2-fluoro-indolizine-3-carboxylic acid ethyl ester | 648418-46-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 2-fluoro-indolizine-3-carboxylic acid ethyl ester
• 英文别名: ethyl 2-fluoroindolizine-3-carboxylate
• CAS: 648418-46-6
• 化学式: C₁₁H₁₀FNO₂
• 分子量: 207.204
• InChiKey: AKXOEMIPGIWNGV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.22±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  30.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-fluoro-indolizine-3-carboxylic acid ethyl ester 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 喹啉 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 lithium hydroxide monohydrate 、 水 、 potassium acetate 、 铜 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 7.5h， 生成 methyl 4-(1-bromo-2-fluoroindolizine-3-yl)-2-methoxymethoxybenzoate
  参考文献：
  名称：

  INDOLIZINE DERIVATIVE AND USE THEREOF FOR MEDICAL PURPOSES

  摘要：

  本发明提供了作为与异常血清尿酸水平相关的疾病的预防或治疗剂的化合物。也就是说，本发明涉及由以下式（I）所表示的吲哚啉衍生物，具有黄嘌呤氧化酶抑制活性，并且作为与血清尿酸水平异常相关的疾病的预防或治疗剂，其前药，其盐或类似物。在该式中，环U代表芳基或杂环芳基；R1代表卤素，羟基或类似物；R2代表卤素，羟基，烷基，烷氧基，氟取代的烷基，氟取代的烷氧基或类似物；m代表0到2之间的数字；n代表0到3之间的数字；R3代表氢，氟或类似物。

  公开号：

  US20120015972A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-乙氧基-2-氧乙基)溴化吡啶 在 potassium carbonate 、 三乙胺 、 2,2-difluorovinyl tosylate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-fluoro-indolizine-3-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  INDOLIZINE DERIVATIVE AND USE THEREOF FOR MEDICAL PURPOSES

  摘要：

  本发明提供了作为与异常血清尿酸水平相关的疾病的预防或治疗剂的化合物。也就是说，本发明涉及由以下式（I）所表示的吲哚啉衍生物，具有黄嘌呤氧化酶抑制活性，并且作为与血清尿酸水平异常相关的疾病的预防或治疗剂，其前药，其盐或类似物。在该式中，环U代表芳基或杂环芳基；R1代表卤素，羟基或类似物；R2代表卤素，羟基，烷基，烷氧基，氟取代的烷基，氟取代的烷氧基或类似物；m代表0到2之间的数字；n代表0到3之间的数字；R3代表氢，氟或类似物。

  公开号：

  US20120015972A1

文献信息

• [EN] FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS PEST CONTROL AGENTS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES FUSIONNÉS ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'AGENTS DE LUTTE CONTRE LES NUISIBLES
  申请人：PI INDUSTRIES LTD

  公开号：WO2020250183A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  The present invention discloses a fused heterocyclic compound of formula (I), wherein, R1, Y, Q, A, G,m and E are as defined in the detailed description. The present invention further discloses methods for their preparation and use of the compounds of formula (I) as a pest control agent.

  本发明公开了一种式(I)的融合杂环化合物，其中，R1、Y、Q、A、G、m和E如详细说明中所定义。本发明还公开了它们的制备方法以及将式(I)化合物用作杀虫剂的方法。
• Indolizine derivative and use thereof for medical purposes
  申请人：Shimizu Kazuo

  公开号：US08748452B2

  公开（公告）日：2014-06-10

  The present invention provides compounds useful as agents for the prevention or treatment of a disease associated with abnormal serum uric acid level and the like. That is, the present invention relates to indolizine derivatives represented by the following formula (I) having xanthine oxidase inhibitory activities and useful as agents for the prevention or treatment of a disease associated with abnormality of serum uric acid level, prodrugs thereof, salts thereof or the like. In the formula, ring U represents aryl or heteroaryl; R1 represents halogen, a hydroxy group or the like; R2 represents halogen, a hydroxy group, alkyl, alkoxy, alkyl substituted by fluorine, alkoxy substituted by fluorine or the like; m represents a number from 0 to 2; n represents a number from 0 to 3; and R3 represents hydrogen, fluorine or the like.

  本发明提供了可用作预防或治疗与异常血清尿酸水平等相关疾病的药物的化合物。即，本发明涉及以下式（I）所表示的吲哚啉衍生物，其具有黄嘌呤氧化酶抑制活性，并可用作预防或治疗与血清尿酸水平异常相关疾病的药物，其前药、盐或类似物。在该式中，环U代表芳基或杂环芳基；R1代表卤素、羟基或类似物；R2代表卤素、羟基、烷基、烷氧基、被氟取代的烷基、被氟取代的烷氧基或类似物；m表示0至2的数字；n表示0至3的数字；R3代表氢、氟或类似物。
• A facile synthetic method for 2-fluoroindolizines from 1-chloro-2,2,2-trifluoroethane (HCFC-133a) and 1,1,1,2-tetrafluoroethane (HFC-134a)
  作者：Kai Wu、Qing-Yun Chen

  DOI：10.1016/s0022-1139(03)00055-1

  日期：2003.8

  In the presence of KOH and Et3N. pyridinium and isoquinolinium N-ylides generated in situ from their bromides react with 1-chloro-2,2,2-trifluoroethane (HCFC-133a. bp 6 degreesC) or 1,1,1,2-tetrafluoroethane (HFC-134a, bp -27 degreesC) to give the corresponding 2-fluoroindolizines via 1,3-dipolar [3 divided by 2] cycloaddition at 80-100 degreesC in DMSO at atmospheric pressure in normal glassware. (C) 2003 Elsevier Science B.V. All rights reserved.
• FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS PEST CONTROL AGENTS
  申请人：PI Industries Ltd.

  公开号：EP3983411A1

  公开（公告）日：2022-04-20
• US8748452B2
  申请人：——

  公开号：US8748452B2

  公开（公告）日：2014-06-10