(1S)-1-imidazo[1,2-a]pyridin-6-ylethanamine dihydrochloride | 1259603-82-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: (1S)-1-imidazo[1,2-a]pyridin-6-ylethanamine dihydrochloride
• 英文别名: (S)-1-(imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)ethan-1-amine dihydrochloride；(1S)-1-(4-HYDROIMIDAZO[1,2-A]PYRIDIN-6-YL)ETHYLAMINE HCl；(1S)-1-imidazo[1,2-a]pyridin-6-ylethanamine;hydrochloride
• CAS: 1259603-82-1
• 化学式: C₉H₁₁N₃*2ClH
• 分子量: 234.128
• InChiKey: MWVMBDNGTWCEMK-FJXQXJEOSA-N

物化性质

• 密度：
  1.22±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.78
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  43.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1S)-1-imidazo[1,2-a]pyridin-6-ylethanamine dihydrochloride 在 氨 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium nitrite 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 、 水 、 仲丁醇 为溶剂， 反应 10.08h， 生成 沃利替尼
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMPROVED METHOD FOR THE MANUFACTURE OF 3-[(1S)-1-IMIDAZO[1,2-A]PYRIDIN-6-YLETHYL]-5-(1-METHYLPYRAZOL-4-YL)TRIAZOLO[4,5-B]PYRAZINE AND POLYMORPHIC FORMS THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA FABRICATION DE 3-[(1S)-1-IMIDAZO[1,2-A]PYRIDIN-6-YLÉTHYL]-5-(1-MÉTHYLPYRAZOL-4-YL)TRIAZOLO[4,5-B]PYRAZINE ET SES FORMES POLYMORPHES

  摘要：

  这项规范通常涉及一种改进的方法，用于制造3-[(lS)-l -咪唑[1,2-a]吡啶-6-基乙基]-5-(l-甲基吡唑-4-基)三唑并[4,5-b]吡嗪(I)，或其药用盐；其多晶形式；以及在制造这类化合物及其盐时有用的中间体。公式(I)。

  公开号：

  WO2020053198A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氨基烟酸 在 盐酸 、 titanium(IV) tetraethanolate 、 草酰氯 、 水 、 L-Selectride 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙醚 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 73.0h， 生成 (1S)-1-imidazo[1,2-a]pyridin-6-ylethanamine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF SAVOLITINIB AND ITS INTERMEDIATES
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE SAVOLITINIB ET DE SES INTERMÉDIAIRES

  摘要：

  本申请涉及一种制备萨沃利替尼手性胺基片段（IV）的方法。本申请还涉及一种使用由本申请方法制备的手性胺基（IV）制备萨沃利替尼的方法。本申请还揭示了用于合成萨沃利替尼的新中间体。本申请还涉及萨沃利替尼的晶体形式，即AA1、甲酸溶剂和AA2。本申请还涉及萨沃利替尼的非晶固体分散体。

  公开号：

  WO2021229605A1

文献信息

• [EN] IMPROVED METHOD FOR THE MANUFACTURE OF 3-[(1S)-1-IMIDAZO[1,2-A]PYRIDIN-6-YLETHYL]-5-(1-METHYLPYRAZOL-4-YL)TRIAZOLO[4,5-B]PYRAZINE AND POLYMORPHIC FORMS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA FABRICATION DE 3-[(1S)-1-IMIDAZO[1,2-A]PYRIDIN-6-YLÉTHYL]-5-(1-MÉTHYLPYRAZOL-4-YL)TRIAZOLO[4,5-B]PYRAZINE ET SES FORMES POLYMORPHES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2020053198A1

  公开（公告）日：2020-03-19

  This specification generally relates to an improved method for the manufacture of 3-[(lS)-l -imidazo[ 1,2-a]pyridin-6-ylethyl]-5-(l-methylpyrazol-4-yl)triazolo[4,5- bjpyrazine (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof; polymorphic forms thereof; and intermediates useful in the manufacture of such compounds and salts thereof. Formula (I).

  这项规范通常涉及一种改进的方法，用于制造3-[(lS)-l -咪唑[1,2-a]吡啶-6-基乙基]-5-(l-甲基吡唑-4-基)三唑并[4,5-b]吡嗪(I)，或其药用盐；其多晶形式；以及在制造这类化合物及其盐时有用的中间体。公式(I)。
• [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF SAVOLITINIB AND ITS INTERMEDIATES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE SAVOLITINIB ET DE SES INTERMÉDIAIRES
  申请人：DR REDDYS LABORATORIES LTD

  公开号：WO2021229605A1

  公开（公告）日：2021-11-18

  The present application relates to a process for preparation of chiral amine fragment (IV) of savolitinib. The present application also relates to a process for preparation of savolitinib using the chiral amine (IV), as prepared by the process of the present application. The present application also discloses new intermediates useful for the synthesis of savolitinib. The present application further relates to crystalline forms of savolitinib, namely AA1, formic acid solvate and AA2. The present application also relates to amorphous solid dispersion of savolitinib.

  本申请涉及一种制备萨沃利替尼手性胺基片段（IV）的方法。本申请还涉及一种使用由本申请方法制备的手性胺基（IV）制备萨沃利替尼的方法。本申请还揭示了用于合成萨沃利替尼的新中间体。本申请还涉及萨沃利替尼的晶体形式，即AA1、甲酸溶剂和AA2。本申请还涉及萨沃利替尼的非晶固体分散体。