ethyl 3-pyridinecarboximidate hydrochloride | 56624-12-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: ethyl 3-pyridinecarboximidate hydrochloride
• 英文别名: ethyl pyridine-3-carboximidate;hydrochloride
• CAS: 56624-12-5
• 化学式: C₈H₁₀N₂O*ClH
• 分子量: 186.641
• InChiKey: YMMLZEFEWAHPKO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  230-232 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.87
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  46
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 3-pyridinecarboximidate hydrochloride 在 乙醚 、 乙醇 、 一水合肼 作用下， 生成 3-吡啶羧脒酸肼
  参考文献：
  名称：

  Bertrand et al., Bulletin de la Societe de Pharmacie de Lille, 1956, p. 39,42

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  3-氰基吡啶 、 乙酰氯 以 乙醇 、 氯仿 为溶剂， 生成 ethyl 3-pyridinecarboximidate hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic amide compounds and pharmaceutical use of the same

  摘要：

  式(I)的杂环酰胺化合物##STR1##，其中每个符号如规范中定义的那样，其药理学上可接受的盐，其药物组合物和其药用。本发明的杂环酰胺化合物及其药理学上可接受的盐对哺乳动物包括人类的胰蛋白酶组具有优越的抑制活性，并可经口或经肠外途径给药。因此，它们可用作胰蛋白酶抑制剂，并可有效预防和治疗由胰蛋白酶引起的各种疾病，如由II型血管紧张素引起的疾病。

  公开号：

  US05948785A1

文献信息

• Substituted 1,3-diazines as leukocyte elastase inhibitors
  申请人：Imperial Chemical Industries PLC

  公开号：US05254558A1

  公开（公告）日：1993-10-19

  The present invention relates to certain novel substituted heterocycles which are 1-pyrimidinylacetamide compounds of formula I, set out herein, which are inhibitors of human leukocyte elastase (HLE), also known as human neutrophil elastase (HNE), making them useful whenever such inhibition is desired, such as for research tools in pharmacological, diagnostic and related studies and in the treatment of diseases in mammals in which HLE is implicated. The invention also includes intermediates useful in the synthesis of these substituted heterocycles, processes for preparing the substituted heterocycles, pharmaceutical compositions containing such substituted heterocycles and methods for their use.

  本发明涉及某些新颖的取代杂环化合物，即公式I所示的1-嘧啶基乙酰胺化合物，这些化合物是人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）的抑制剂，也被称为人类中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE），使它们在需要进行此类抑制时非常有用，例如用作药理学、诊断和相关研究工具以及治疗哺乳动物中HLE有所涉及的疾病。该发明还包括在合成这些取代杂环化合物过程中有用的中间体，制备这些取代杂环化合物的方法，含有这些取代杂环化合物的药物组合物以及它们的使用方法。
• (1H-imidazol-1-ylmethyl) substituted benzimidazole derivatives and use
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US04859684A1

  公开（公告）日：1989-08-22

  Novel (1H-imidazol-1-ylmethyl) substituted benzimidazole derivatives, compositions containing the same, and methods of treating androgen dependent disorders in mammals.

  小说（1H-咪唑-1-基甲基）取代苯并咪唑衍生物，含有该衍生物的组合物，以及治疗哺乳动物雄激素依赖性疾病的方法。
• Efficient chirality transfer between a chiral 4-methyl-1,4-dihydropyridine and benzoylformic ester. An example of a pure intermolecular self-immolative process
  作者：A. I. Meyers、Thomas. Oppenlaender

  DOI：10.1021/ja00268a043

  日期：1986.4

  Synthese des composes chiraux suivants: hydroxymethyl-3- et methoxymethyl-3 benzyl-1 dihydro-1,4 methyl-4 pyridines et leurs derives ethoxycarbonyl-5 et dimethylcarbamoyl-5; etude de leur application a la reduction du benzeneglyoxylate de methyle en (S)-(+)-mandelate

  合成这些物质组成手性物质：羟甲基-3-和甲氧基甲基-3苄基-1二氢-1,4甲基-4吡啶和leurs衍生乙氧基羰基-5和二甲基氨基甲酰基-5；leur 练习曲应用 a la 还原二苯乙醛酸的亚甲基 (S)-(+)-扁桃酸
• Reaction of Bis(trimethylsiloxy)phosphine with ethoxymethyleneimines hydrochlorides
  作者：A. A. Prishchenko、M. V. Livantsov、O. P. Novikova、L. I. Livantsova、I. S. Ershov、V. S. Petrosyan

  DOI：10.1134/s1070363214030335

  日期：2014.3

  synthons in the preparation of a variety of aminomethylenediphosphorus-containing compounds, promising ligands and biologically active substances [1]. Recently, we obtained some N-substituted aminomethylenediphosponites by reacting bis(trimethylsiloxy)phosphine with N-substituted formamides and ethoxymethyleneimines [2]. In this work we studied the reaction of bis(trimethylsiloxy)phosphine with easily

  含有未取代氨基的亚氨基亚甲基二亚膦酸酯作为关键合成子在制备各种含亚氨基亚甲基二磷的化合物、有前途的配体和生物活性物质中受到关注[1]。最近，我们通过双（三甲基甲硅烷氧基）膦与 N-取代甲酰胺和乙氧基亚甲基亚胺反应获得了一些 N-取代氨基亚甲基二亚膦酸盐 [2]。在这项工作中，我们研究了双（三甲基甲硅烷氧基）膦与易于获得的乙氧基亚甲基亚胺盐酸盐的反应 [3]。因此，过量的高活性双（三甲基甲硅烷氧基）膦与取代的乙氧基亚胺的盐酸盐在二氯甲烷中进行反应，形成二亚膦酸盐中间体 Ia-IIIa。将后者与双（三甲基甲硅烷基）胺和三甲基氯硅烷的混合物回流，以高收率得到二亚膦酸盐 I-III。DOI: 10.1134/S1070363214030335
• Synthesis and diuretic profile of 3-(3-amino-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-5-chloro-2,6-pyrazinediamine, an amiloride-type diuretic
  作者：Jeffrey W. H. Watthey、Mahesh Desai、Richard Rutledge、Ronald Dotson

  DOI：10.1021/jm00180a025

  日期：1980.6

  The synthesis of an analogue of amiloride in which the acylguanidine moiety has been replaced by a 1,2,4-oxadiazol-3-amine unit is described. This substance (3, CGS 4270) exhibited a diuretic profile similar to that of amiloride when evaluated in the rat and the dog. In the rat, combination with hydrochlorothiazide increased diuresis and saluresis and returned potassium levels to control values. A series of 5-aryl-1,2,4-oxadiazol-3-amines not directly related to amiloride was prepared, but these substances had no diuretic activity.