phosphoric acid mono-(1-[4-[(S)-5-(acetylamino-methyl)-2-oxo-oxazolidin-3-yl]-2,6-difluorophenyl]-4-methoxymethyl-piperidin-4-yl) ester | 1016650-82-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: phosphoric acid mono-(1-[4-[(S)-5-(acetylamino-methyl)-2-oxo-oxazolidin-3-yl]-2,6-difluorophenyl]-4-methoxymethyl-piperidin-4-yl) ester
• 英文别名: phosphoric acid mono-(1-{4-[(S)-5-(acetylamino-methyl)-2-oxo-oxazolidin-3-yl]-2,6-difluorophenyl}-4-methoxymethyl-piperidin-4-yl) ester；[1-[4-[(5S)-5-(acetamidomethyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl]-2,6-difluorophenyl]-4-(methoxymethyl)piperidin-4-yl] dihydrogen phosphate
• CAS: 1016650-82-0
• 化学式: C₁₉H₂₆F₂N₃O₈P
• 分子量: 493.401
• InChiKey: AWFWKDIASHHQJJ-AWEZNQCLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  138
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  phosphoric acid mono-(1-[4-[(S)-5-(acetylamino-methyl)-2-oxo-oxazolidin-3-yl]-2,6-difluorophenyl]-4-methoxymethyl-piperidin-4-yl) ester 以 甲醇 为溶剂， 以91%的产率得到phosphoric acid mono-(1-{4-[(S)-5-(acetylamino-methyl)-2-oxo-oxazolidin-3-yl]-2,6-difluoro-phenyl}-4-methoxymethyl-piperidin-4-yl) ester calcium salt
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED PIPERIDINOPHENYL OXAZOLIDINONES

  摘要：

  本发明涉及式I的噁唑烷酮及其药用可接受的盐、药用可接受的溶剂合物或其多晶形态。该发明还涉及制备式I化合物及其药用可接受的盐、药用可接受的溶剂合物或其多晶形态的方法，以及含有式I化合物及其药用可接受的盐、药用可接受的溶剂合物或其多晶形态的药物组合物，以及使用式I化合物及其药用可接受的盐、药用可接受的溶剂合物或其多晶形态治疗或预防微生物感染的方法。

  公开号：

  US20100120721A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氧代哌啶酮盐酸盐 在 palladium 10% on activated carbon 、 palladium(II) hydroxide 四氮唑 、 正丁基锂 、 sodium azide 、 potassium tert-butylate 、 氢气 、 碳酸氢钠 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 氯仿 、 水 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 70.0 ℃ 、206.85 kPa 条件下， 反应 90.5h， 生成 phosphoric acid mono-(1-[4-[(S)-5-(acetylamino-methyl)-2-oxo-oxazolidin-3-yl]-2,6-difluorophenyl]-4-methoxymethyl-piperidin-4-yl) ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF PHOSPHORIC ACID MONO- (L-{4- [(S) -5- (ACETYLAMINOMETHYL) - 2 - OXO - OXAZOLIDIN- 3 - YL] - 2, 6 - DIFLUOROPHENYL} - 4 -METHOXYMETHYLPIPERIDIN- 4 - YL) ESTER
  [FR] PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE D'ESTER DE MONO-(1-{4-[(S)-5-(ACÉTYLAMINO-MÉTHYL)-2-OXO-OXAZOLIDIN-3-YL]-2,6-DIFLUORO PHÉNYL}-4-MÉTHOXYMÉTHYL-PIPÉRIDIN-4-YLE) D'ACIDE PHOSPHORIQUE

  摘要：

  这项发明涉及一种制备药理活性磷酸单-(1-{4-[(S)-5-(乙酰氨基甲基)-2-氧代-噁唑啉-3-基]-2,6-二氟苯基}-4-甲氧基甲基-哌啶-4-基)酯的方法。

  公开号：

  WO2012059823A1

文献信息

• Substituted piperidinophenyl oxazolidinones
  申请人：Wockhardt Ltd.

  公开号：US08288416B2

  公开（公告）日：2012-10-16

  The present invention relates to oxazolidinones of Formula I and pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates or polymorphs thereof. The invention also relates to processes for the preparation of the compound of Formula I and pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates or polymorphs thereof, and to pharmaceutical compositions containing the compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates or polymorphs thereof and to methods for treating or preventing microbial infections using the compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates or polymorphs thereof.

  本发明涉及公式I的噁唑烷酮，以及其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物或多晶体。本发明还涉及制备公式I化合物及其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物或多晶体的方法，以及含有公式I化合物及其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物或多晶体的制药组合物，以及使用公式I化合物及其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物或多晶体治疗或预防微生物感染的方法。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF PHOSPHORIC ACID MONO-(1--4-METHOXYMETHYL-PIPERIDIN-4-YL) ESTER
  申请人：Patil Vijaykumar Jagdishwar

  公开号：US20130296569A1

  公开（公告）日：2013-11-07

  The invention relates to a process to prepare pharmacologically active phosphoric acid mono-(1-4-[(S)-5-(acetylamino-methyl)-2-oxo-oxazolidin-3-yl]-2,6-difluoro phenyl}-4-methoxy methyl-piperidin-4-yl)ester.

  本发明涉及一种制备具有药理活性的磷酸单酯化合物的过程，该磷酸单酯化合物的化学结构为：mono-(1-4-[(S)-5-(acetylamino-methyl)-2-oxo-oxazolidin-3-yl]-2,6-difluoro phenyl}-4-methoxy methyl-piperidin-4-yl)ester。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF PHOSPHORIC ACID MONO- (L-{4- [(S) -5- (ACETYLAMINOMETHYL) - 2 - OXO - OXAZOLIDIN- 3 - YL]- 2, 6 - DIFLUOROPHENYL} - 4 -METHOXYMETHYLPIPERIDIN- 4 - YL) ESTER
  申请人：Wockhardt Limited

  公开号：EP2635589A1

  公开（公告）日：2013-09-11
• US8288416B2
  申请人：——

  公开号：US8288416B2

  公开（公告）日：2012-10-16
• [EN] SUBSTITUTED PIPERIDINOPHENYL OXAZOLIDINONES<br/>[FR] PIPÉRIDINOPHÉNYLOXAZOLIDINONES SUBSTITUÉES
  申请人：WOCKHARDT RESEARCH CENTER

  公开号：WO2008038092A2

  公开（公告）日：2008-04-03

  [EN] The present invention relates to oxazolidinones of Formula I and pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates or polymorphs thereof. The invention also relates to processes for the preparation of the compound of Formula I and pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates or polymorphs thereof, and to pharmaceutical compositions containing the compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates or polymorphs thereof and to methods for treating or preventing microbial infections using the compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates or polymorphs thereof.
  [FR] La présente invention concerne des oxazolidinones de formule I et des sels acceptables du point de vue pharmaceutique, des solvates acceptables du point de vue pharmaceutique ou des polymorphes de celles-ci. L'invention concerne également des procédés pour la préparation du composé de formule I et de sels acceptables du point de vue pharmaceutique, de solvates acceptables du point de vue pharmaceutique ou de polymorphes de celui-ci et des compositions pharmaceutiques contenant les composés de formule I et des sels acceptables du point de vue pharmaceutique, des solvates acceptables du point de vue pharmaceutique ou des polymorphes de ceux-ci et des procédés servant à traiter ou prévenir des infections microbiennes utilisant les composés de formule I et des sels acceptables du point de vue pharmaceutique, des solvates acceptables du point de vue pharmaceutique ou des polymorphes de ceux-ci.