1,3-di-O-(para-toluenesulfonyl)butane | 49662-28-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1,3-di-O-(para-toluenesulfonyl)butane
• 英文别名: 1,3-butanediol tosylate；butane-1,3-diol bis(4-methylbenzenesulfonate)；Butandiol-(1,3)-di-p-toluolsulfonat；1,3-bis-(toluene-4-sulfonyloxy)-butane；1,3-Bis-(toluol-4-sulfonyloxy)-butan；3-(4-Methylphenyl)sulfonyloxybutyl 4-methylbenzenesulfonate
• CAS: 49662-28-4
• 化学式: C₁₈H₂₂O₆S₂
• 分子量: 398.501
• InChiKey: YSOXTCSGMGOBKU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,3-di-O-(para-toluenesulfonyl)butane 在 水 、 potassium iodide 作用下， 生成 1,3-二碘丁烷
  参考文献：
  名称：

  Zur Kenntnis der Sulfos�ureester

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00899374
• 作为产物：
  描述：

  1,3-丁二醇 、 对甲苯磺酰氯 在 sodium carbonate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以49%的产率得到1,3-di-O-(para-toluenesulfonyl)butane
  参考文献：
  名称：

  离子液体刷作为一种有效且可重复使用的非均相催化组件，用于纯净水中苯酚和醇的甲苯磺酸化†

  摘要：

  开发了一种非常有效且可重复使用的异质离子液体刷组件。该催化剂对纯净水中苯酚和醇的甲苯磺酸酯化显示出高催化活性。此外，该催化剂显示出优异的稳定性和可重复使用性，并且可以简单有效地回收和重复使用五次，而不会明显降低催化活性。

  DOI：

  10.1039/c7nj00141j

文献信息

• Iron-Catalyzed Cross-Coupling of Alkyl Sulfonates with Arylzinc Reagents
  作者：Shingo Ito、Yu-ichi Fujiwara、Eiichi Nakamura、Masaharu Nakamura

  DOI：10.1021/ol901610a

  日期：2009.10.1

  Iron-catalyzed cross-coupling reactions of primary and secondary alkyl sulfonates with arylzinc reagents proceed smoothly in the presence of excess TMEDA and a concomitant magnesium salt. The arylzinc reagents are prepared from the corresponding aryllithium or magnesium reagents with ZnI2. The in situ formation of alkyl iodides and consecutive rapid cross-coupling avoids discrete preparation of the

  在过量TMEDA和伴随的镁盐存在下，伯烷基磺酸盐和仲烷基磺酸盐与芳基锌试剂的铁催化交叉偶联反应可顺利进行。芳基锌试剂由相应的具有ZnI 2的芳基锂或镁试剂制备。烷基碘的原位形成和连续的快速交叉偶联避免了不稳定的仲烷基卤化物的离散制备，并且还实现了高产物选择性。
• [EN] BENZIMIDAZOLONE DERIVED INHIBITORS OF BCL6<br/>[FR] INHIBITEURS DE BCL6 DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLONE
  申请人：CANCER RESEARCH TECH LTD

  公开号：WO2018215801A1

  公开（公告）日：2018-11-29

  The present invention relates to compounds of Formula I that function as inhibitors of BCL6 (B-cell lymphoma 6) activity: wherein X1, X2, R1, R2 and R3 are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which BCL6 activity is implicated.

  本发明涉及作为BCL6（B细胞淋巴瘤6）活性抑制剂的Formula I化合物：其中X1、X2、R1、R2和R3如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗增生性疾病（如癌症）以及BCL6活性有所涉及的其他疾病或病况中的用途。
• Total Synthesis of a Macrocyclic Lactone Antibiotic A26771B and Its Isomers Using Carbohydrates
  作者：Kuniaki Tatsuta、Yoshiya Amemiya、Yoshinobu Kanemura、Mitsuhiro Kinoshita

