3,5-dichloro-2,4-dihydroxypyridine | 103792-80-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3,5-dichloro-2,4-dihydroxypyridine
• 英文别名: 3,5-dichloropyridine-2,4-diol；3,5-Dichlor-pyridin-2,4-diol；3,5-dichloro-4-hydroxy-1H-pyridin-2-one
• CAS: 103792-80-9
• 化学式: C₅H₃Cl₂NO₂
• 分子量: 179.99
• InChiKey: XTJBYZUUHURVLH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  294 °C
• 沸点：
  212.7±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.71±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,5-dichloro-2,4-dihydroxypyridine 在 溶剂黄146 、 sodium iodide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 8.0h， 以86%的产率得到吉莫斯特
  参考文献：
  名称：

  吉美嘧啶的便捷合成

  摘要：

  描述了一种实用的三步合成方法，总产率为 68%，使用 2,4-二甲氧基吡啶作为起始原料，使用 3,5-二氯-2,4-二甲氧基吡啶和 3,5-二氯-2,4 -二羟基吡啶作为中间体。该方法的优点是反应步骤短、操作简单、收率好。

  DOI：

  10.3184/174751918x15166150010920
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯吡啶 在 盐酸 、 N-氯代丁二酰亚胺 、 水 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 3,5-dichloro-2,4-dihydroxypyridine
  参考文献：
  名称：

  吉美嘧啶的便捷合成

  摘要：

  描述了一种实用的三步合成方法，总产率为 68%，使用 2,4-二甲氧基吡啶作为起始原料，使用 3,5-二氯-2,4-二甲氧基吡啶和 3,5-二氯-2,4 -二羟基吡啶作为中间体。该方法的优点是反应步骤短、操作简单、收率好。

  DOI：

  10.3184/174751918x15166150010920

文献信息

• ハロヒドロキシ芳香族化合物の製造方法、
  申请人：白鳥製薬株式会社

  公开号：JP2021161044A

  公开（公告）日：2021-10-11

  【課題】３，５−ジクロロピリジン−２，４−ジオールのようなジハロ芳香族化合物を原料に用いることによる種々の問題を解消しつつ、安価にギメラシル等のハロヒドロキシ芳香族化合物を製造できるジハロ芳香族化合物の製造方法と、当該製造方法において前述のハロヒドロキシ芳香族化合物の原料として有用な化合物の製造法と、前述のハロヒドロキシ芳香族化合物の原料として有用な原料組成物とを提供すること。【解決手段】ギメラシル等のハロヒドロキシ芳香族化合物を製造する際に、特定の構造のトリハロ環状化合物を還元してハロヒドロキシ芳香族化合物を生成させる。【選択図】なし

  本发明提供了一种制造二卤代芳香族化合物的方法，可以使用二氯吡啶-2,4-二醇等二卤代芳香族化合物作为原料，解决了使用这些化合物时出现的各种问题，同时可以低成本地制造出吉美拉硅等卤代羟基芳香族化合物。本发明还提供了一种用于制造前述卤代羟基芳香族化合物的原料化合物的制造方法，以及一种用作前述卤代羟基芳香族化合物原料的原料组成物。解决方案是通过还原特定结构的三卤代环状化合物来生成卤代羟基芳香族化合物，用于制造吉美拉硅等卤代羟基芳香族化合物。没有附图。
• Addition of polyhalonitriles to functionalized olefins
  申请人：THE DOW CHEMICAL COMPANY

  公开号：EP0137415A2

  公开（公告）日：1985-04-17

  Novel compounds, e.g., 4-formyl-2,2,4-trichloro- valeronitrile, method of making and cyclization to form substituted pyridines.

  新化合物，如 4-甲酰基-2,2,4-三氯戊腈，制造方法和环化形成取代的吡啶。
• A composition for increasing the anti-cancer activity of an anti-cancer compound
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0180188A2

  公开（公告）日：1986-05-07

  A composition for increasing the anti-cancer activity of an anti-cancer compound selected from among 5-fluorouracil and a compound capable of producing 5-fluorouracil in vivo, the composition comprising an effective amount of a pyridine derivative represented by the formula wherein R1 is hydroxy or acyloxy, R2 and R4 are each hydrogen, halogen, amino, carboxyl, carbamoyl, cyano, nitro, lower alkyl, lower alkenyl or lower alkoxycarbonyl, R3 and R are each hydrogen, hydroxy or acyloxy; when at least one of R1, R3 and R5 is hydroxy, the structure of 1-position on the pyridine rina can be duetothe due to the keto-enol tautomerism, said hydrogen attached to nitrogen being optionally substituted with a substituent selected from the group consisting of lower alkyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl, lower alkoxy-lower alkyl, phthalidyl, carbamoyl, lower alkoxycarbonyl-lower alkylcarbamoyl, phenyl-lower alkoxy-lower alkyl, phenylcarbamoyl which may have a substituent on the phenyl ring, lower alkylcarbamoyl, carboxy-lower alkylcarbamoyl, lower alkylthio-lower alkyl and lower alkenyl, provided that the compound having the following formula is excluded, wherein a is hydrogen, lower alkyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl, lower alkoxy-lower alkyl, lower alkylcarbamoyl, lower alkylthio-lower alkyl or lower alkenyl.

  一种提高选自5-氟尿嘧啶和一种能在体内产生5-氟尿嘧啶的化合物的抗癌活性的组合物，该组合物包括有效量的由式表示的吡啶衍生物 其中 R1 是羟基或酰氧基，R2 和 R4 分别是氢、卤素、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、硝基、低级烷基、低级烯基或低级烷氧基羰基，R3 和 R 分别是氢、羟基或酰氧基；当 R1、R3 和 R5 中至少有一个是羟基时，吡啶里纳上 1 位的结构可以是 当 R1、R3 和 R5 中至少有一个是羟基时，吡啶里纳上 1 位的结构可以是酮烯醇同分异构，所述连接到氮上的氢可选择被选自低烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、低烷氧基低烷基、邻苯二甲酰基、氨基甲酰基、低烷氧基羰基低烷基氨基甲酰基组成的取代基取代、苯基-低级烷氧基-低级烷基、苯基氨基甲酰基（苯基环上可能有取代基）、低级烷基氨基甲酰基、羧基-低级烷基氨基甲酰基、低级烷硫基-低级烷基和低级烯基，但具有下式的化合物除外、 其中 a 为氢、低级烷基、四氢呋喃基、四氢呋喃基、低级烷氧基低级烷基、低级烷基氨基甲酰基、低级烷硫基低级烷基或低级烯基。
• PROCESS FOR PRODUCTION OF 5-CHLORO-2,4-DIHYDROXYPYRIDINE
  申请人：Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP1842847B1

  公开（公告）日：2012-03-07
• den Hertog et al., Recueil des Travaux Chimiques des Pays-Bas, 73<1954<704,708
  作者：den Hertog et al.

  DOI：——

  日期：——