N-(2-methoxy-5-pyridyl)-1-fluorocyclopropanecarboxamide | 137081-15-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-(2-methoxy-5-pyridyl)-1-fluorocyclopropanecarboxamide
• 英文别名: 1-fluoro-N-(6-methoxypyridin-3-yl)cyclopropane-1-carboxamide
• CAS: 137081-15-3
• 化学式: C₁₀H₁₁FN₂O₂
• 分子量: 210.208
• InChiKey: AVPBVNBZCVPBIO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  51.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-methoxy-5-pyridyl)-1-fluorocyclopropanecarboxamide 、 3-溴丙烯 在 氢氧化钾 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 N-allyl-N-(2-methoxy-5-pyridyl)-1-fluorocyclopropane carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Fungicides which are N-pyridyl-cyclopropane carboxamides or derivatives

  摘要：

  具有一般式(I)的化合物及其立体异构体，其中R.sup.1为氢、卤素、C.sub.1-4烷氧基、C.sub.1-4烷基、C.sub.2-4烯基、C.sub.2-4炔基、C.sub.1-4卤代烷基、C.sub.1-4卤代烷氧基、COR或氰基；R.sup.2、R.sup.3和R.sup.4独立地为氢、卤素或甲基，但R.sup.2、R.sup.3和R.sup.4不能全为氢，且当其中一个为甲基时，另外两个至少有一个不是氢；其中R.sup.5为氢、C.sub.1-4烷基（可选地被氢或氰基取代）、可选地被取代的苄基、C.sub.2-4烯基、C.sub.2-4炔基、氰基、COR、C.sub.1-4硫代烷氧基、C.sub.1-4硫代卤代烷氧基或SNR.sup.7 R.sup.8；R.sup.7和R.sup.8独立地为C.sub.1-4烷基或CO.sub.2 R；Y为氧或硫；R.sup.6为C.sub.1-4烷氧基、C.sub.1-4硫代烷氧基或--NR.sup.9 R.sup.10；R.sup.9和R.sup.10独立地为氢、C.sub.1-4烷基、芳基或芳基烷基，或R.sup.9和R.sup.10结合形成一个可选地取代的杂环，并且R为C.sub.1-4烷基或C.sub.3-7环烷基。这些化合物具有杀真菌活性。

  公开号：

  US05126338A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氨基-2-甲氧基吡啶 、 Carbonyldiimidazole 、 1-氟环丙烷羧酸 在 碳酸氢钠 、 盐酸 、 magnesium sulfate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give 0.5 g of crude N-(2-methoxy-5-pyridyl)-1-fluorocyclopropanecarboxamide的产率得到N-(2-methoxy-5-pyridyl)-1-fluorocyclopropanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  Fungicides which are N-pyridyl-cyclopropane carboxamides or derivatives

  摘要：

  具有通式（I）的化合物及其立体异构体，其中R1是氢，卤素，C1-4烷氧基，C1-4烷基，C2-4烯基，C2-4炔基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，COR或氰基；R2，R3和R4独立地为氢，卤素或甲基，但要求R2，R3和R4不全为氢，并且当其中一个为甲基时，另外两个中至少有一个不为氢；其中R5是氢，C1-4烷基（可选地被氢或氰基取代），可选地被取代的苄基，C2-4烯基，C2-4炔基，氰基，COR，C1-4硫代烷氧基，C1-4硫代卤代烷氧基或SNR7R8; R7和R8独立地为C1-4烷基或CO2R; Y为氧或硫；R6为C1-4烷氧基，C1-4硫代烷氧基或-NR9R10; R9和R10独立地为氢，C1-4烷基，芳基或芳基烷基，或R9和R10结合形成可选地取代的杂环，并且R为C1-4烷基或C3-7环烷基。这些化合物具有杀真菌活性。

  公开号：

  US05126338A1

文献信息

• Pyridyl cyclopropane derivatives with fungicidal activity
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0436348A2

  公开（公告）日：1991-07-10

  Compounds of having the general formula (I): and stereoisomers thereof, wherein R¹ is hydrogen, halogen, C₁₋₄ alkoxy, C₁₋₄ alkyl, C₂₋₄ alkenyl, C₂₋₄ alkynyl, C₁₋₄ haloalkyl, C₁₋₄ haloalkoxy, COR or cyano; R², R³ and R⁴ are independently hydrogen, halogen or methyl, provided that R², R³ and R⁴ are not all hydrogen and provided that when one of them is methyl then at least one of the other two is not hydrogen; wherein R⁵ is hydrogen, C₁₋₄ alkyl (optionally substituted by hydrogen or cyano), optionally substituted benzyl, C₂₋₄ alkenyl, C₂₋₄ alkynyl, cyano, COR C₁₋₄ thioalkoxy C₁₋₄ thiohaloalkoxy or SNR⁷R⁸; R⁷ and R⁸ are independently C₁₋₄ alkyl or CO₂R; Y is oxygen or sulphur; R⁶ is C₁₋₄ alkoxy, C₁₋₄ thioalkoxy or -NR⁹ R¹⁰ ; and R⁹ and R¹⁰ are independently hydrogen, C₁₋₄ alkyl, aryl or aralkyl or R⁹ and R¹⁰ join to form an optionally substituted heterocyclic ring and R is C₁₋₄ alkyl or C₃₋₇ cycloalkyl. These compounds are fungicidally active.