  DOI：10.1246/bcsj.55.3248

  日期：1982.10

  Total synthesis and antibacterial activities of a macrocyclic lactone antibiotic A26771B (1) and all its isomers (2, 3, and 4) are discussed. The starting 8,9,10,12-tetra-O-benzyl-2,3,4,5,11-pentadeoxy-aldehydo-D-xylo-(E)-6-dcdecenose derived from D-glucose reacted with racemic Wittig reagent, (3-hydroxybutyl)triphenylphosphonium iodide to give 1,3,4,5-tetra-O-benzyl-2,8,9,10,11,14,16-heptadeoxy-D

  讨论了大环内酯抗生素 A26771B (1) 及其所有异构体（2、3 和 4）的全合成和抗菌活性。源自 D-葡萄糖的起始 8,9,10,12-四-O-苄基-2,3,4,5,11-pentadeoxy-aldehydo-D-xylo-(E)-6-dcdecenose 与外消旋 Wittig 反应试剂，（3-羟基丁基）三苯基碘化鏻，得到 1,3,4,5-四-O-苄基-2,8,9,10,11,14,16-庚氧-DL-甘油-L-木-十六烷-6,12-二烯醇，其依次转化为甲基 15-O-乙酰-6,7,8,9,10,11,12,13,14,16-decadeoxy-4,5-O-isopropylidene- DL-glycero-L-threo-(E)-2-hexadecenonate (13) 通过有效的氧化和 β-消除。皂化后山口对 13 进行内酯化得到两种非对映异构 16 元环内酯，它们被转化为
• ３−ブテン−２−オールの製造方法
  申请人：高砂香料工業株式会社

  公开号：JP2015218109A

  公开（公告）日：2015-12-07

  【課題】ラセミ体、（Ｓ）または（Ｒ）−体の３−ブテン−２−オールを効率よく製造する方法を提供すること。【解決手段】下記一般式（１） 【化１】（式（１）中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３はアルキル基、アリール基又はアラルキル基を表し、Ｘ−はＯＨ−、ＨＣＯ３−、ＣＯ３２−、Ｒ４Ｏ−、Ｒ５ＣＯ２−、Ｒ６ＳＯ３−（Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６はアルキル基、アリール基又はアラルキル基を表す。）及びハロゲン化物イオンを表し、Ｘ−がＣＯ３２−の場合にｎは０．５を表し、Ｘ−がＣＯ３２−以外の場合にｎは１を表す。＊が付された炭素原子は不斉炭素原子である。）で表されるアンモニウム塩化合物を、ホフマン脱離させることを特徴とする、３−ブテン−２−オールの製造方法。【選択図】なし

  提供一种高效制备（S）或（R）-3-丁烯-2-醇的拉丁体的方法。将下述通式（1）中表示的铵盐化合物进行霍夫曼脱离，以制备3-丁烯-2-醇。 在式（1）中，R1，R2和R3代表烷基，芳基或芳基烷基，X-代表OH-，HCO3-，CO32-，R4O-，R5CO2-，R6SO3-（R4，R5，R6代表烷基，芳基或芳基烷基）和卤化物离子，当X-为CO32-时，n为0.5，当X-为CO32-以外时，n为1。 带有星号的碳原子是不对称碳原子。
• Thiols, unsymmetrical sulfides and thioacetals from the new reagent: Triisopropylsilanethiol
  作者：Edgar I. Miranda、Michael J. Díaz、Izander Rosado、John A. Soderquist

  DOI：10.1016/s0040-4039(00)76869-9

  日期：1994.5

  Triisopropylsilanethiol (HSTIPS, 1), easily prepared in 98% yield from H2S and TIPSCl, is efficiently alkylated in a selective manner with 1° and 2° alkyl halides or tosylates through its potassium thiolate (2c) to provide RSTIPS (3) in excellent yields. Compound 3 provides a convenient source of alkanethiols (4), unsymmetrical dialkyl sulfides (5) and thioacetals (6).

  三异丙基硅烷硫醇（HSTIPS，1）易于从H 2 S和TIPSCl中以98％的收率制备，并通过1°和2°烷基卤化物或甲苯磺酸盐通过其硫醇钾（2c）有效地烷基化以提供RSTIPS（3）高产。化合物3提供了链烷硫醇（4），不对称二烷基硫化物（5）和硫缩醛（6）的方便来源。