5-[2-propyloxy-5-(1-methyl-2-pyrrolidinylethylamidosulfonyl)phenyl]-1-methyl-3-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo(4,3-d)pyrimidine-7-one | 268203-93-6

• 物质功能分类: 生物 - 细胞培养 - 添加剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-[2-propyloxy-5-(1-methyl-2-pyrrolidinylethylamidosulfonyl)phenyl]-1-methyl-3-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo(4,3-d)pyrimidine-7-one
• 英文别名: 5-[2-propyloxy-5-(1-methyl-2-pyrrolidinylethylamidosulphonyl)phenyl]-1-methyl-3-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo(4,3-d)pyrimidin-7-one；DA-8159；3-(1-methyl-7-oxo-3-propyl-6H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-propoxy-N-(1-pyrrolidin-1-ylpropan-2-yl)benzenesulfonamide
• CAS: 268203-93-6
• 化学式: C₂₅H₃₆N₆O₄S
• 分子量: 516.665
• InChiKey: FTKQWOHFYZLRJI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  152-159°C
• 沸点：
  697.0±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.35
• 溶解度：
  氯仿（微溶）、甲醇（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  126
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

生物活性

Udenafil 是一种有效的 PDE5 拮抗剂，IC50 值为 8.25 nM。其对其他 PDEs 的选择性与 sildenafil 相当。

靶点

Target	Value
PDE5 (Cell-free assay)	8.25 nM
PDE3 (Cell-free assay)	52 nM
PDE6 (Cell-free assay)	53.3 nM
PDE2 (Cell-free assay)	101 nM

体外研究

Udenafil 对 PDE5 的抑制效果约比对 PDE1 的抑制效果强 150 倍。在 Udenafil 的治疗剂量下（抑制 PDE5 的有效剂量），抑制 PDE11 的可能性很低。此外，Udenafil 对 PDE2、PDE3 和 PDE6 的 IC50 值分别为 101 ± 15.1 nM、52.0 ± 3.53 nM 和 53.3 ± 2.47 nM。

文献信息

• PYRAZOLOPYRIMIDINONE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF IMPOTENCE
  申请人：Dong A Pharmaceutical Co. Ltd.

  公开号：EP1129093B1

  公开（公告）日：2003-07-23