report describes a new synthetic methodology for the ortho-arylation of arylamines and α-aromatic amino acids (phenylglycine and phenylalanine) through a Pd-catalyzed C(sp2)–H activation using the synthetic transient directing group diethoxyethyl-L-proline (DEP). A catalytic amount of diethoxyethyl-L-proline is sufficient to form mono-arylated arylamines as the major products using aryliodides. This
单邻芳基化芳基胺是各种
天然产物的成分,但它们的合成具有挑战性。本报告描述了一种新的合成方法,用于芳基胺和 α-芳香族
氨基酸(
苯甘
氨酸和
苯丙
氨酸)的邻位芳基化,通过 Pd 催化的 C(sp 2 ) -H 活化,使用合成的瞬时导向基团二乙
氧基乙基-
L-脯氨酸 (环保局)。催化量的二乙
氧基乙基-
L-脯氨酸足以形成单芳基化芳基胺作为使用芳基
碘化物的主要产物。该方法可用于合成各种
联苯胺和新型拟肽。