N-[4-(pyridin-2-ylmethoxy)-phenyl]-acetamide | 105350-45-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-[4-(pyridin-2-ylmethoxy)-phenyl]-acetamide
• 英文别名: N-acetyl-4-(pyrid-2-ylmethoxy)aniline；4-(2'-pyridylmethoxy)acetanilide；N-[4-(pyridin-2-ylmethoxy)phenyl]acetamide
• CAS: 105350-45-6
• 化学式: C₁₄H₁₄N₂O₂
• 分子量: 242.277
• InChiKey: PNFXKYICTMFFJD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  463.5±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.208±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  51.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[4-(pyridin-2-ylmethoxy)-phenyl]-acetamide 生成 4-吡啶-2-甲氧基苯胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] REDUCTION OF PRO-INFLAMMATORY HDL USING A LEUKOTRIENE INHIBITOR
  [FR] RÉDUCTION DE HDL PRO-INFLAMMATOIRE À L'AIDE D'UN INHIBITEUR DE LEUCOTRIÈNE

  摘要：

  一种方法涉及向人类施用治疗有效量的白三烯抑制剂、药学上可接受的盐、药学上可接受的N-氧化物、药学上活性代谢物、药学上可接受的前药或其药学上可接受的溶剂，以减少人体内前炎性高密度脂蛋白的水平。公开了各种白三烯抑制剂的示例，包括3- [3-叔丁基硫醇基-1- [4-（6-乙氧基吡啶-3-基）苄基] -5-（5-甲基吡啶-2-基甲氧基）-1H-吲哚-2-基] -2，2-二甲基丙酸，用于减少人体内前炎性高密度脂蛋白。通过白三烯抑制剂减少前炎性高密度脂蛋白可能包括将至少一部分前炎性高密度脂蛋白转化为抗炎性高密度脂蛋白。

  公开号：

  WO2018152405A1
• 作为产物：
  描述：

  对乙酰氨基酚 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙醚 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 N-[4-(pyridin-2-ylmethoxy)-phenyl]-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Indole carboxylate derivatives which inhibit leukotriene biosynthesis

  摘要：

  结构为##STR1##的化合物，其中A是直链或支链的二价烷基或二价环烷基，R.sub.1从氢；烷基硫代；可选择取代的苯硫代；可选择取代的苯基烷基硫代；可选择取代的2-，3-和4-吡啶基；可选择取代的2-和3-噻吩硫代；以及可选择取代的2-噻唑硫代中选择，R.sub.2从--COOB；--COO烷基；--COO烷基(碳环芳基)；--CONR.sub.5 R.sub.6 ；--COR.sub.6 ；和--OH中选择，R.sub.3从苯基烷基和杂环烷基烷基中选择，R.sub.4从可选择取代的烷氧基(碳环芳基)；可选择取代的碳环芳氧基；可选择取代的杂环烷基氧基；以及可选择取代的杂环氧基中选择，是脂氧合酶酶的有效抑制剂，从而抑制白三烯的生物合成。这些化合物在治疗或改善过敏和炎症性疾病状态中非常有用。

  公开号：

  US05288743A1

文献信息

• [EN] BIARYLAMIDE INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION<br/>[FR] INHIBITEURS BIARYLAMIDE DE PRODUCTION DE LEUKOTRIÈNES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012082817A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, C, R1a, R1b, R2, R3, R4a and R4b are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中A、B、C、R1a、R1b、R2、R3、R4a和R4b如本文所定义。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，制备这些化合物的方法以及在这些过程中有用的中间体。
• 5-LIPOXYGENASE-ACTIVATING PROTEIN (FLAP) INHIBITORS
  申请人：Hutchinson H. John

  公开号：US20070105866A1

  公开（公告）日：2007-05-10

  Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP). Also described herein are methods of using such FLAP modulators, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other leukotriene-dependent or leukotriene mediated conditions or diseases.

  本发明描述了调节5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)活性的化合物和含有该化合物的药物组合物。本发明还描述了单独使用和与其他化合物联合使用FLAP调节剂，用于治疗呼吸系统、心血管系统和其他白三烯依赖性或白三烯介导的状况或疾病。
• Pyridyl and quinoline derivatives
  申请人：Leo Pharmaceutical Products Ltd.

