6-bromo-8-[bis[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]imidazo[1,2-a]pyrazine | 1421281-23-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 英文名称: 6-bromo-8-[bis[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]imidazo[1,2-a]pyrazine
• 英文别名: tert-butyl N-(6-bromoimidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl)-N-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]carbamate
• CAS: 1421281-23-3
• 化学式: C₁₆H₂₁BrN₄O₄
• 分子量: 413.271
• InChiKey: DNGKHTPDWCELDG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  86
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-8-[bis[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]imidazo[1,2-a]pyrazine 在 potassium phosphate 、 N-碘代丁二酰亚胺 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 palladium 10% on activated carbon 、 potassium tert-butylate 、 氢气 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 51.17h， 生成 6-((1R,3s,5S)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)-3-(6-phenylpyridin-3-yl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE DERIVATIVES AS mTOR INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS INÉDITS D'IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE UTILISABLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MTOR

  摘要：

  本发明涉及一些Imidazopyrazine化合物，其化学式为（I），作为哺乳动物雷帕霉素靶点（mTOR）激酶的抑制剂，该激酶也被称为FRAP、RAFT、RAPT或SEP。这些化合物可以用于治疗癌症和其他mTOR失调的疾病。本发明还提供了包含Imidazopyrazine化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2013016160A1
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 6-溴咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 6-bromo-8-[bis[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]imidazo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE DERIVATIVES AS mTOR INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS INÉDITS D'IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE UTILISABLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MTOR

  摘要：

  本发明涉及一些Imidazopyrazine化合物，其化学式为（I），作为哺乳动物雷帕霉素靶点（mTOR）激酶的抑制剂，该激酶也被称为FRAP、RAFT、RAPT或SEP。这些化合物可以用于治疗癌症和其他mTOR失调的疾病。本发明还提供了包含Imidazopyrazine化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2013016160A1

文献信息

• [EN] NOVEL IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE DERIVATIVES AS mTOR INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS INÉDITS D'IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE UTILISABLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MTOR
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013016160A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  The present invention relates to certain Imidazopyrazine compounds of Formula (I) as inhibitors of mammalian Target Of Rapamycin (mTOR) kinase, which is also known as FRAP, RAFT, RAPT or SEP. The compounds may be used in the treatment of cancer and other disorders where mTOR is deregulated. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the Imidazopyrazine compounds.

  本发明涉及一些Imidazopyrazine化合物，其化学式为（I），作为哺乳动物雷帕霉素靶点（mTOR）激酶的抑制剂，该激酶也被称为FRAP、RAFT、RAPT或SEP。这些化合物可以用于治疗癌症和其他mTOR失调的疾病。本发明还提供了包含Imidazopyrazine化合物的药物组合物。