glycine methyl ester protonated form | 84508-21-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: glycine methyl ester protonated form
• 英文别名: Glycine methyl ester ammonium ion；(2-Methoxy-2-oxoethyl)azanium
• CAS: 84508-21-4
• 化学式: C₃H₈NO₂
• 分子量: 90.102
• InChiKey: KQSSATDQUYCRGS-UHFFFAOYSA-O

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  53.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  glycine methyl ester protonated form 在 三乙胺 作用下， 以 氘代甲醇 为溶剂， 反应 400.0h， 以7%的产率得到甘氨酸酐
  参考文献：
  名称：

  pH响应型阳离子聚氨基酯的合成及机理研究

  摘要：

  描述了一类pH敏感、快速降解的阳离子聚(α-氨基酯)的合成和降解机理。这些反应性阳离子聚合物在水中的低 pH 值下是稳定的，但在较高的 pH 值下会发生快速和选择性降解以释放中性二酮哌嗪。结合寡（α-氨基酯）的相关材料已被证明是有效的基因递送剂，因为改变电荷的降解行为有助于体外和体内mRNA 和其他核酸的递送和释放。在这里，我们报告了导致水性缓冲液中这些快速和选择性降解过程的结构和环境因素的详细研究。在中性 pH 值下，衍生自N的聚（α-氨基酯）-羟乙基甘氨酸通过涉及顺序 1,5- 和 1,6-O→N 酰基转移的机制选择性降解以生成双（N-羟乙基）二酮哌嗪。生成了一系列结构相关的阳离子聚（氨基酯），以研究结构对降解机制、产物分布和降解速率的 pH 依赖性的影响。通过1 H NMR、模型反应和动力学模拟研究了 pH 诱导的降解的动力学和机制。这些结果表明聚酯带有 α-铵基团并适当定位N-羟乙

  DOI：

  10.1039/c9sc05267d

文献信息

• [EN] SELECTIVE DRUG RELEASE FROM INTERNALIZED CONJUGATES OF BIOLOGICALLY ACTIVE COMPOUNDS<br/>[FR] LIBÉRATION SÉLECTIVE DE MÉDICAMENT À PARTIR DE CONJUGUÉS INTERNALISÉS DE COMPOSÉS BIOLOGIQUEMENT ACTIFS
  申请人：SEAGEN INC

  公开号：WO2021055865A1

  公开（公告）日：2021-03-25

  The invention relates to conjugates of biologically active compounds, wherein such a conjugate is comprised of a sequence of amino acids containing a tripeptide that confers selective cleavage by tumor tissue homogenate for release of free drug and/or improves biodistribution into the tumor tissue in comparison to normal tissue homogenate from the same species, wherein the normal tissue is the site of an adverse event associated with administration to a human subject in need thereof of a therapeutically effective amount of a comparator conjugate whose amino acid sequence is a dipeptide known to be selectively cleavable by Cathepsin B.

  该发明涉及生物活性化合物的缀合物，其中所述缀合物包含一个氨基酸序列，该序列包含一个三肽，该三肽能够通过肿瘤组织匀浆选择性裂解以释放自由药物和/或与同一物种的正常组织匀浆相比，改善了药物在肿瘤组织中的生物分布，其中所述正常组织是与向需要治疗的人体受试者施用治疗有效量的比较缀合物相关的不良事件的发生部位，该比较缀合物的氨基酸序列是已知可被组织蛋白酶B选择性裂解的二肽。
• PEPTIDE NUCLEIC ACID MONOMER AND A PREPARATION METHOD
  申请人：AMRITA VISHWA VIDYAPEETHAM

  公开号：US20180354911A1

  公开（公告）日：2018-12-13

  The disclosure in various embodiments is related to a peptide nucleic acid monomer (VI) and an improved process for preparation of PNA (VI) using nosyl-group containing starting material. The process includes reacting amino acid with a nosyl group. The nosyl protected amino acid is alkylated with 2-(Boc-amino)ethyl bromide to obtain an intermediate. The nosyl group of the obtained intermediate is removed to form a PNA backbone. The PNA backbone upon addition of a modified nucleobase results in the formation of a PNA monomer (VI). The obtained PNA monomer exhibits either chiral or achiral geometric properties.

  各种实施例中的披荷核酸单体（VI）及利用含有诺磺基起始物制备PNA（VI）的改进工艺相关的披荷核酸单体（VI）及其改进工艺。该工艺包括将氨基酸与诺磺基反应。诺磺保护氨基酸与2-（Boc-氨基）乙基溴烷烷基化以获得中间体。所得中间体的诺磺基被移除以形成PNA骨架。在添加修饰的核碱基后，PNA骨架形成PNA单体（VI）。所得PNA单体表现出手性或无手性几何特性。