4-(2,2,3,3-tetrafluoropropyl)morpholine | 343331-58-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 4-(2,2,3,3-tetrafluoropropyl)morpholine
• CAS: 343331-58-8
• 化学式: C₇H₁₁F₄NO
• 分子量: 201.164
• InChiKey: KAYYHMZDZXDPDJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  172.1±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.220±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2,2,3,3-tetrafluoropropyl)morpholine 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 4-methyl-4-[2,3,3-trifluoroprop-1-en-1-yl]morpholin-4-ium tosylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING METHYL {4,6-DIAMINO-2-[5-FLUORO-1-(2-FLUOROBENZYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDIN-3-YL]PYRIMIDIN-5-YL}CARBAMATE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DU {4,6-DIAMINO-2-[5-FLUORO-1-(2-FLUOROBENZYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDIN-3-YL]PYRIMIDIN-5-YL}CARBAMATE DE MÉTHYLE

  摘要：

  本申请涉及一种高产率、高效的新型制备甲基{4,6-二氨基-2-[5-氟-1-(2-氟苯基)-1H-吡唑[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}氨基甲酸甲酯(I式)的结晶形式I的方法，其中式(I)化合物在I型晶体修饰中的X射线衍射图谱在2θ角度处呈现峰值最大值为5.9、6.9、22.7，极其高纯度，比已知工艺更具成本效益，并可在常规中试和生产设备(搅拌槽/分离设备)中进行。

  公开号：

  WO2021254981A1
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 2,2,3,3-四氟丙基三氟甲烷磺酸酯 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 以84.3%的产率得到4-(2,2,3,3-tetrafluoropropyl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing substituted 5-fluoro-1H-pyrazolopyridines

  摘要：

  本申请涉及一种新颖高效的制备新型取代5-氟-1H-吡唑吡啶的方法，其化学式为（VI），该方法适用于作为药物制剂的中间体，用于制备治疗和/或预防心血管疾病的药物。更具体地说，化学式（VI）的5-氟-1H-吡唑吡啶适用于制备化合物的化学式（I），该化合物用于药物制剂的制备，用于制备治疗和/或预防心血管疾病的药物。

  公开号：

  US20130143900A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR MANUFACTURING 4-(2,2,3,3-TETRAFLUOROPROPYL)MORPHOLINE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE FABRICATION DE 4-(2,2,3,3-TÉTRAFLUOROPROPYL)MORPHOLINE
  申请人：ADVERIO PHARMA GMBH

  公开号：WO2020152010A1

  公开（公告）日：2020-07-30

  The present application relates to a novel, cost-saving and efficient process for preparing 4-(2,2,3,3-tetrafluoropropyl)morpholine which serves as an intermediate for production of medicaments and for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of cardiovascular disorders.

  本申请涉及一种新型、节省成本、高效的制备4-(2,2,3,3-四氟丙基)吗啡啶的方法，该方法用作制药中间体以及用于制备用于治疗和/或预防心血管疾病的药物。
• [DE] VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON SUBSTITUIERTEN 5-FLUOR-1H-PYRAZOLOPYRIDINEN<br/>[EN] METHOD FOR PRODUCING SUBSTITUTED 5-FLUORO-1H-PYRAZOLOPYRIDINES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE 5-FLUORO-1H-PYRAZOLOPYRIDINES SUBSTITUÉES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2013076168A1

  公开（公告）日：2013-05-30

  Die vorliegende Anmeldung betrifft ein neues und effizientes Verfahren zur Herstellung von neuen substituierten 5-Fluor-lH-pyrazolopyridinen der Formel (VI), welche sich als Zwischenstufe zur Herstellung von Arzneimitteln und zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prophylaxe von kardiovaskulären Erkrankungen eignen. Insbesondere eignen sich die 5-Fluor-lH-pyrazolopyridine der Formel (VI) zur Herstellung der Verbindung der Formel (I), welche zur Herstellung von Arzneimitteln, zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prophylaxe von kardiovaskulären Erkrankungen, dient.

  这份申请涉及一种新的有效方法，用于制备新的取代的5-氟-1H-吡唑吡啶化合物，化学式为(VI)，这些化合物可用作制药中间体，用于制备治疗和/或预防心血管疾病的药物。特别是，化合物(VI)可用于制备化合物(I)，后者用于制药和治疗和/或预防心血管疾病的药物的制备。
• PROCESS FOR PREPARING SUBSTITUTED 5-FLUORO-1H-PYRAZOLOPYRIDINES
  申请人：ADVERIO PHARMA GMBH

  公开号：US20160009671A1

  公开（公告）日：2016-01-14

  The present application relates to a novel and efficient process for preparing novel substituted 5-fluoro-1H-pyrazolopyridines of the formula (VI) which are suitable as an intermediate for production of medicaments and for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of cardiovascular disorders. More particularly, the 5-fluoro-1H-pyrazolopyridines of the formula (VI) are suitable for preparation of the compound of the formula (I) which serves for production of medicaments, for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of cardiovascular disorders.

  本申请涉及一种新颖高效的制备新型取代的5-氟-1H-吡唑吡啶化合物的方法，该化合物的分子式为(VI)，适用于生产药物的中间体以及用于治疗和/或预防心血管疾病的药物的生产。特别地，分子式为(VI)的5-氟-1H-吡唑吡啶化合物适用于制备分子式为(I)的化合物，该化合物用于生产药物，用于治疗和/或预防心血管疾病。
• [EN] METHOD OF PREPARING PRALSETINIB<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE PRALSÉTINIB
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORP

  公开号：WO2022120136A1

  公开（公告）日：2022-06-09

  Provided herein, in part, are compounds and compositions useful for preparing pralsetinib. Also provided herein are processes for preparing pralsetinib.

  本文提供了一些化合物和组合物，可用于制备pralsetinib。同时，本文还提供了制备pralsetinib的过程。
• Verfahren zur Herstellung von substituierten 5-Fluor-1H-pyrazolopyridinen
  申请人：Adverio Pharma GmbH

  公开号：EP2896617A1

  公开（公告）日：2015-07-22

  Die vorliegende Anmeldung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel (III) die zur Herstellung von neuen substituierten 5-Fluor-1H-pyrazolopyridinen der Formel (VI) verwendet werden. Die Verbindungen der Formel (VI) eignen sich als Zwischenstufe zur Herstellung von Arzneimitteln, insbesondere zur Herstellung der Verbindung der Formel (I) welche zur Herstellung von Arzneimitteln, und zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prophylaxe von kardiovaskulären Erkrankungen dient.

  本申请涉及一种制备式 (III) 化合物的工艺 其用于制备新的取代的 5-氟-1H-吡唑并吡啶的式 (VI)。 式（VI）化合物适用于作为制备药物的中间体，特别是用于制备式（I）化合物 以及制备治疗和/或预防心血管疾病的药物。