methyl furo[2,3-b]pyridine-5-carboxylate | 169815-80-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: methyl furo[2,3-b]pyridine-5-carboxylate
• CAS: 169815-80-9
• 化学式: C₉H₇NO₃
• 分子量: 177.159
• InChiKey: KPSZEMSPMRLCCI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl furo[2,3-b]pyridine-5-carboxylate 在 二异丁基氢化铝 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 呋喃并[2,3-b]吡啶-5-基甲醇
  参考文献：
  名称：

  HIV protease inhibitors useful for the treatment of AIDS

  摘要：

  式子为##STR1##的化合物是HIV蛋白酶抑制剂。这些化合物可用于预防或治疗HIV感染以及治疗艾滋病，无论是作为化合物、药物可接受的盐、制药配方成分，还是与其他抗病毒药物、免疫调节剂、抗生素或疫苗结合使用。还描述了治疗艾滋病和预防或治疗HIV感染的方法。

  公开号：

  US05650412A1
• 作为产物：
  描述：

  5-碘-6-氧代-1H-吡啶-3-羧酸甲酯 在 copper(l) iodide palladium diacetate 、 copper(l) iodide 、 potassium carbonate 、 正丁胺 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 methyl furo[2,3-b]pyridine-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Discovery of N-[(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]furo[2,3-c]pyridine-5-carboxamide, an Agonist of the α7 Nicotinic Acetylcholine Receptor, for the Potential Treatment of Cognitive Deficits in Schizophrenia:  Synthesis and Structure−Activity Relationship

  摘要：

  N-[(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2] oct-3-yl] furo[2,3-c]pyridine-5-carboxamide (14, PHA-543,613), a novel agonist of the alpha 7 neuronal nicotinic acetylcholine receptor (alpha 7 nAChR), has been identified as a potential treatment of cognitive deficits in schizophrenia. Compound 14 is a potent and selective alpha 7 nAChR agonist with an excellent in vitro profile. The compound is characterized by rapid brain penetration and high oral bioavailability in rat and demonstrates in vivo efficacy in auditory sensory gating and, in an in vivo model to assess cognitive performance, novel object recognition.

  DOI：

  10.1021/jm0602413

文献信息

• 含咪唑稠合三环类化合物及其应用
  申请人：广州必贝特医药技术有限公司

  公开号：CN107383024B

  公开（公告）日：2018-06-08

  本发明公开了具有式(I)所示结构的含咪唑稠合三环类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子。该类化合物具有调节IDO1活性的作用，这类化合物通过阻断免疫检查点IDO1，可以增强T细胞激活，用于治疗IDO1介导的免疫抑制，从而能够成为治疗恶性肿瘤的有效药物。与检查点蛋白的抗体药物或其他抗癌药物合用，可以增强抗癌效果。同时也有潜力有效治疗与IDO1异常有关的免疫抑制性疾病，有较大的应用价值。
• Method of synthesizing furo[2,3-b]pyridine carboxylic acid esters
  申请人：Merck & Co., Ltd.

  公开号：US05489685A1

  公开（公告）日：1996-02-06

  A process is disclosed for rapid synthesis of substituted furanyl pyridines.

  一种快速合成取代呋喃基吡啶的方法被披露。
• [EN] BIOLOGICAL RESOLUTION OF RACEMIC INDENE OXIDE TO (1S,2R)-INDENE OXIDE<br/>[FR] DEDOUBLEMENT BIOLOGIQUE D'UN OXYDE D'INDENE RACEMIQUE EN OXYDE DE (1S,2R)-INDENE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1996012818A1

  公开（公告）日：1996-05-02

  (EN) A process is disclosed that hydrolyzes, by the action of an epoxide hydrolase of $i(Diplodia gossipina) ATTCC 16391 or ATCC 10936, the undesired enantiomer of racemic indene oxide, an epoxide of indan.(FR) La présente invention concerne un procédé d'hydrolyse, sous l'effet d'une époxyde hydrolase d'ATCC 16391 ou d'ATCC 10936 de $i(Diplodia gossipina), de l'énantiomère non souhaité d'un oxyde d'indène racémique, un époxyde d'indane.

  （中文翻译）本发明揭示了一种通过$ i（Diplodia gossipina）ATTCC 16391或ATCC 10936的环氧化酶作用，水解不需要的光学异构体的混合物中的环氧化物indene oxide，即indan的环氧化物的过程。
• EP0734387A4
  申请人：——

  公开号：EP0734387A4

  公开（公告）日：1997-03-05
• HIV PROTEASE INHIBITORS
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0734387B1

  公开（公告）日：2002-04-10