2-(acryloylamino)-4-methylphenol | 91950-00-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(acryloylamino)-4-methylphenol
• 英文别名: N-(2-hydroxy-5-methylphenyl)acrylamide；2-acryloylamino-4-methylphenol；N-(2-hydroxy-5-methylphenyl)prop-2-enamide
• CAS: 91950-00-4
• 化学式: C₁₀H₁₁NO₂
• 分子量: 177.203
• InChiKey: HAONKLOXQKUBPK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  107 °C
• 沸点：
  353.7±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.190±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(acryloylamino)-4-methylphenol 在 dimethyl sulfide borane 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 苯酚,2-[[3-[4-[二(4-氟苯基)甲基]-1-哌嗪基]丙基]氨基]-4-甲基-
  参考文献：
  名称：

  抗氧化剂邻氨基苯酚衍生物的合成及其局部抗炎和抗过敏活性。

  摘要：

  为了开发具有抗过敏和抗炎活性的新型局部用化合物，合成了一系列带有H1-抗组胺结构的邻氨基苯酚衍生物，并研究了它们对大鼠脑匀浆脂质过氧化，抗炎作用花生四烯酸和12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸盐诱导的小鼠耳水肿及对大鼠48小时同源被动皮肤过敏反应的抗过敏作用。此外，检查了这些化合物对小鼠迟发型超敏反应的影响。在所有这些测定中，发现了几种N-单取代的氨基-4-甲基苯酚发挥有效的抑制活性。在这些化合物中，选择4m作为AD0261进行进一步开发。

  DOI：

  10.1021/jm00039a010
• 作为产物：
  描述：

  邻氨基对甲苯酚 、 丙烯酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 2-(acryloylamino)-4-methylphenol
  参考文献：
  名称：

  抗氧化剂邻氨基苯酚衍生物的合成及其局部抗炎和抗过敏活性。

  摘要：

  为了开发具有抗过敏和抗炎活性的新型局部用化合物，合成了一系列带有H1-抗组胺结构的邻氨基苯酚衍生物，并研究了它们对大鼠脑匀浆脂质过氧化，抗炎作用花生四烯酸和12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸盐诱导的小鼠耳水肿及对大鼠48小时同源被动皮肤过敏反应的抗过敏作用。此外，检查了这些化合物对小鼠迟发型超敏反应的影响。在所有这些测定中，发现了几种N-单取代的氨基-4-甲基苯酚发挥有效的抑制活性。在这些化合物中，选择4m作为AD0261进行进一步开发。

  DOI：

  10.1021/jm00039a010

文献信息

• Substituted or unsubstituted benzhydryl heteroalkyl-substituted
  申请人：Green Cross Corporation

  公开号：US05308840A1

  公开（公告）日：1994-05-03

  Aminophenol derivatives of the following formula (I) ##STR1## wherein X is hydrogen atom, lower alkyl or a protecting group for phenolic hydroxy, Y is hydrogen atom or lower alkyl, Z is hydrogen atom, lower alkyl, halogen atom or trifluoromethyl, A is hydrogen atom or lower alkyl, t is an integer of 1 to 5, l and m are respectively an integer of 2 to 4, E and W are nitrogen atoms, F is a direct bond or oxygen atom, P and Q are each hydrogen atom, halogen atom, lower alkyl or lower alkoxy, and R.sup.8 is hydrogen atom, hydroxy or a hydroxy-protecting group, and their pharmcologically acceptable salts. Since the aminophenol derivatives (I) of the present invention have excellent antioxidative action and antiinflammatory and antiallergic action in mammalian animals including human, they are extremely useful as pharmaceuticals such as an antiinflammatory or an antiallergic.

  具有以下结构式(I)的氨基酚衍生物 其中X是氢原子、较低的烷基或苯酚羟基的保护基，Y是氢原子或较低的烷基，Z是氢原子、较低的烷基、卤原子或三氟甲基，A是氢原子或较低的烷基，t是1到5的整数，l和m分别是2到4的整数，E和W是氮原子，F是直接键或氧原子，P和Q分别是氢原子、卤原子、较低的烷基或较低的烷氧基，R.sup.8是氢原子、羟基或羟基保护基，以及其药学上可接受的盐。由于本发明的氨基酚衍生物(I)在哺乳动物动物中，包括人类，具有出色的抗氧化作用、抗炎和抗过敏作用，因此它们作为药物，如抗炎或抗过敏药物，非常有用。
• N-amide Derivatives of 8-Azabicyclo[3.2.1]OCT-3-YL AS CCR1 Antagonists
  申请人：Terricabras Belart Emma

  公开号：US20090130090A1

  公开（公告）日：2009-05-21

  New antagonists of the interaction between the CCR1 Chemokine receptor and its ligands, including MIP-1α (CCL3), represented by formula (I) are disclosed, as well as pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy for the treatment of pathological conditions or diseases susceptible of being improved by antagonism of the CCR1 receptor.

  本发明揭示了与其配体（包括MIP-1α（CCL3））的CCR1趋化因子受体之间相互作用的新拮抗剂，其表示为公式（I）。此外，还揭示了包含它们的制药组合物以及它们在治疗病理情况或疾病中的使用，这些病理情况或疾病可以通过抗CCR1受体的作用得到改善。
• Novel aminophenol derivatives and pharmaceutical compositions thereof
  申请人：THE GREEN CROSS CORPORATION

  公开号：EP0508334A2

  公开（公告）日：1992-10-14

  Aminophenol derivatives of the following formula (I) wherein X is hydrogen atom, lower alkyl or a protecting group for phenolic hydroxy, Y is hydrogen atom or lower alkyl, Z is hydrogen atom, lower alkyl, halogen atom or trifluoromethyl, A is hydrogen atom or lower alkyl, t is an integer of 1 to 5, l and m are respectively an integer of 2 to 4, E and W are nitrogen atoms, F is a direct bond or oxygen atom, P and Q are each hydrogen atom, halogen atom, lower alkyl or lower alkoxy, and R⁸ is hydrogen atom, hydroxy or a hydroxy-protecting group, and their pharmcologically acceptable salts. Since the aminophenol derivatives (I) of the present invention have excellent antioxidative action and antiinflammatory and antiallergic action in mammalian animals including human, they are extremely useful as pharmaceuticals such as an antiinflammatory or an antiallergic.

