4-ethoxycarbonyl-1-(1-amino-3-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)propyl)carbonylpiperazine | 478006-51-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 4-ethoxycarbonyl-1-(1-amino-3-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)propyl)carbonylpiperazine
• 英文别名: ethyl 4-[2-amino-5-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-5-oxopentanoyl]piperazine-1-carboxylate
• CAS: 478006-51-8
• 化学式: C₁₆H₂₉N₃O₅
• 分子量: 343.423
• InChiKey: JYASQADVXZBDBP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.81
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-ethoxycarbonyl-1-(1-amino-3-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)propyl)carbonylpiperazine 、 犬尿喹酸 在 1-羟基苯并三唑 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.17h， 生成 2-[1S-(4-(ethoxycarbonyl)piperazin-1-yl)carbonyl-3-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)propyl]aminocarbonyl-4-hydroxyquinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-AMINOCARBONYL-QUINOLINE COMPOUNDS AS PLATELET ADENOSINE DIPHOSPHATE RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] COMPOSES DE 2-AMINOCARBONYL-QUINOLINE UTILISES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE L'ADENOSINE DIPHOSPHATE DES PLAQUETTES

  摘要：

  式（I）中的化合物，其中m、n、R1、R2、R3、R4和R6如本文所述，可用作血小板腺苷二磷酸酶抑制剂。本文还描述了含有这些化合物的药物组合物、使用这些化合物作为抗血栓剂的方法以及合成这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2004052366A1
• 作为产物：
  描述：

  4-ethoxycarbonyl-1-(1-(benzyloxycarbonyl)amino-3-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)propyl)carbonylpiperazine 在 钯 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以Regular work up afforded 4-ethoxycarbonyl-1-(1-amino-3-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)propyl)carbonylpiperazine (25 g)的产率得到4-ethoxycarbonyl-1-(1-amino-3-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)propyl)carbonylpiperazine
  参考文献：
  名称：

  Platelet adenosine diphosphate receptor antagonists

  摘要：

  以下化合物的公式为：1，其中m，n，R1，R2，R3，R4和R6如下所述，可用作抑制血小板腺苷二磷酸的药物。本文还描述了含有这些化合物的制药组合物，使用这些化合物作为抗血栓药物的方法以及合成这些化合物的过程。

  公开号：

  US20040138229A1

文献信息

• 2-PHENYL-6-AMINOCARBONYL-PYRIMIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS P2Y12 RECEPTOR
  申请人：Caroff Eva

  公开号：US20090291962A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  The invention relates to 2-phenyl-6-aminbcarbonyl-pyrimidinc derivatives and their use as P2Y 12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention and/or treatment of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals. Formula (1).

  这项发明涉及2-苯基-6-氨基羰基嘧啶衍生物及其作为P2Y12受体拮抗剂在治疗和/或预防和/或治疗外周血管、内脏-、肝脏和肾脏血管、心血管和脑血管疾病或与血小板聚集有关的疾病或病况的用途，包括人类和其他哺乳动物中的血栓形成。公式（1）。
• Pyrimidine Derivatives and Their Use as P2Y12 Receptor Antagonists
  申请人：Caroff Eva

  公开号：US20080194576A1

  公开（公告）日：2008-08-14

  The invention relates to 4-aminocarbonyl-pyrimidine derivatives and their use as P2Y 12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention and/or treatment of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals.

  该发明涉及4-氨基甲酰基嘧啶衍生物及其作为P2Y12受体拮抗剂在治疗和/或预防外周血管、内脏-、肝脏-和肾脏血管、心血管和脑血管疾病或与血小板聚集有关的疾病或状况的用途，包括在人类和其他哺乳动物中的血栓形成。
• 2-AMINOCARBONYL-PYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：Caroff Eva

  公开号：US20100035895A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The present invention relates to 2-aminocarbonyl-pyridine derivatives of Formula (I) and their use as P2Y 12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis.

  本发明涉及公式（I）的2-氨基羰基吡啶衍生物及其在治疗和/或预防与血小板聚集相关的周围血管、内脏、肝脏和肾脏血管、心血管和脑血管疾病或病况中作为P2Y12受体拮抗剂的用途，包括血栓形成。
• THIAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS P2Y12 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Caroff Eva

  公开号：US20120053149A1

  公开（公告）日：2012-03-01

  The present invention relates to thiazole derivatives of formula I and their use as P2Y 12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals.

  本发明涉及式I的噻唑衍生物及其作为P2Y12受体拮抗剂在治疗和/或预防外周血管、内脏、肝脏和肾脏血管、心血管和脑血管疾病或与血小板聚集有关的状况，包括哺乳动物中的血栓形成。
• QUINOLINE-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS P2Y12 ANTAGONISTS
  申请人：Nazaré Marc

  公开号：US20100135999A1

  公开（公告）日：2010-06-03

  The present invention relates to compounds of the formula I, in which R 1 ; R 2 ; R 3 ; R 4 ; R 5 ; R 6 ; Z; A; B; E; X; Q; J; V; G and M have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong anti-aggregating effect on platelets and thus an anti-thrombotic effect and are suitable e.g. for the therapy and prophylaxis of cardio-vascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible antagonists of the platelet ADP receptor P2Y12, and can in general be applied in conditions in which an undesired activation of the platelet ADP receptor P2Y12 is present or for the cure or prevention of which an inhibition of the platelet ADP receptor P2Y12 is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

  本发明涉及公式I的化合物，其中R1; R2; R3; R4; R5; R6; Z; A; B; E; X; Q; J; V; G和M具有所述声明中指示的含义。公式I的化合物是有价值的药理活性化合物。它们对血小板具有强烈的抗聚集作用，从而具有抗血栓作用，适用于治疗和预防心血管疾病，如血栓栓塞病或再狭窄。它们是血小板ADP受体P2Y12的可逆拮抗剂，通常适用于存在不良激活血小板ADP受体P2Y12的情况，或者治愈或预防需要抑制血小板ADP受体P2Y12的情况。此外，本发明还涉及制备公式I化合物的方法，它们的用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的制药制剂。