1-{[(2-methoxyethoxy)carbonyl]oxy}pyrrolidine-2,5-dione | 702701-53-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 1-{[(2-methoxyethoxy)carbonyl]oxy}pyrrolidine-2,5-dione
• 英文别名: 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl (2-methoxyethyl) carbonate；carbonic acid 2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl ester 2-methoxy-ethyl ester；Poly(oxy-1,2-ethanediyl), alpha-[[(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl)oxy]carbonyl]-omega-methoxy-；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2-methoxyethyl carbonate
• CAS: 702701-53-9
• 化学式: C₈H₁₁NO₆
• 分子量: 217.178
• InChiKey: TWLRVFVQAWWAPO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  296.4±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.36±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  82.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-{[(2-methoxyethoxy)carbonyl]oxy}pyrrolidine-2,5-dione 、 (2R,4S,5S)-5-[[(2S)-2-amino-3,3-dimethylbutanoyl]amino]-2-[(2-chlorophenyl)methyl]-N-[(3S,4S)-6-fluoro-3-hydroxy-3,4-dihydro-2H-chromen-4-yl]-4-hydroxy-6-[4-(6-methoxypyridin-3-yl)phenyl]hexanamide 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以36%的产率得到2-methoxyethyl N-[(2S)-1-[[(2S,3S,5R)-5-[(2-chlorophenyl)methyl]-6-[[(3S,4S)-6-fluoro-3-hydroxy-3,4-dihydro-2H-chromen-4-yl]amino]-3-hydroxy-1-[4-(6-methoxypyridin-3-yl)phenyl]-6-oxohexan-2-yl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5-AMINO- 4-HYDROXYPENTOYL AMIDES
  [FR] 5-AMINO-4-HYDROXYPENTOYLAMIDES

  摘要：

  公式(I)中的HIV抑制剂，其中R1是卤素、C1-4烷氧基、三氟甲氧基；R2是公式(A)的基团；R3是公式(B)的基团；R4是公式(C)的基团；n是0或1；A是CH或N；R5和R6是氢、C1-4烷基、卤素；R7和R8是C1-4烷基或C1-4烷氧基C1-4烷基；R9是C1-4烷基、环丙基、三氟甲基、C1-4烷氧基或二甲氨基；R10是氢、C1-4烷基、环丙基、三氟甲基、C1-4烷氧基或二甲氨基；药用可接受的附加盐和溶剂化物；含有这些化合物的药用组合物以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2011070131A1
• 作为产物：
  描述：

  N,N'-二琥珀酰亚胺基碳酸酯 、 乙二醇甲醚 在 三乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 1-{[(2-methoxyethoxy)carbonyl]oxy}pyrrolidine-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-OPTIONALLY SUBSTITUTED ARYL-2-OLIGOMER-3-ALKOXYPROPIONAMIDES
  [FR] ARYL-2-OLIGOMÈRE-3-ALCOXYPROPIONAMIDES ÉVENTUELLEMENT SUBSTITUÉS EN N

  摘要：

  这项发明涉及（其他事项之一）N-选择性取代芳基-2-寡聚体-3-烷氧基丙酰胺和包含其的组合物。根据本发明的化合物，当通过多种给药途径之一给予时，表现出比缺乏寡聚体的相应化合物更多的优点。

  公开号：

  WO2012051551A1

文献信息

• Bna Conjugates and Methods of Use
  申请人：James Kenneth D.

  公开号：US20080207505A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  Modified natriuretic compounds and conjugates thereof are disclosed in the present invention. In particular, conjugated forms of hBNP are provided that include at least one modifying moiety attached thereto. The modified natriuretic compound conjugates retain activity for stimulating cGMP production, binding to NPR-A receptor, decreasing arterial blood pressure and in some embodiments an improved half-life in circulation as compared to unmodified counterpart natriuretic compounds. Oral, parenteral, enteral, subcutaneous, pulmonary, and intravenous forms of the compounds and conjugates may be prepared as treatments and/or therapies for heart conditions particularly congestive heart failure. Modifying moieties comprising oligomeric structures having a variety of lengths and configurations are also disclosed. Analogs of the hBNP compound are also disclosed, having an amino acid sequence that is other than the native sequence.

