[(η5-Cpx)Ir(N ^ N)Cl] PF6 1-6类型的有机
金属半三明治IrIII络合物,其中Cpx = C5Me5(Cp *),C5Me4C6H5(Cpxph),C5Me4C6H4C6H5(Cpxbiph),N ^ N是亚
氨基吡啶的螯合
配体,经制备和表征。配合物1的X射线晶体结构已经确定。四种化合物显示出比临床上使用的抗癌药
顺铂对A549癌细胞更高的抗癌效力,尤其是复合物3,其活性是
顺铂的8倍。通过NMR和UV-Vis未观察到配合物3和6的
水解;参见图3。然而,这些复合物在核碱基结合上显示出很大差异,这主要是由亚
氨基吡啶螯合
配体决定的。复合物3在
谷胱甘肽存在下是稳定的,但是6与
谷胱甘肽快速反应。
辛醇/
水分配系数(log P)为3和6。此外,这些络合物通过接受
氢化物形成Ir
氢化物加合物,在将
辅酶NADH转化为
NAD +时显示出有效的催化活性。这些复合物的作用机制包括凋亡诱导,细胞周