5,6,7,12-tetrahydrodibenzo[b,g]azocine | 1639-73-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物
• 英文名称: 5,6,7,12-tetrahydrodibenzo[b,g]azocine
• 英文别名: 5,6,7,12-tetrahydrodibenz[b,g]azocine；5,6,7,12-tetrahydro-dibenzo[b,g]azocine；5,6,7,12-Tetrahydrodibenzoazocin；5,10,11,12-tetrahydrobenzo[b][1]benzazocine
• CAS: 1639-73-2
• 化学式: C₁₅H₁₅N
• 分子量: 209.291
• InChiKey: LZJFERNCMTUAAO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  55-57 °C
• 沸点：
  364.5±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.059±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,6,7,12-tetrahydrodibenzo[b,g]azocine 在 正丁基锂 、 硫酸 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 二丁醚 、 异丙醇 为溶剂， 反应 4.75h， 生成 Toluene-4-sulfonic acid 2-[2-(6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,g]azocin-12-yl)-ethoxy]-ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  新型γ-氨基丁酸（GABA）摄取抑制剂的合成。5.（1）已知GABA吸收抑制剂的三环类似物的制备和结构活性研究。

  摘要：

  基于一系列已知的γ-氨基丁酸（GABA）摄取抑制剂（包括4种（SKF 89976））的SAR，已制备了新的三环类似物。这些新颖的化合物是乳香酸，番石榴碱和高β-脯氨酸的衍生物，在这些氨基酸的氮上被各种亲脂性部分所取代，例如（10,11-dihydro-5H-dibenz [b，f] azepin-5 -基）烷氧基烷基或（10,11-二氢-5H-二苯并[a，d]环庚基-5-亚烷基）烷氧基烷基。确定了该新系列中每种化合物抑制大鼠突触小体中[（3）H] -GABA吸收的体外值，并且发现几种新型化合物显示出与参考化合物相当的高效价4、5（替加滨）和6（CI-966）。还评估了几种新型化合物的体内抑制15 mg / kg（ip）剂量的6,7-二甲氧基-4-乙基-β-咔啉-3-羧酸甲酯（DMCM）诱发的阵挛性癫痫发作的能力。 。一种化合物是（R）-1-（2-（2-（2-（10,11-二氢-5H-二苯并[b，f]

  DOI：

  10.1021/jm990513k

文献信息

• Method of reducing blood glucose
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US05741791A1

  公开（公告）日：1998-04-21

  The present invention relates to the use of compounds of the general formula ##STR1## for reducing blood glucose and/or inhibit the secretion, circulation or effect of insulin antagonizing peptides like CGRP or amylin. Hence the compound can be used in the treatment of insulin resistance related to NIDDM (non-insulin-dependent diabetes mellitus) or aging.

  本发明涉及使用一般式##STR1##的化合物来降低血糖和/或抑制胰岛素拮抗肽如CGRP或淀粉样蛋白的分泌、循环或作用。因此，该化合物可用于治疗与NIDDM（非胰岛素依赖型糖尿病）或衰老相关的胰岛素抵抗。
• N-substituted azaheterocyclic carboxylic acids and esters thereof
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US05595989A1

  公开（公告）日：1997-01-21

  The present invention relates to novel N-substituted azaheterocyclic carboxylic acids and esters thereof in which a substituted alkyl chain forms part of the N-substituent or salts thereof, to methods for their preparation, to compositions containing them, and to their use for the clinical treatment of painful, hyperalgesic and/or inflammatory conditions in which C-fibers play a pathophysiological role by eliciting neurogenic pain or inflammation.

  本发明涉及新颖的N-取代的氮杂环羧酸及其酯，其中取代烷基链构成N-取代物的一部分或其盐，以及它们的制备方法，含有它们的组合物，以及它们在临床治疗疼痛、过敏性疼痛和/或炎症病况中的应用，其中C-纤维通过引发神经源性疼痛或炎症发挥病理生理作用。
• N-substituted azaheterocyclic carboxylic acids
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US05348965A1

  公开（公告）日：1994-09-20

  The invention relates to therapeutically active azaheterocyclic compounds and to pharmaceutical compositions comprising the compounds. The novel compounds are useful in treating a central nervous system ailment related to the GABA uptake.

  这项发明涉及治疗活性的氮杂杂环化合物以及包含这些化合物的药物组合物。这些新型化合物在治疗与GABA摄取有关的中枢神经系统疾病方面是有用的。
• Preventives and remedies for central nervous system diseases
  申请人：——

  公开号：US20030207863A1

  公开（公告）日：2003-11-06

  A prophylactic or therapeutic agent for central nervous system diseases based on amyloid &bgr;40 secretion inhibitory activity of a compound having urotensin II receptor antagonistic activity or a salt thereof.

  一种预防或治疗中枢神经系统疾病的药剂，基于一种具有尿泰松II受体拮抗活性或其盐的化合物对淀粉样蛋白β40分泌抑制活性。
• [EN] NOVEL METHOD<br/>[FR] NOUVEAU PROCEDE
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1997022338A1

  公开（公告）日：1997-06-26

  (EN) The present invention relates to the use of compounds of general formula (I) for reducing blood glucose and/or inhibit the secretion, circulation or effect of isulin antagonizing peptides like CGRP or amylin. Hence the compound can be used in the treatment of insulin resistance related to NIDDM (non-insulin-dependent diabetes mellitus) or aging.(FR) La présente invention se rapporte à l'utilisation de composés de la formule générale (I) pour réduire le taux de glycémie et/ou inhiber la sécrétion, la circulation ou l'effet de peptides antagonistes de l'insuline tels que CGRP ou l'amyline. Ce composé peut par conséquent être utilisé pour le traitement de l'insulinorésistance associée au diabète sucré non insulino-dépendant (NIDDM) ou au vieillissement.

  (中) 本发明涉及使用一般式（I）的化合物来降低血糖和/或抑制分泌、循环或作用于类胰岛素拮抗肽如CGRP或淀粉样蛋白。因此，该化合物可用于治疗与NIDDM（非胰岛素依赖性糖尿病）或衰老相关的胰岛素抵抗。