3-methyl-3-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione | 174667-46-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 3-methyl-3-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione
• 英文别名: 3-methyl-3-(3-oxo-1H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione
• CAS: 174667-46-0
• 化学式: C₁₄H₁₄N₂O₃
• 分子量: 258.277
• InChiKey: JWDKCZQCIQPBJC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  66.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  rac-C-Methylthalidomid 在 锌 作用下， 以 溶剂黄146 、 丙酮 为溶剂， 生成 3-methyl-3-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione
  参考文献：
  名称：

  Lactam derivatives as immunomodulating agents

  摘要：

  该发明涉及使用与公式I相对应的某些内酰胺衍生物作为具有免疫调节活性的药物化合物，涉及新的内酰胺衍生物以及制备这些衍生物的过程。

  公开号：

  US06500845B1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF ANDROGEN RECEPTOR PROTEIN<br/>[FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS POUR LA DÉGRADATION CIBLÉE DE PROTÉINE DU RÉCEPTEUR DES ANDROGÈNES
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2022087125A1

  公开（公告）日：2022-04-28

  Bifunctional compounds, which find utility as modulators of androgen receptor (AR), are described herein. In particular, the bifunctional compounds of the present disclosure contain on one end a moiety that binds to the cereblon E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds AR, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The bifunctional compounds of the present disclosure exhibit a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aberrant regulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本文描述了具有雄激素受体（AR）调节剂作用的双功能化合物。特别是，本公开的双功能化合物在一端含有结合到cereblon E3泛素连接酶的基团，在另一端含有结合到AR的基团，使得目标蛋白质靠近泛素连接酶以降解（和抑制）目标蛋白质。本公开的双功能化合物表现出与目标蛋白质降解/抑制相关的广泛的药理活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由于目标蛋白质异常调节而导致的疾病或障碍。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF ANDROGEN RECEPTOR AND ASSOCIATED METHODS OF USE
  申请人：Arvinas Operations, Inc.

  公开号：US20220144809A1

  公开（公告）日：2022-05-12

  Bifunctional compounds, which find utility as modulators of androgen receptor (AR), are described herein. In particular, the bifunctional compounds of the present disclosure contain on one end a moiety that binds to the cereblon E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds AR, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The bifunctional compounds of the present disclosure exhibit a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aberrant regulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本文描述了具有雄激素受体（AR）调节剂作用的双功能化合物。特别地，本公开的双功能化合物在一端含有结合到cereblon E3泛素连接酶的基团，在另一端含有结合到AR的基团，使得靶蛋白质位于泛素连接酶附近以促进靶蛋白质的降解（和抑制）。本公开的双功能化合物表现出与靶蛋白质的降解/抑制相关的广泛的药理活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白质异常调节引起的疾病或障碍。
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF ANDROGEN RECEPTOR AND ASSOCIATED METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS ET MÉTHODES POUR LA DÉGRADATION CIBLÉE DU RÉCEPTEUR DES ANDROGÈNES ET MÉTHODES D'UTILISATION ASSOCIÉES
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2022098544A1

  公开（公告）日：2022-05-12

  Bifunctional compounds, which find utility as modulators of androgen receptor (AR), are described herein. In particular, the bifunctional compounds of the present disclosure contain on one end a moiety that binds to the cereblon E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds AR, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The bifunctional compounds of the present disclosure exhibit a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aberrant regulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure..

  本文描述了具有雄激素受体（AR）调节剂作用的双功能化合物。具体而言，本公开的双功能化合物在一端包含结合到 cereblon E3 泛素连接酶的一个部分，在另一端包含结合 AR 的一个部分，从而使目标蛋白质靠近泛素连接酶，以促进目标蛋白质的降解（和抑制）。本公开的双功能化合物表现出与目标蛋白质的降解/抑制相关的广泛药理活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由于目标蛋白质异常调节而导致的疾病或障碍。
• Verwendung von Lactamverbindungen als pharmazeutische Wirkstoffe
  申请人：Grünenthal GmbH

  公开号：EP0688771A1

  公开（公告）日：1995-12-27

  Die Erfindung betrifft die Verwendung ausgewählter Lactamverbindungen als pharmazeutische Wirkstoffe, neue Lactamverbindungen sowie Verfahren zu deren Herstellung.

  本发明涉及将选定的内酰胺化合物用作活性药物成分、新的内酰胺化合物及其制备工艺。
• JPH00892092A
  申请人：——

  公开号：JPH00892092A

  公开（公告）日：1996-04-09