15-oxo-2,5,8,11,14-pentaoxaoctadecan-18-oic acid | 1245907-48-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: 15-oxo-2,5,8,11,14-pentaoxaoctadecan-18-oic acid
• 英文别名: methoxytetraethyleneglycol butyrate；tetraethyleneglycol monomethyl ether succinate semi-ester；4-[2-[2-[2-(2-Methoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]-4-oxobutanoic acid；4-[2-[2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]-4-oxobutanoic acid
• CAS: 1245907-48-5
• 化学式: C₁₃H₂₄O₈
• 分子量: 308.329
• InChiKey: USJKFQVUHVIENK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  16
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.85
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  15-oxo-2,5,8,11,14-pentaoxaoctadecan-18-oic acid 、 依泽替米贝 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 以88.2%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种单甲氧基聚乙二醇修饰的依折麦布及其制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种单甲氧基聚乙二醇修饰的依折麦布及其制备方法。该修饰性依折麦布具有如下结构通式：其中，n为1‑24的整数。其制备方法包括以下步骤：(1)以单甲氧基聚乙二醇为反应物制备得到化合物Ⅰ(2)化合物Ⅰ与依折麦布在失水剂和碱作用的条件下发生缩合反应，制备得到所需的修饰性依折麦布。该制备方法工艺流程短，反应操作简单，副反应少，成本低廉，反应选择性高，具有较高产率。

  公开号：

  CN108863885A
• 作为产物：
  描述：

  丁二酸酐 、 四乙基乙二醇单甲酯 在 三乙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 15-oxo-2,5,8,11,14-pentaoxaoctadecan-18-oic acid
  参考文献：
  名称：

  甲氧基聚乙二醇取代的阿比特龙衍生物作为潜在抗前列腺癌药物的合成和生物学评价

  摘要：

  在全球范围内，前列腺癌是最常见的肿瘤，也是老年男性的死亡原因。阿比特龙是一种口服不可逆 CYP17 抑制剂，用于治疗前列腺癌。然而，阿比特龙在临床上存在一些局限性，例如水溶性差、溶出率低、生物利用度低以及肝肾毒副作用。因此，需要寻找高效、低毒的水溶性阿比特龙衍生物。在这项工作中，我们旨在通过甲氧基聚乙二醇（mPEG）修饰设计并合成一系列阿比特龙衍生物。在体外和体内分析了它们的抗肿瘤活性和毒理学。最有效的化合物2e保留了对 CYP17 酶靶标的作用原理，并显着提高了阿比特龙的水溶性、细胞通透性和血液安全性。毒理学未观察到明显异常。 mPEG 修饰显着提高了阿比特龙的抗肿瘤活性和效率，同时减少了相关的毒性作用。该发现将为mPEG修饰的阿比特龙未来的临床应用提供理论依据。

  DOI：

  10.1021/acs.molpharmaceut.3c01188

文献信息

• One-Component Multifunctional Sequence-Defined Ionizable Amphiphilic Janus Dendrimer Delivery Systems for mRNA
  作者：Dapeng Zhang、Elena N. Atochina-Vasserman、Devendra S. Maurya、Ning Huang、Qi Xiao、Nathan Ona、Matthew Liu、Hamna Shahnawaz、Houping Ni、Kyunghee Kim、Margaret M. Billingsley、Darrin J. Pochan、Michael J. Mitchell、Drew Weissman、Virgil Percec

  DOI：10.1021/jacs.1c05813

  日期：2021.8.11

  efficiency. Here, we report the development of a one-component multifunctional ionizable amphiphilic Janus dendrimer (IAJD) delivery system for mRNA that exhibits high activity at a low concentration of ionizable amines organized in a sequence-defined arrangement. Six libraries containing 54 sequence-defined IAJDs were synthesized by an accelerated modular-orthogonal methodology and coassembled with

  核酸的有效病毒或非病毒递送是基因纳米医学的关键步骤。病毒和合成载体都已成功用于基因传递，最近的例子是基于 DNA、腺病毒和 mRNA 的 Covid-19 疫苗。病毒载体可以针对特定目标且非常有效，但也可以介导严重的免疫反应、细胞毒性和突变。四组分脂质纳米颗粒 (LNP) 包含可电离脂质、磷脂、用于机械性能的胆固醇和用于稳定性的 PEG 缀合脂质，代表了当前领先的 mRNA 非病毒载体。然而，中性可电离脂质在 LNP 核心中分离为液滴、“PEG 困境”以及仅在极低温度下的稳定性限制了它们的效率。这里，我们报告了一种用于 mRNA 的单组分多功能可电离两亲性两亲树枝状聚合物 (IAJD) 递送系统的开发，该系统在以序列定义的排列组织的低浓度可电离胺下表现出高活性。包含 54 个序列定义的 IAJD 的六个文库通过加速模块化正交方法合成，并通过简单的注射方法而不是通常用于 LNP 的复杂微流体技术与
• Oligo-polyethene glycol (PEG)-modified 14-deoxy-11,12-didehydroandrographolide derivatives: synthesis, solubility and anti-bacterial activity
  作者：Zhen Wang、Yi Chen、Feipeng Wu

