6-chloromorphanthridine | 4998-12-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: 6-chloromorphanthridine
• 英文别名: 6-Chlor-morphanthridin；6-Chloro-11H-dibenzo[b,e]azepine；6-chloro-11H-benzo[c][1]benzazepine
• CAS: 4998-12-3
• 化学式: C₁₄H₁₀ClN
• 分子量: 227.693
• InChiKey: HUUMDMKRGBTFIZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  12.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloromorphanthridine 在 盐酸 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 以42 mg的产率得到Morphanthridine
  参考文献：
  名称：

  可见光诱导 α-酮酰基硅烷与亚胺的环加成：轻松获得 β-内酰胺

  摘要：

  我们报告了由 α-酮酰基硅烷和亚胺合成 β-内酰胺，该合成通过正式的 [2+2] 光化学环加成反应进行，并原位生成甲硅烷氧基乙烯酮。这种温和且操作简单的反应以原子经济方式进行，底物范围广泛，包括醛亚胺、酮亚胺、腙和稠氮杂环，在大多数情况下提供各种具有令人满意的非对映选择性的重要 β-内酰胺。该反应还具有良好的官能团耐受性、易于扩展和产品多样化。实验和计算研究表明，α-酮酰基硅烷可以通过 1,3 硅转移到远端羰基作为光化学前体。

  DOI：

  10.1002/anie.202102451
• 作为产物：
  描述：

  蒽醌 在 三乙基硅烷 、 硫酸 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 64.08h， 生成 6-chloromorphanthridine
  参考文献：
  名称：

  可见光诱导 α-酮酰基硅烷与亚胺的环加成：轻松获得 β-内酰胺

  摘要：

  我们报告了由 α-酮酰基硅烷和亚胺合成 β-内酰胺，该合成通过正式的 [2+2] 光化学环加成反应进行，并原位生成甲硅烷氧基乙烯酮。这种温和且操作简单的反应以原子经济方式进行，底物范围广泛，包括醛亚胺、酮亚胺、腙和稠氮杂环，在大多数情况下提供各种具有令人满意的非对映选择性的重要 β-内酰胺。该反应还具有良好的官能团耐受性、易于扩展和产品多样化。实验和计算研究表明，α-酮酰基硅烷可以通过 1,3 硅转移到远端羰基作为光化学前体。

  DOI：

  10.1002/anie.202102451

文献信息

• 一种盐酸依匹斯汀的合成方法
  申请人：南京远淑医药科技有限公司

  公开号：CN112028897A

  公开（公告）日：2020-12-04

  本发明涉及一种盐酸依匹斯汀的合成方法，包括如下步骤：邻苯二甲酸酐与苯胺反应得到化合物1，化合物1与多聚磷酸在一定条件下反应关环得到化合物2，化合物2在一定条件下羰基被还原得到化合物3，化合物3经过氯代反应得到化合物4，化合物4经过氰基取代反应得到化合物5，化合物5经过碳氮不饱和键还原得到化合物6，化合物6与溴化氰反应、盐酸成盐酸盐，得到化合物7；本发明原料采用大宗化工用品，价格及其低廉，反应条件温和，避免了叠氮化合物的使用，适合大规模的工业化生产，本发明制备的盐酸依匹斯汀纯度高，成本低廉，更具有市场竞争力。
• Tetracyclic heterocycles as CNS agents
  作者：Robert Bruce Moffett

  DOI：10.1002/jhet.5570170226

  日期：1980.3

  A considerable number of new tri and tetracyclic heterocycles (II) and open chain intermediates were synthesized. These were tested in a battery of assays designed to reveal central nervous system (CNS) activity. However, none showed useful activity greater than known analogs.

  合成了大量新的三环和四环杂环（II）和开链中间体。在一系列旨在揭示中枢神经系统（CNS）活性的检测方法中对它们进行了测试。然而，没有一个显示出比已知类似物更大的有用活性。
• PIPERAZINE SUBSTITUTED AZAPINE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：Alairion, Inc.

  公开号：US20210114989A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  The present disclosure relates to compounds of Formula (I) and (II): and to their prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions, methods of use, and methods for their preparation. The compounds disclosed herein are useful for modulating H1 and 5-HT 2A receptors and are to be used in the treatment of sleep disorders, such as sleep fragmentation, disturbed sleep/arousals, and arousal threshold.

  本公开涉及化合物的公式(I)和(II)，以及它们的前药、药用盐、药物组合物、使用方法和制备方法。本文披露的化合物可用于调节H1和5-HT2A受体，并用于治疗睡眠障碍，如睡眠碎片化、睡眠紊乱/唤醒和唤醒阈值。
• Heteroatom is not needed: Access to dibenzo[e,h][1,4]diazecin-9-ones from dibenzo[b,e]azepin-6-one via the hydrated imidazoline ring expansion (HIRE) approach
  作者：Sergey Grintsevich、Alexander Sapegin、Mikhail Krasavin

  DOI：10.1016/j.tetlet.2022.153718

  日期：2022.3

  5,11-Dihydro-6H-dibenzo[b,e]azepin-6-ones were for the first time expanded into 5,7,8,14-tetrahydrodibenzo[e,h][1,4]diazecin-9(6H)-ones via the so-called “hydrated imidazoline ring expansion” (HIRE).

  5,11-Dihydro-6 H - dibenzo[ b,e ]azepin-6-ones 首次扩展为 5,7,8,14-tetrahydrodibenzo[ e,h ][1,4]diazecin-9( 6 H )-one 通过所谓的“水合咪唑啉环扩展”(HIRE)。
• Iron catalyzed cross-coupling reactions of imidoyl derivatives
  申请人：Olsson Roger

  公开号：US20070106074A1

  公开（公告）日：2007-05-10

  Disclosed is a process for preparing a compound of formula A-N═C(D)(B), from a compound of formula A-N═C(E)(B) and a compound of formula D-M using an iron catalyst, where the process has is represented by Equation (I)

  揭示了一种使用铁催化剂，从化合物A-N═C（E）（B）和化合物D-M制备化合物A-N═C（D）（B）的过程，该过程由方程式（I）表示。