  公开号：US04826987A1

  公开（公告）日：1989-05-02

  The present invention relates to compounds of formula I ##STR1## in which formula I X stands for O, S, ##STR2## R.sub.1 and R.sub.2 which can be the same or different stand for hydrogen, straight or branched, saturated or unsaturated, unsubstituted or substituted C.sub.1 -C.sub.8 -alkyl, or for ar-C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, aryl and ar being unsubstituted or substituted phenyl; R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, and R.sub.6 are the same or different and stand for hydrogen, halogen, pseudo halogen, cyano, nitro, amino, carboxy, hydroxy, alkyl, alkoxy; or R.sub.5 and R.sub.6 form an aromatic ring which is fused to the pyridyl ring, and which aromatic ring may substituted; provided that R.sub.1 and R.sub.2 cannot be hydrogen at the same time, and provided that when R.sub.5 and R.sub.6 both are chlorine and R.sub.1 is hydrogen, then R.sub.2 cannot be n-propyl; and salts and bioreversible derivatives thereof. The compounds of formula I are useful in the human and veterinary therapy, as they exert specific 5-lipoxygenase inhibition.

  本发明涉及以下式的化合物##STR1## 在该式中，X代表O、S、##STR2## R.sub.1和R.sub.2可以相同也可以不同，代表氢、直链或支链、饱和或不饱和、未取代或取代的C.sub.1-C.sub.8-烷基，或者代表ar-C.sub.1-C.sub.4-烷基，aryl和ar代表未取代或取代的苯基；R.sub.3、R.sub.4、R.sub.5和R.sub.6可以相同也可以不同，代表氢、卤素、伪卤素、氰基、硝基、氨基、羧基、羟基、烷基、烷氧基；或者R.sub.5和R.sub.6形成与吡啶环融合的芳香环，该芳香环可以被取代；但是R.sub.1和R.sub.2不能同时是氢，当R.sub.5和R.sub.6都是氯且R.sub.1是氢时，R.sub.2不能是正丙基；以及其盐和生物可逆衍生物。式I的化合物在人类和兽医疗法中是有用的，因为它们具有特异的5-脂氧酶抑制作用。
• 2-quinolinyl methoxy compounds, medical uses and intermediates therefor
  申请人：Leo Pharmaceutical Products Ltd.

  公开号：US05157039A1

  公开（公告）日：1992-10-20

  The present invention relates to compounds of formula ##STR1## in which formula I X stands for O, S, ##STR2## R.sub.1 and R.sub.2 which can be the same or different stand for hydrogen, straight or branched, saturated or unsaturated, unsubstituted or substituted C.sub.1- C.sub.8 -alkyl, aryl or for ar-C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, aryl and ar being unsubstituted or substituted phenyl; R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, and R.sub.6 are the same or different and stand for hydrogen, halogen, pseudo halogen, cyano, nitro, amino, carboxy, hydroxy, alkyl, alkoxy; or R.sub.5 and R.sub.6 form an aromatic ring which is fused to the pyridyl ring, and which aromatic ring may substituted; provided that R.sub.1 and R.sub.2 cannot be hydrogen at the same time, and provided that when R.sub.5 and R.sub.6 both are chlorine and R.sub.1 is hydrogen, then R.sub.2 cannot be n-propyl; and salts and bioreversible derivatives thereof. The compounds of formula I are useful in the human and veterinary therapy, as they exert specific 5-lipoxygenase inhibition.

  本发明涉及以下结构的化合物：##STR1## 其中式中 X 代表 O、S、##STR2## R.sub.1 和 R.sub.2 可以相同也可以不同，代表氢、直链或支链、饱和或不饱和、未取代或取代的 C.sub.1-C.sub.8-烷基、芳基或 ar-C.sub.1-C.sub.4-烷基，芳基和 ar 均为未取代或取代的苯基；R.sub.3、R.sub.4、R.sub.5 和 R.sub.6 可以相同也可以不同，代表氢、卤素、伪卤素、氰基、硝基、氨基、羧基、羟基、烷基、烷氧基；或者 R.sub.5 和 R.sub.6 形成与吡啶环融合的芳香环，该芳香环可以被取代；但要求 R.sub.1 和 R.sub.2 不能同时为氢，当 R.sub.5 和 R.sub.6 都是氯且 R.sub.1 是氢时，R.sub.2 不能是 n-丙基；以及其盐和生物可逆衍生物。式中的化合物在人类和兽医治疗中具有特异的5-脂氧酶抑制作用。
• 5-Lipoxygenase-Activating Protein (FLAP) Inhibitors
  申请人：Hutchinson John H.

  公开号：US20090221574A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP). Also described herein are methods of using such FLAP modulators, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other leukotriene-dependent or leukotriene mediated conditions or diseases.

  本文描述了包含这些化合物的药物组合物，这些化合物调节5-脂氧合酶活化蛋白（FLAP）的活性。本文还描述了使用这样的FLAP调节剂的方法，单独或与其他化合物结合，用于治疗呼吸系统、心血管系统和其他依赖于白三烯或介导白三烯的疾病或病症。