8-methylimidazo[1,2-b]pyridazine | 17412-30-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 8-methylimidazo[1,2-b]pyridazine
• 英文别名: 8-Methyl-imidazo<1,2-b>pyridazin
• CAS: 17412-30-5
• 化学式: C₇H₇N₃
• 分子量: 133.153
• InChiKey: FCVRKYKSYHRZDA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.24±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  四甲基乙二胺 、 咪唑[1,2-b]并哒嗪 在 fac-Ir(ppy)₃ 、 sodium carbonate 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 5.0h， 以73%的产率得到8-methylimidazo[1,2-b]pyridazine
  参考文献：
  名称：

  N,N,N',N'-四甲基乙二胺使能光氧化还原催化的 N-杂芳烃的 C-H 甲基化

  摘要：

  针对有价值的甲基化过程，在这项工作中首次将易于获得且价格低廉的N , N , N' , N' -四甲基乙二胺(TMEDA) 确定为一种新的甲基化来源。凭借这种简单的甲基化试剂，开发了一种简便实用的N-杂芳烃直接 C-H 甲基化方案，具有反应条件温和、底物范围广和可扩展性等特点。机理研究表明，基本上涉及顺序光氧化还原、碱基辅助质子转移、碎裂和互变异构化过程。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.1c01325

文献信息

• [EN] PYRROLIDINE GPR40 MODULATORS FOR THE TREATMENT OF DISEASES SUCH AS DIABETES<br/>[FR] COMPOSÉS PYRROLIDINE MODULATEURS DE GPR40 POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES TELLES QUE LE DIABÈTE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2015171722A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  The present invention provides compounds of Formula (I) or a stereoisomer, a tautomer, a pharmaceutically acceptable salt, a polymorph, or a solvate thereof, wherein all of the variables are as defined herein. These compounds are GPR40 G protein-coupled receptor modulators which may be used as medicaments.

  本发明提供了式（I）的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、多型体或溶剂化合物，其中所有变量均如本文所定义。这些化合物是GPR40 G蛋白偶联受体调节剂，可用作药物。
• HPK1 ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US20210078996A1

  公开（公告）日：2021-03-18

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物用于抑制HPK1和治疗HPK1介导的疾病的方法。
• 4-AZAINDOLE COMPOUNDS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20190185469A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  Disclosed are compounds of Formula (I) N-oxides, or salts thereof, wherein G, A, R 1 , R 5 , and n are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as inhibitors of signaling through Toll-like receptor 7, or 8, or 9, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating inflammatory and autoimmune diseases.

  公开的是Formula (I)的化合物N-氧化物，或其盐，其中G，A，R1，R5和n在此处被定义。还公开了使用这些化合物作为Toll样受体7、8或9信号抑制剂的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗炎症性和自身免疫性疾病方面是有用的。
• [EN] SHP2 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE SHP2
  申请人：IRBM S P A

  公开号：WO2021028362A1

  公开（公告）日：2021-02-18

  The present invention relates to new compounds capable of inhibiting the activity of SHP2 phosphatase, having the general Formula (I).

  本发明涉及一种能够抑制SHP2磷酸酶活性的新化合物，其具有一般式(I)。
• [EN] ANTIBACTERIAL COMPOUNDS, THEIR PRODUCTION AND USE
  申请人：TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：WO1986005183A1

  公开（公告）日：1986-09-12

  (EN) A compound of formula (I), wherein R1 is an amino group which may be protected R3 is a hydrogen atom or an optionally substituted hydrocarbon residue; Z is S, S$(1,3)$O, O or CH2, R4 is a hydrogen atom, methoxy group or formamido group, R13 is a hydrogen atom, methyl group, hydroxyl group or halogen atom and A + is an optionally substituted imidazolium-l-yl group forming a condensed ring at the 2,3- or 3,4-position or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof is novel and has excellent antibacterial activity.(FR) Un composé de formule (I) où R1 est un groupe aminé qui peut être protégé, R3 est un atome d'hydrogène ou un résidu d'hydrocarbure éventuellement substitué; Z est S, S$(1,3)$O, O ou CH2, R4 est un atome d'hydrogène, groupe méthoxy ou groupe formamido, R13 est un atome d'hydrogène, groupe méthyle, groupe hydroxyle ou atome halogéné et A + est un groupe imidazolium-1-yl formant noyau condensé en position 2,3- ou 3,4-. Ce composé ainsi que son sel ou son ester pharmaceutiquement acceptables sont nouveaux et possèdent une excellente activité antibactérienne.

  化合物式(I)中，R1为氨基，可以被保护；R3为氢原子或可选取代的碳氢残基；Z为S、S$(1,3)$O、O或CH2；R4为氢原子、甲氧基或甲酰胺基；R13为氢原子、甲基、羟基或卤素原子；A+为可选取代的咪唑-1-基团，在2,3-或3,4-位置形成紧缩环，或其药学上可接受的盐或酯。该化合物具有出色的抗菌活性。