N-(5-{[2-({[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)cyclopropyl]carbonyl}amino)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl]oxy}-2-methylphenyl)-1,3-dimethyl-1H-pyrazole-5-carboxamide | 1005785-44-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(5-{[2-({[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)cyclopropyl]carbonyl}amino)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl]oxy}-2-methylphenyl)-1,3-dimethyl-1H-pyrazole-5-carboxamide
• 英文别名: N-[5-[2-[[2-(2-hydroxypropan-2-yl)cyclopropanecarbonyl]amino]imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl]oxy-2-methylphenyl]-2,5-dimethylpyrazole-3-carboxamide
• CAS: 1005785-44-3
• 化学式: C₂₆H₂₉N₇O₄
• 分子量: 503.561
• InChiKey: XYQLTMDRPIHWME-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  136
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  甲基碘化镁 、 methyl 2-({[6-(3-{[(1,3-dimethyl-1H-pyrazol-5-yl)carbonyl]amino}-4-methylphenoxy)imidazo[1,2-b]pyridazin-2-yl]amino}carbonyl)cyclopropanecarboxylate 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以78%的产率得到N-(5-{[2-({[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)cyclopropyl]carbonyl}amino)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl]oxy}-2-methylphenyl)-1,3-dimethyl-1H-pyrazole-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVE AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明提供了一种具有强大激酶抑制活性的融合杂环衍生物及其用途。 一种由以下式（I）表示的化合物： 其中除了特定化合物或其盐外，每个符号如规范中定义，以及含有该化合物或其前药的药用剂，该化合物是激酶（VEGFR、VEGFR2、PDGFR、Raf）抑制剂，血管生成抑制剂，用于癌症的预防或治疗的药剂，癌症生长抑制剂或癌症转移抑制剂。

  公开号：

  US20090137595A1

文献信息

• US8044049B2
  申请人：——

  公开号：US8044049B2

  公开（公告）日：2011-10-25
• US8034812B2
  申请人：——

  公开号：US8034812B2

  公开（公告）日：2011-10-11
• US8273741B2
  申请人：——

  公开号：US8273741B2

  公开（公告）日：2012-09-25
• [EN] FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVE AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ HÉTÉROCYCLIQUE FUSIONNÉ ET SON PROCÉDÉ D'UTILISATION
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2008016192A2

  公开（公告）日：2008-02-07

  [EN] The present invention provides a fused heterocyclic derivative having a potent kinase inhibitory activity and use thereof. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, except a particular compound, or a salt thereof, and a pharmaceutical agent containing the compound or a prodrug thereof, which is a kinase (VEGFR, VEGFR2, PDGFR, Raf) inhibitor, an angiogenesis inhibitor, an agent for the prophylaxis or treatment of cancer, a cancer growth inhibitor or a cancer metastasis suppressor.
  [FR] L'invention concerne un dérivé hétérocyclique fusionné présentant une puissante activité d'inhibition de kinase et son procédé d'utilisation. L'invention concerne un composé de formule (I). Dans cette formule, chaque symbole est tel qu'il est défini dans la description, à l'exception d'un composé particulier. L'invention concerne un sel du dérivé susmentionné et un agent pharmaceutique contenant ce composé ou un promédicament de celui-ci qui est un inhibiteur de kinase (VEGFR, VEGFR2, PDGFR, Raf), un inhibiteur d'angiogenèse, un agent de prophylaxie ou de traitement du cancer, un inhibiteur de croissance ou un suppresseur de métastases cancéreuses.
• FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVE AND USE THEREOF
  申请人：Sakai Nozomu

  公开号：US20090137595A1

  公开（公告）日：2009-05-28

  The present invention provides a fused heterocyclic derivative having a potent kinase inhibitory activity and use thereof. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, except a particular compound, or a salt thereof, and a pharmaceutical agent containing the compound or a prodrug thereof, which is a kinase (VEGFR, VEGFR2, PDGFR, Raf) inhibitor, an angiogenesis inhibitor, an agent for the prophylaxis or treatment of cancer, a cancer growth inhibitor or a cancer metastasis suppressor.

  本发明提供了一种具有强大激酶抑制活性的融合杂环衍生物及其用途。 一种由以下式（I）表示的化合物： 其中除了特定化合物或其盐外，每个符号如规范中定义，以及含有该化合物或其前药的药用剂，该化合物是激酶（VEGFR、VEGFR2、PDGFR、Raf）抑制剂，血管生成抑制剂，用于癌症的预防或治疗的药剂，癌症生长抑制剂或癌症转移抑制剂。