  DOI：10.1016/j.tet.2016.03.025

  日期：2016.5

  favors the synthesis of dual-PEGylated DA derivatives, whereas large degree of polymerization is good for the preparation of mono-PEGylated DA derivatives. As compared to the prototype compound DA, the PEGylated DA derivatives show enhanced water solubility which is beneficial to drug's bioavailability. Preliminary study finds that the PEGylated DA derivatives exhibit better anti-bacterial activity than

  已经合成了一类具有低聚乙二醇（PEG）取代基的14-脱氧-11，12-二氢-穿心莲内酯（DA）衍生物。发现PEG的小聚合度有利于双PEG化的DA衍生物的合成，而大的聚合度对于单PEG化的DA衍生物的制备是有利的。与原型化合物DA相比，PEG化的DA衍生物显示出增强的水溶性，这对药物的生物利用度有利。初步研究发现，聚乙二醇化DA衍生物表现出比更好的抗菌活性DA。
• A Smart Theranostic Prodrug System Activated by Reactive Oxygen Species for Regional Chemotherapy of Metastatic Cancer
  作者：Lingyan Liu、Feiyang Liu、Dongya Liu、Wei Yuan、Mengfan Zhang、Peng Wei、Tao Yi

  DOI：10.1002/anie.202116807

  日期：2022.3.14

  A reactive oxygen species (ROS)-activated smart theranostic prodrug system for efficient regional chemotherapy of metastatic cancers has been developed. The prodrug can selectively target cancer cells and be activated by highly expressed ROS, rapidly releasing drug with high efficiency. It shows significantly enhanced antitumor efficacy towards metastatic cancers (up to 99.9 %) with no obvious side

  已经开发出一种活性氧（ROS）激活的智能治疗诊断前药系统，用于转移性癌症的有效区域化疗。该前药可以选择性地靶向癌细胞并被高表达的ROS激活，快速高效地释放药物。它对转移性癌症显示出显着增强的抗肿瘤功效（高达 99.9 %），并且没有明显的副作用。
• Polylactic acid resin composition
  申请人：KAO CORPORATION

  公开号：US10100191B2

  公开（公告）日：2018-10-16

  A polylactic acid resin composition containing (A) a polylactic acid resin, (B) a plasticizer, (C) an organic crystal nucleating agent, and (D) an acrylic/styrene copolymer having an epoxy group, wherein the above (B) plasticizer is an ester compound having two or more ester groups in the molecule, wherein the ester compound contains one or more members selected from the group consisting of an ester compound in which at least one kind of the alcohol component constituting the ester compound is an alcohol reacted with an alkylene oxide having from 2 to 3 carbon atoms in an amount of from 0.5 to 5 mol on average, per one hydroxyl group, and an ester compound represented by formula (I), and wherein the above (D) acrylic/styrene copolymer having an epoxy group is from 0.1 to 0.9 parts by mass, based on 100 parts by mass of (A) the polylactic acid resin. The polylactic acid resin composition of the present invention can be suitably used in various applications such as wrapping materials for food containers, daily sundries, and household electric appliances, trays for industrial parts, and the like.

  一种聚乳酸树脂组合物，含有(A)聚乳酸树脂、(B)增塑剂、(C)有机成核剂和(D)具有环氧基团的丙烯酸/苯乙烯共聚物，其中上述(B)增塑剂是分子中具有两个或两个以上酯基的酯化合物、构成酯化合物的醇组分中至少有一种是与具有 2 至 3 个碳原子的环氧亚 烷反应的醇，其用量为平均每 0.5至5摩尔(平均每一个羟基)，以及由式(I)代表的酯化合物，其中上述(D)具有环氧基团的丙烯酸/苯乙烯共聚物的质量份数为0.1至0.9份(以100份(A)聚乳酸树脂的质量份数为基准)。本发明的聚乳酸树脂组合物可适当用于各种用途，如食品容器、日用杂品和家用电器的包装材料，工业零部件托盘等。
• From Brittle to Pliant Viscoelastic Materials with Solid State Linear Polyphosphonium–Carboxylate Assemblies
  作者：Guilhem Godeau、Laurence Navailles、Frédéric Nallet、Xinrong Lin、Thomas J. McIntosh、Mark W. Grinstaff

  DOI：10.1021/ma3002092

  日期：2012.3.13

  A polystyrenylphosphonium polymer was synthesized and complexed with various carboxylic acid derivatives to form new solid-state polyelectrolyte-surfactant assemblies. The properties of these ionic materials were highly dependent on the nature of the anion and included a brittle material, a rubbery ball that bounces, or a sticky fiber. The values for the equilibrium modulus, storage modulus, and loss modulus were dependent on the composition of the carboxylic acid and the number of electrostatic interactions. Small-angle X-ray scattering studies on the supramolecular assemblies confirmed a bilayer structure for two of the assemblies.