imatinib maleate | 1080014-82-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: imatinib maleate
• 英文别名: (Z)-but-2-enedioic acid;4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide
• CAS: 1080014-82-9
• 化学式: C₄H₄O₄*C₂₉H₃₁N₇O
• 分子量: 609.685
• InChiKey: KVFJZQYIKQFVRW-BTJKTKAUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  161
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  顺丁烯二酸 、 伊马替尼 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 丙酮 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 imatinib maleate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL SALTS OF IMATINIB
  [FR] NOUVEAUX SELS D'IMATINIB

  摘要：

  本发明揭示了公式（II）的伊马替尼的药用可接受盐，其中S代表从草酸、对甲苯磺酸、萘磺酸、苯磺酸、硝酸、磷酸、乙酸、马来酸、富马酸、赖氨酸、赖氨酸HCl、精氨酸等氨基酸中选择的酸，与伊马替尼形成盐。

  公开号：

  WO2012090221A1

文献信息

• [EN] PROCESSES FOR PREPARING IMATINIB AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'IMATINIB ET DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES
  申请人：IND SWIFT LAB LTD

  公开号：WO2011039782A1

  公开（公告）日：2011-04-07

  The processes for preparing imatinib and its pharmaceutically acceptable salts, specifically imatinib mesylate, are disclosed.

  制备伊马替尼及其药用可接受的盐，特别是甲磺酸伊马替尼的工艺已被披露。
• [EN] SALTS OF IMATINIB WITH TARTARIC ACIDS<br/>[FR] SELS D'IMATINIB AVEC DES ACIDES TARTRIQUES
  申请人：KOZLUK TOMASZ

  公开号：WO2011049474A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  New imatinib acid addition salts are represented by general formula (I), wherein R represents O-acyl group of L- or D-tartaric acid, n represents any number in the range from 1 to 2, and their solvates and hydrates. Salts are preferably selected from a group comprising imatinib salts of dibenzoyl-L-tartaric, dibenzoyl-D- tartaric, di-p-anizoyl-L-tartaric, di-p-anizoyl-D-tartaric, di-p-tolyl-L- tartaric, dipivaloyl-L-tartaric or diacetyl-L-tartaric acids, which may be used in the treatment and/ or prevention of diseases mediated by tyrosine kinases.

  新的伊马替尼酸盐的通式为（I），其中R代表L-或D-酒石酸的O-酰基团，n代表1至2之间的任意数字，其溶剂和水合物。盐类优选从以下组合中选择：二苯乙酰-L-酒石酸盐，二苯乙酰-D-酒石酸盐，二对甲氧基苯基-L-酒石酸盐，二对甲氧基苯基-D-酒石酸盐，二对甲基苯基-L-酒石酸盐，二异丙酰-L-酒石酸盐或二乙酰-L-酒石酸盐，可用于治疗和/或预防由酪氨酸激酶介导的疾病。
• SALTS OF IMATINIB WITH TARTARIC ACIDS
  申请人：Kozluk, Tomasz

  公开号：EP2491027A1

  公开（公告）日：2012-08-29
• [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF HIGHLY PURE IMATINIB BASE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE L'IMATINIB BASE HAUTEMENT PURE
  申请人：NATCO PHARMA LTD

  公开号：WO2008136010A1

  公开（公告）日：2008-11-13

  [EN] A novel process for the preparation of highly pure (>99.8%) imatinib base of Formula (I) is disclosed. Highly pure imatinib base of this invention is suitable for conversion to pharmaceutically acceptable salts.
  [FR] L'invention concerne un nouveau procédé de préparation d'imatinib base hautement pure (> 99,8 %) de formule (I). L'imatinib base hautement pure selon cette invention convient pour une conversion en sels pharmaceutiquement acceptables.
• [EN] NOVEL SALTS OF IMATINIB<br/>[FR] NOUVEAUX SELS D'IMATINIB
  申请人：CADILA HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2012090221A1

  公开（公告）日：2012-07-05

  The present inventiin discloses pharmaceutically acceptable salts of imatinib of Formula (II) wherein in S represent the acid selected from the group consisting of oxalic acid, ptoluene sulfonic acid, naphthalene sulfonic acid, benzene sulfonic acid, nitric acid, phosphoric acid, acetic acid, maleic acid, fumaric acid, amino acids like lysine, lysine HC1, arginine; which forms a salt with imatinib.

  本发明揭示了公式（II）的伊马替尼的药用可接受盐，其中S代表从草酸、对甲苯磺酸、萘磺酸、苯磺酸、硝酸、磷酸、乙酸、马来酸、富马酸、赖氨酸、赖氨酸HCl、精氨酸等氨基酸中选择的酸，与伊马替尼形成盐。