(+/-)-4-(3-ethoxy-2-hydroxypropoxy)acrylanilide | 103876-32-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (+/-)-4-(3-ethoxy-2-hydroxypropoxy)acrylanilide
• 英文别名: N-[4-(3-ethoxy-2 hydroxypropoxy)phenyl] acrylamide；2-Propenamide, N-[4-(3-ethoxy-2-hydroxypropoxy)phenyl]-；N-[4-(3-ethoxy-2-hydroxypropoxy)phenyl]prop-2-enamide
• CAS: 103876-32-0
• 化学式: C₁₄H₁₉NO₄
• 分子量: 265.309
• InChiKey: UJWKPRGWXMFUQV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  67.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  甲磺司特 在 sodium carbonate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 (+/-)-4-(3-ethoxy-2-hydroxypropoxy)acrylanilide
  参考文献：
  名称：

  Inhibition of Theophylline Metabolism by Suplatast and Its Metabolites in Rats

  摘要：

  研究了抗过敏药物舒拉司特（ST）对大鼠体内和体外茶碱（TP）代谢的抑制作用。大鼠静脉注射 10 毫克/千克 TP 当量的氨茶碱（AP），在注射 AP 前 2.5 小时口服或不口服 100 毫克/千克 ST 进行预处理。在 ST 预处理组中，TP 的血浆浓度（Cp）、Cp-时间曲线下面积（AUC）和尿排泄量显著增加，而 TP 代谢物、1,3-二甲基尿酸（DMU）和 1-甲基尿酸（1MU）的尿排泄量显著减少。ST 预处理明显抑制了 DMU（CLDMU）和 1MU （CL1MU）的代谢清除率，但 TP 的肾脏清除率（CLr）没有变化。为了比较 ST 与 TP 的主要代谢物 M1 对体内 TP 代谢的抑制作用，我们同时静脉注射了 AP（10 毫克/千克 TP 当量）和 ST 或 M1（40 毫克/千克 ST 当量）。在 M1 组中，TP 的 Cp 和 AUC 显著增加，TP 的体内总清除率显著下降。相比之下，ST 并未引起这些变化。然后，使用大鼠肝脏微粒体评估了 ST 和 M1 对 TP 体外代谢的抑制作用。ST和M1以竞争抑制的方式抑制了DMU的形成，它们的平衡解离常数（Ki）分别为822和731 μM。总之，ST 对 TP 代谢的抑制作用在体内和体外均得到了证实，并认为 M1 和/或其他代谢物参与了这种药物相互作用。

  DOI：

  10.1248/bpb.28.1061

文献信息

• amide compounds, process for preparing the same and pharmaceutical compositions containing the same
  申请人：TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY, LIMITED

  公开号：EP0178073A1

  公开（公告）日：1986-04-16

  @ This invention provides an amide compound represented by the formula wherein R1 is vinyl, 2-(methylsulfinyl)ethyl, 2-(methylsulfo- nyt)ethyl, 2-(2-acetylamino-2-carboxyethylthio)ethyl or 2-[2--(4-amino-4-carboxybutyrylamino]-2-(carboxymethylcarba- moyl)ethylthio]ethyl and R2 is hydrogen or lower alkyl, process for the preparation thereof, and antiallergic compositions containing the amide compound.

  @ 本发明提供了一种由式表示的酰胺化合物 其中 R1 是乙烯基、2-(甲亚磺酰基)乙基、2-(甲磺酰基)乙基、2-(2-乙酰氨基-2-羧基乙硫基)乙基或 2-[2-(4-氨基-4-羧基丁酰氨基]-2-(羧甲基羰基)乙硫基]乙基，R2 是氢或低级烷基，其制备方法以及含有该酰胺化合物的抗过敏组合物。
• ——
  作者：EHDA SEEHJ、 XORI MIKIO、 YASUMOTO MIXARU、 MATSUURA NAOTAKA、 YAMAVAKI ITIRO+

  DOI：——

  日期：——
• KODA, AKIHIDE;HORI, MIKIO;YASUMOTO, MITSUGI;MATSUURA, NAOSUKE;YAMAWAKI, I+
  作者：KODA, AKIHIDE、HORI, MIKIO、YASUMOTO, MITSUGI、MATSUURA, NAOSUKE、YAMAWAKI, I+

  DOI：——

  日期：——
• JPS6168455A
  申请人：——

  公开号：JPS6168455A

  公开（公告）日：1986-04-08
• US4670583A
  申请人：——

  公开号：US4670583A

  公开（公告）日：1987-06-02