1-amino-2-(pyridin-2-yl)propan-2-ol | 145412-86-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1-amino-2-(pyridin-2-yl)propan-2-ol
• 英文别名: 1-amino-2-pyridin-2-ylpropan-2-ol
• CAS: 145412-86-8
• 化学式: C₈H₁₂N₂O
• 分子量: 152.196
• InChiKey: LGWGNGFJFDXDDV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  320.6±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.135±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-amino-2-(pyridin-2-yl)propan-2-ol 、 (S)-(+)-扁桃酸 在 N-羟基丁二酰亚胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 (2S)-2-hydroxy-N-[(2R)-2-hydroxy-2-(pyridin-2-yl)propyl]-2-phenylacetamide 、 (2S)-2-hydroxy-N-[(2S)-2-hydroxy-2-(pyridin-2-yl)propyl]-2-phenylacetamide
  参考文献：
  名称：

  Enantioselective Addition of Nitromethane to 2-Acylpyridine N-Oxides. Expanding the Generation of Quaternary Stereocenters with the Henry Reaction

  摘要：

  The direct asymmetric Henry reaction with prochiral ketones, leading to tertiary nitroaldols, is an elusive reaction so far limited to a reduced number of reactive substrates such as trifluoromethyl ketones or alpha-keto carbonyl compounds. Expanding the scope of this important reaction, the direct asymmetric addition of nitromethane to 2-acylpyridine N-oxides catalyzed by a BOX-Cu(II) complex to give the corresponding pyridine-derived tertiary nitroaldols having a quaternary stereogenic center with variable yields and good enantioselectivity, is described.

  DOI：

  10.1021/ol500082d
• 作为产物：
  描述：

  2-羟基-2-(2-吡啶基)丙腈 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 1-amino-2-(pyridin-2-yl)propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  THIAZOLYL COMPOUNDS USEFUL AS KINASE INHIBITORS

  摘要：

  这项发明提供了化合物I的公式[插入化学结构在这里]（I）及其药学上可接受的盐。公式I的噻唑基化合物抑制酪氨酸激酶活性，因此可用作抗癌剂以及治疗阿尔茨海默病。

  公开号：

  US20100048581A1

文献信息

• Catalytic enantioselective Henry reaction of α-keto esters, 2-acylpyridines and 2-acylpyridine <i>N</i>-oxides
  作者：Feilong He、Guanghui Chen、Junxia Yang、Guojuan Liang、Ping Deng、Yan Xiong、Hui Zhou

  DOI：10.1039/c8ra00552d

  日期：——

  catalytic asymmetric Henry reaction of α-keto esters, 2-acylpyridines and 2-acylpyridine N-oxides. The corresponding β-nitro-α-hydroxy esters were obtained in good to excellent yields (up to 99%) with a high enantiomeric excess (ee) (up to 94%) with a catalyst loading of 1–2 mol%. The desired products of 2-acylpyridines and 2-acylpyridine N-oxides, which were simple methyl ketones, were obtained in medium

  已经开发了一种预先制备的 Ni-PyBisulidine 配合物，用于 α-酮酯、2-酰基吡啶和 2-酰基吡啶 N-氧化物的催化不对称亨利反应。相应的 β-硝基-α-羟基酯在催化剂负载量为 1-2 mol% 的情况下以良好至优异的产率（高达 99%）和高对映体过量（ee）（高达 94%）获得。2-酰基吡啶和 2-酰基吡啶N-氧化物的所需产物是简单的甲基酮，通过使用 2 mol% 以中等至优异的产率（高达 94%）获得中等至良好的 ee（高达 86%）的催化剂。
• Thiazolyl compounds useful as kinase inhibitors
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US08148400B2

  公开（公告）日：2012-04-03

  The invention provides compounds of formula II: and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula II thiazolyl compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's Disease.

  该发明提供了II式化合物及其药学上可接受的盐。II式噻唑基化合物抑制酪氨酸激酶活性，因此可用作抗癌剂和治疗阿尔茨海默病的药物。
• US8148400B2
  申请人：——

  公开号：US8148400B2

  公开（公告）日：2012-04-03
• [EN] THIAZOLYL COMPOUNDS USEFUL AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] UTILISATION DE COMPOSÉS THIAZOLYLE COMME INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2008079873A2

  公开（公告）日：2008-07-03

  [EN] The invention provides compounds of formula I [INSERT CHEMICAL STRUCTURE HERE] (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I thiazolyl compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's Disease.
  [FR] Cette invention concerne des composés de formule I et leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Les composés thiazolyle de formule I inhibent l'activité des tyrosine kinases, ce qui les rend utiles comme agents anticancéreux, ainsi que dans le traitement de la maladie d'Alzheimer.
• THIAZOLYL COMPOUNDS USEFUL AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Marinier Anne

  公开号：US20100048581A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The invention provides compounds of formula I [INSERT CHEMICAL STRUCTURE HERE] (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I thiazolyl compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's Disease.

  这项发明提供了化合物I的公式[插入化学结构在这里]（I）及其药学上可接受的盐。公式I的噻唑基化合物抑制酪氨酸激酶活性，因此可用作抗癌剂以及治疗阿尔茨海默病。