  下式（I）的氨基苯酚衍生物 其中 X 为氢原子、低级烷基或酚羟基保护基，Y 为氢原子或低级烷基，Z 为氢原子、低级烷基、卤素原子或三氟甲基，A 为氢原子或低级烷基，t 为 1 至 5 的整数，l 和 m 分别为 2 至 4 的整数、E和W是氮原子，F是直接键或氧原子，P和Q分别是氢原子、卤素原子、低级烷基或低级烷氧基，R⁸是氢原子、羟基或羟基保护基团，以及它们的药学上可接受的盐。由于本发明的氨基苯酚衍生物（I）在哺乳动物（包括人类）中具有优异的抗氧化作用、抗炎作用和抗过敏作用，因此它们作为抗炎或抗过敏等药物非常有用。
• URETHANE-MODIFIED (METH)ACRYLAMIDE COMPOUND AND ACTIVE ENERGY RAY CURABLE RESIN COMPOSITION CONTAINING SAME
  申请人：KJ Chemicals Corporation

  公开号：EP3333208A1

  公开（公告）日：2018-06-13

  Provided is an active energy ray curable resin which has excellent compatibility with organic solvents, general purpose acrylic monomers, and oligomers, and a high curing property with an active energy ray, and also has a high adhesion property for each substrate. A cured film obtained by ultraviolet curing of the active energy ray curable resin has an excellent surface curing property, scratch resistance and bending resistance, while also having high transparency. Provided is a urethane modified (meth)acrylamide compound having a urethane bond and one or more (meth)acrylamide groups in the molecule. The urethane modified (meth)acrylamide compound has excellent compatibility with organic solvents, general purpose acrylic monomers, and oligomers, and exhibits a high curing property with an active energy ray. Also provided is an active energy ray curable resin which is obtained with the urethane modified (meth)acrylamide compound and has an excellent surface curing property, scratch resistance, and bending resistance, as well as a low curing shrinkage property, high transparency, and a high adhesion property.

  本发明提供了一种活性能量射线固化树脂，它与有机溶剂、通用丙烯酸单体和低聚物具有极佳的相容性，在活性能量射线的照射下具有高固化性能，同时对各种基材具有高粘合性能。通过紫外线固化活性能射线固化树脂得到的固化膜具有优异的表面固化性能、抗划伤性和抗弯曲性，同时还具有高透明度。本发明提供了一种氨基甲酸乙酯改性（甲基）丙烯酰胺化合物，其分子中含有氨基甲酸乙酯键和一个或多个（甲基）丙烯酰胺基团。这种聚氨酯改性（甲基）丙烯酰胺化合物与有机溶剂、通用丙烯酸单体和低聚物具有极佳的相容性，并在使用活性能量射线时表现出较高的固化性能。此外，还提供了一种用氨基甲酸乙酯改性（甲基）丙烯酰胺化合物制成的活性能射线固化树脂，它具有优异的表面固化性能、抗划伤性和抗弯曲性，以及低固化收缩性能、高透明度和高粘合性。
• Urethane-modified (meth)acrylamide compound and active energy ray curable resin composition containing same
  申请人：KJ CHEMICALS CORPORATION

  公开号：US10759897B2

  公开（公告）日：2020-09-01

  Provided is an active energy ray curable resin which has excellent compatibility with organic solvents, general purpose acrylic monomers, and oligomers, and a high curing property with an active energy ray, and also has a high adhesion property for each substrate. A cured film obtained by ultraviolet curing of the active energy ray curable resin has an excellent surface curing property, scratch resistance and bending resistance, while also having high transparency. Provided is a urethane modified (meth)acrylamide compound having a urethane bond and one or more (meth)acrylamide groups in the molecule. The urethane modified (meth)acrylamide compound has excellent compatibility with organic solvents, general purpose acrylic monomers, and oligomers, and exhibits a high curing property with an active energy ray. Also provided is an active energy ray curable resin which is obtained with the urethane modified (meth)acrylamide compound and has an excellent surface curing property, scratch resistance, and bending resistance.

  本发明提供了一种活性能量射线固化树脂，它与有机溶剂、通用丙烯酸单体和低聚物具有极佳的相容性，在活性能量射线的照射下具有高固化性能，同时对各种基材具有高粘合性能。通过紫外线固化活性能射线固化树脂得到的固化膜具有优异的表面固化性能、抗划伤性和抗弯曲性，同时还具有高透明度。本发明提供了一种氨基甲酸乙酯改性（甲基）丙烯酰胺化合物，其分子中含有氨基甲酸乙酯键和一个或多个（甲基）丙烯酰胺基团。这种聚氨酯改性（甲基）丙烯酰胺化合物与有机溶剂、通用丙烯酸单体和低聚物具有极佳的相容性，并在使用活性能量射线时表现出较高的固化性能。此外，还提供了一种用氨基甲酸乙酯改性（甲基）丙烯酰胺化合物制成的主动能射线固化树脂，它具有优异的表面固化性能、抗划伤性和抗弯曲性。