(E)-5-(2-bromovinyl)-2-methylpyridine | 1220279-77-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (E)-5-(2-bromovinyl)-2-methylpyridine
• 英文别名: 5-(2-bromovinyl)-2-methylpyridine；5-[(E)-2-bromoethenyl]-2-methylpyridine
• CAS: 1220279-77-5
• 化学式: C₈H₈BrN
• 分子量: 198.062
• InChiKey: KYGQCGQXBBYNTJ-SNAWJCMRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-5-(2-bromovinyl)-2-methylpyridine 、 9-fluoro-3,4,5,6-tetrahydro-1H-2,5-ethanoazepino[4,3-b]indole 在 三叔丁基膦 、 bis(dibenzylideneacetone)-palladium⁽⁰⁾ 正丁基锂 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 环己烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 18.5h， 生成 9-fluoro-6-[(E)-2-(6-methylpyridin-3-yl)vinyl]-3,4,5,6-tetrahydro-1H-2,5-ethanoazepino[4,3-b]indole
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLE AND INDOLINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS D'INDOLE ET D'INDOLINE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI

  摘要：

  公开号：

  WO2010036998A3
• 作为产物：
  描述：

  (E)-2-methyl-5-(2-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)vinyl)pyridine 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 三乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 (E)-5-(2-bromovinyl)-2-methylpyridine 、 (Z)-5-(2-bromovinyl)-2-methylpyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLE AND INDOLINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS D'INDOLE ET D'INDOLINE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI

  摘要：

  公开号：

  WO2010036998A3

文献信息

• [EN] PYRIDO (4,3-B) INDOLES CONTAINING RIGID MOIETIES<br/>[FR] PYRIDO[4,3-B]INDOLES CONTENANT DES FRAGMENTS RIGIDES
  申请人：MEDIVATION TECHNOLOGIES INC

  公开号：WO2010051501A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  This disclosure is directed to pyrido[4,3-b]indoles having rigid moieties. The compounds in one embodiment are pyrido[4,3-b]indoles having an unsaturated hydrocarbon moiety. The compounds in another embodiment are pyrido[4,3-b]indoles having a cycloalkyl, cycloalkenyl or heterocyclyl moiety. Pharmaceutical compositions comprising the compounds are also provided, as are methods of using the compounds in a variety of therapeutic applications, including the treatment of a cognitive disorder, psychotic disorder, neurotransmitter-mediated disorder and/or a neuronal disorder.

  本公开涉及具有刚性基团的吡啶并[4,3-b]吲哚化合物。在一个实施例中，这些化合物是具有不饱和碳氢基团的吡啶并[4,3-b]吲哚化合物。在另一个实施例中，这些化合物是具有环烷基、环烯基或杂环基团的吡啶并[4,3-b]吲哚化合物。还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物在各种治疗应用中的方法，包括治疗认知障碍、精神障碍、神经递质介导的障碍和/或神经元障碍。
• PYRIDOINDOLE MODULATORS OF NMDA RECEPTOR AND ACETYLCHOLINESTERASE
  申请人：Gant Thomas G.

  公开号：US20100125085A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  The present invention relates to new pyridoindole modulators of NMDA receptors, AMPA receptors, and/or L-type calcium channels, and/or inhibitors of acetylcholinesterase, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  本发明涉及新的吡啶吲哚调节NMDA受体、AMPA受体和/或L型钙通道，和/或抑制乙酰胆碱酯酶的药物组合物，以及其使用方法。
• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING PSYCHOTIC DISORDERS USING ANTIPSYCHOTIC COMBINATION THERAPY<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSITIONS POUR TRAITER DES TROUBLES PSYCHOTIQUES UTILISANT UNE THÉRAPIE D'ASSOCIATION ANTIPSYCHOTIQUE
  申请人：MEDIVATION TECHNOLOGIES INC

  公开号：WO2011103448A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The present invention provides methods, compositions, and kits for use in combination therapy for treating, preventing, delaying the onset and/or delaying the development of (i) a psychotic disorder in an individual in need thereof, (ii) a psychotic disorder in an individual who is also in need of improved cognition, or (iii) a disorder characterized by causing at least one psychotic symptom and at least one cognitive symptom in an individual in need thereof, comprising compound I and a second agent (e.g., an antipsychotic) or pharmaceutically acceptable salt of any of the foregoing.

  本发明提供了用于联合治疗的方法、组合物和试剂盒，用于治疗、预防、延缓发病和/或延缓发展 (i) 需要治疗的个体中的精神疾患，(ii) 需要改善认知的个体中的精神疾患，或 (iii) 需要治疗的个体中表现为至少一种精神症状和至少一种认知症状的疾病，包括化合物 I 和第二药剂（例如，抗精神病药物）或上述任何药物的药学上可接受的盐。
• INDOLE AND INDOLINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Schrimpf Michael R.

  公开号：US20100087471A1

  公开（公告）日：2010-04-08

  The present application relates to indole and indoline derivatives of formula (I), (II), (III), (IV), (V), or (VI) wherein a, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , U, V, W, X, Y, and Z are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

  本申请涉及公式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)或(VI)的吲哚和吲哚啉衍生物，其中a、R1、R2、R3、R4、R5、U、V、W、X、Y和Z如规范中所定义。本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病状况的方法，以及鉴定这些化合物的方法。
• PYRIDO[4,3-B]INDOLES CONTAINING RIGID MOIETIES
  申请人：HUNG David T.

  公开号：US20100216814A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  This disclosure is directed to pyrido[4,3-b]indoles having rigid moieties. The compounds in one embodiment are pyrido[4,3-b]indoles having an unsaturated hydrocarbon moiety. The compounds in another embodiment are pyrido[4,3-b]indoles having a cycloalkyl, cycloalkenyl or heterocyclyl moiety. Pharmaceutical compositions comprising the compounds are also provided, as are methods of using the compounds in a variety of therapeutic applications, including the treatment of a cognitive disorder, psychotic disorder, neurotransmitter-mediated disorder and/or a neuronal disorder.

  本文揭示了具有刚性基团的吡啶并[4,3-b]吲哚。在一种实施例中，化合物是具有不饱和碳氢基团的吡啶并[4,3-b]吲哚。在另一种实施例中，化合物是具有环烷基，环烯基或杂环基团的吡啶并[4,3-b]吲哚。还提供了包括这些化合物的制药组合物，以及使用这些化合物进行各种治疗应用的方法，包括治疗认知障碍，精神障碍，神经递质介导的障碍和/或神经元障碍。