  具有通式(I)的化合物： 及其立体异构体，其中 R¹ 是氢、卤素、C₁₋₄ 烷氧基、C₁₋₄ 烷基、C₂₋₄ 烯基、C₂₋₄ 炔基、C₁₋₄ 卤代烷基、C₁₋₄ 卤代烷氧基、COR 或氰基；R²、R³ 和 R⁴ 独立地是氢、卤素或甲基，但 R²、R³ 和 R⁴ 并非都是氢，而且当其中一个是甲基时，另外两个中至少有一个不是氢； 其中 R⁵ 是氢、C₁₋₄ 烷基（任选被氢或氰基取代）、任选被取代的苄基、C₂₋₄ 烯基、C₂₋₄ 炔基、氰基、COR C₁₋₄ 硫代烷氧基 C₁₋₄ 硫代烷氧基或 SNR⁷R⁸；R⁷ 和 R⁸ 独立地为 C₁₋₄ 烷基或 CO₂R；Y 是氧或硫； R⁶ 是 C₁₋₄ 烷氧基、C₁₋₄ 硫代烷氧基或 -NR⁹ R¹⁰ ；且 R𠞙 和 R¹⁰ 独立为氢、C₁₋₄ 烷基、芳基或芳烷基，或 R𠞙 和 R¹⁰ 连接形成任选取代的杂环，且 R 是 C₁₋₄ 烷基或 C₃₋₇ 环烷基。这些化合物具有杀真菌活性。
• JPH0770073A
  申请人：——

  公开号：JPH0770073A

  公开（公告）日：1995-03-14
• US5126338A
  申请人：——

  公开号：US5126338A

  公开（公告）日：1992-06-30
• Fungicides which are N-pyridyl-cyclopropane carboxamides or derivatives
  申请人：Imperial Chemical Industries PLC

  公开号：US05126338A1

  公开（公告）日：1992-06-30

  Compounds of having the general formula (I): ##STR1## and stereoisomers thereof, wherein R.sup.1 is hydrogen, halogen, C.sub.1-4 alkoxy, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.2-4 alkenyl, C.sub.2-4 alkynyl, C.sub.1-4 haloalkyl, C.sub.1-4 haloalkoxy, COR or cyano; R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are independently hydrogen, halogen or methyl, provided that R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are not all hydrogen and provided that when one of them is methyl then at least one of the other two is not hydrogen; ##STR2## wherein R.sup.5 is hydrogen, C.sub.1-4 alkyl (optionally substituted by hydrogen or cyano), optionally substituted benzyl, C.sub.2-4 alkenyl, C.sub.2-4 alkynyl, cyano, COR, C.sub.1-4 thioalkoxy, C.sub.1-4 thiohaloalkoxy or SNR.sup.7 R.sup.8 ; R.sup.7 and R.sup.8 are independently C.sub.1-4 alkyl or CO.sub.2 R; Y is oxygen or sulphur; R.sup.6 is C.sub.1-4 alkoxy, C.sub.1-4 thioalkoxy or --NR.sup.9 R.sup.10 ; and R.sup.9 and R.sup.10 are independently hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, aryl or aralkyl or R.sup.9 and R.sup.10 join to form an optionally substituted heterocyclic ring and R is C.sub.1-4 alkyl or C.sub.3-7 cycloalkyl . These compounds are fungicidally active.

  具有一般式(I)的化合物及其立体异构体，其中R.sup.1为氢、卤素、C.sub.1-4烷氧基、C.sub.1-4烷基、C.sub.2-4烯基、C.sub.2-4炔基、C.sub.1-4卤代烷基、C.sub.1-4卤代烷氧基、COR或氰基；R.sup.2、R.sup.3和R.sup.4独立地为氢、卤素或甲基，但R.sup.2、R.sup.3和R.sup.4不能全为氢，且当其中一个为甲基时，另外两个至少有一个不是氢；其中R.sup.5为氢、C.sub.1-4烷基（可选地被氢或氰基取代）、可选地被取代的苄基、C.sub.2-4烯基、C.sub.2-4炔基、氰基、COR、C.sub.1-4硫代烷氧基、C.sub.1-4硫代卤代烷氧基或SNR.sup.7 R.sup.8；R.sup.7和R.sup.8独立地为C.sub.1-4烷基或CO.sub.2 R；Y为氧或硫；R.sup.6为C.sub.1-4烷氧基、C.sub.1-4硫代烷氧基或--NR.sup.9 R.sup.10；R.sup.9和R.sup.10独立地为氢、C.sub.1-4烷基、芳基或芳基烷基，或R.sup.9和R.sup.10结合形成一个可选地取代的杂环，并且R为C.sub.1-4烷基或C.sub.3-7环烷基。这些化合物具有杀真菌活性。