  本发明公开了改性利钠肽化合物及其共轭物。具体而言，提供了至少连接有一个修饰基团的hBNP的共轭形式。这些改性利钠肽化合物共轭物保留了刺激cGMP产生、结合NPR-A受体、降低动脉血压以及在某些实施例中相对于未经改性的对应利钠肽化合物具有改善的循环半衰期的活性。这些化合物和共轭物的口服、静脉注射、肠内、皮下、肺部和静脉形式可作为治疗和/或治疗心脏病症，特别是充血性心力衰竭的治疗。还公开了包含具有各种长度和构型的寡聚结构的修饰基团。此外，还公开了hBNP化合物的类似物，其氨基酸序列与天然序列不同。
• [EN] OXAZEPINE DERIVATIVES HAVING TNAP INHIBITORY ACTIVITY<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXAZÉPINE AYANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE DE TNAP
  申请人：DAIICHI SANKYO CO LTD

  公开号：WO2018119449A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  The present invention relates to a compound or a pharmacologically acceptable salt thereof having excellent tissue non-specific alkaline phosphatase inhibitory activity. The present invention provides a compound represented by the formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof.

  本发明涉及一种具有优异的组织非特异性碱性磷酸酶抑制活性的化合物或其药理学上可接受的盐。本发明提供一种由式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐。
• Releasable polymeric conjugates based on aliphatic biodegradable linkers
  申请人：——

  公开号：US20040037802A1

  公开（公告）日：2004-02-26

  Activated polymeric bicine derivatives such as 1 as well as conjugates made therewith are disclosed. Methods of making and using the bicine derivatives are also disclosed.

  本发明揭示了活性聚合物bicine衍生物，例如1，以及制备这些衍生物的共轭物。本发明还揭示了制备和使用这些bicine衍生物的方法。
• Non-antigenic branched polymer conjugates
  申请人：ENZON, INC.

  公开号：EP1055685A1

  公开（公告）日：2000-11-29

  Branched, substantially non-antigenic polymers are disclosed. Conjugates prepared with the polymers and biologically active molecules such as proteins and peptides demonstrate extended circulating life in vivo. Substantially fewer sites on the biologically active material are used as attachment sites. Methods of forming the polymer, conjugating the polymers with biologically active moieties and methods of using the conjugates are also disclosed.

  本发明公开了基本上无抗原性的支化聚合物。用这种聚合物和生物活性分子（如蛋白质和肽）制备的共轭物在体内的循环寿命延长。生物活性材料上用作附着点的部位大大减少。此外，还公开了聚合物的形成方法、聚合物与生物活性分子的共轭方法以及共轭物的使用方法。
• METHOD OF ANTIGEN INCORPORATION INTO NEISSERIA BACTERIAL OUTER MEMBRANE VESICLES AND RESULTING VACCINE FORMULATIONS
  申请人：CENTRO DE INGENIERIA GENETICA Y BIOTECNOLOGIA

  公开号：EP1688428A1

  公开（公告）日：2006-08-09

  Method for the insertion of protein antigens, of recombinant or synthetic origin, in outer membrane vesicles of Gram-negative bacteria without disruption of the vesicle structure, therefore maintaining the immunogenicity and immunostimulatory properties of said vesicles, and with the reported advantage that the immune response generated against the incorporated antigen is superior to the one generated when the antigen is administered alone. The resultant vaccine formulations are useful to increase protective capacity of existing vaccines and allow to extend it against different pathogens, in diseases of bacterial, viral, cancerous or other etiology. The referred formulations are applicable in the pharmaceutical industry as vaccines for therapeutic and preventive use in humans.

  将重组或合成的蛋白质抗原插入革兰氏阴性细菌外膜囊泡中而不破坏囊泡结构的方法，从而保持了所述囊泡的免疫原性和免疫刺激特性，据报道，这种方法的优点是，针对加入的抗原产生的免疫反应优于单独注射抗原时产生的免疫反应。由此产生的疫苗制剂可以提高现有疫苗的保护能力，并在细菌、病毒、癌症或其他病因的疾病中扩大对不同病原体的保护能力。 上述配方可在制药业中作为疫苗用于人类的治疗和预防。