4-(2-(2-methoxyethoxy)ethoxy)-4-oxobutanoic acid | 181356-41-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: 4-(2-(2-methoxyethoxy)ethoxy)-4-oxobutanoic acid
• 英文别名: m-PEG-Succinic Acid, MW 10K；4-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]-4-oxobutanoic acid
• CAS: 181356-41-2
• 化学式: C₉H₁₆O₆
• 分子量: 220.222
• InChiKey: XUARGSTVFSLPEL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  353.6±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.171±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  82.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-(2-methoxyethoxy)ethoxy)-4-oxobutanoic acid 、 依泽替米贝 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 以84.7%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种单甲氧基聚乙二醇修饰的依折麦布及其制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种单甲氧基聚乙二醇修饰的依折麦布及其制备方法。该修饰性依折麦布具有如下结构通式：其中，n为1‑24的整数。其制备方法包括以下步骤：(1)以单甲氧基聚乙二醇为反应物制备得到化合物Ⅰ(2)化合物Ⅰ与依折麦布在失水剂和碱作用的条件下发生缩合反应，制备得到所需的修饰性依折麦布。该制备方法工艺流程短，反应操作简单，副反应少，成本低廉，反应选择性高，具有较高产率。

  公开号：

  CN108863885A
• 作为产物：
  描述：

  丁二酸酐 、 二乙二醇单甲醚 在 三乙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 4-(2-(2-methoxyethoxy)ethoxy)-4-oxobutanoic acid
  参考文献：
  名称：

  甲氧基聚乙二醇取代的阿比特龙衍生物作为潜在抗前列腺癌药物的合成和生物学评价

  摘要：

  在全球范围内，前列腺癌是最常见的肿瘤，也是老年男性的死亡原因。阿比特龙是一种口服不可逆 CYP17 抑制剂，用于治疗前列腺癌。然而，阿比特龙在临床上存在一些局限性，例如水溶性差、溶出率低、生物利用度低以及肝肾毒副作用。因此，需要寻找高效、低毒的水溶性阿比特龙衍生物。在这项工作中，我们旨在通过甲氧基聚乙二醇（mPEG）修饰设计并合成一系列阿比特龙衍生物。在体外和体内分析了它们的抗肿瘤活性和毒理学。最有效的化合物2e保留了对 CYP17 酶靶标的作用原理，并显着提高了阿比特龙的水溶性、细胞通透性和血液安全性。毒理学未观察到明显异常。 mPEG 修饰显着提高了阿比特龙的抗肿瘤活性和效率，同时减少了相关的毒性作用。该发现将为mPEG修饰的阿比特龙未来的临床应用提供理论依据。

  DOI：

  10.1021/acs.molpharmaceut.3c01188

文献信息

• Thermo-responsive and shape transformable amphiphilic scaffolds for loading and delivering anticancer drugs
  作者：Smita Kashyap、Manickam Jayakannan

  DOI：10.1039/c4tb00134f

  日期：——

  temperature NMR and single crystal structure study. Anticancer drugs such as doxorubicin (DOX) and camptothecin (CPT) were successfully loaded in the core–shell structure without altering the shape transformation ability of the scaffold. In vitro drug release studies revealed that the DOX loaded scaffolds showed a selective release of more than 90% of the drug at the cancer tissue temperature (40–43 °C) compared

  形状可转换的载体是一类重要的生物材料，用于在癌症组织的生理环境中选择性地给药。在这里，我们报告原位的第一个示例形状可转换的热响应两亲性支架，用于在癌症组织温度下加载和输送抗癌药物。通过多步有机合成量身定制了具有将亲水性低聚乙二醇与疏水性可再生资源3-十二烷基苯酚连接起来的具有氢键酰胺键的新型两亲物。这些两亲物在水中（或pH = 7.4的PBS）中经历了从三维核壳到棒状结构的可逆自组装。温度引起的形状转变归因于较低的临界溶液温度（LCST），并且该过程通过光散射研究，电子显微镜，原子力显微镜，可变温度NMR和单晶结构研究得到了证实。体外药物释放研究表明，与正常体温（37°C，<10％）相比，载有DOX的支架在癌症组织温度（40–43°C）下选择性释放了超过90％的药物。药物动力学研究表明，在癌组织温度下DOX的释放遵循非Fickian扩散过程。因此，本研究为原位形状转化热响应性支架的发展提供
• Oligo-polyethene glycol (PEG)-modified 14-deoxy-11,12-didehydroandrographolide derivatives: synthesis, solubility and anti-bacterial activity
  作者：Zhen Wang、Yi Chen、Feipeng Wu

  DOI：10.1016/j.tet.2016.03.025

  日期：2016.5

  favors the synthesis of dual-PEGylated DA derivatives, whereas large degree of polymerization is good for the preparation of mono-PEGylated DA derivatives. As compared to the prototype compound DA, the PEGylated DA derivatives show enhanced water solubility which is beneficial to drug's bioavailability. Preliminary study finds that the PEGylated DA derivatives exhibit better anti-bacterial activity than

  已经合成了一类具有低聚乙二醇（PEG）取代基的14-脱氧-11，12-二氢-穿心莲内酯（DA）衍生物。发现PEG的小聚合度有利于双PEG化的DA衍生物的合成，而大的聚合度对于单PEG化的DA衍生物的制备是有利的。与原型化合物DA相比，PEG化的DA衍生物显示出增强的水溶性，这对药物的生物利用度有利。初步研究发现，聚乙二醇化DA衍生物表现出比更好的抗菌活性DA。
• Stimulateable Polymer Particles Exhibiting Reactive Functions, Method for the Production and the Use Thereof
  申请人：Sabaut-Heroguez Valerie

  公开号：US20090123555A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  The invention relates to spherical particles formed by polymer chains containing approximately from 30 to 10000 monomer units derived from monocyclic polycyclic alkene polymerization, wherein at least one monomer unit is substituted by an R chain including ethylene polyoxide which is optionally covalently linked to the polymer units through a hydrolyzable bridge and substituted by a reactive function, optionally engaged in a link with an active principle or a biological molecule such as protein, wherein the chain R is covalently linked to the monomer units. The use of the inventive spherical particles for preparing pharmaceutical and cosmetic compositions or surface coatings is also disclosed.

  该发明涉及由聚合物链形成的球形颗粒，其中该聚合物链含有大约30至10000个单体单位，这些单体单位来自单环多环烯烃聚合物化，其中至少一个单体单位被R链取代，该R链包括乙烯聚氧化物，该乙烯聚氧化物可以通过可水解的桥连接到聚合物单元，并且被反应性功能取代，可选择地与活性原理或生物分子（如蛋白质）结合，其中链R与单体单位以共价键连接。该创新球形颗粒用于制备制药和化妆品配方或表面涂层。
• Surfactant Compositions and Synthesis
  申请人：Berl Volker

  公开号：US20110184194A1

  公开（公告）日：2011-07-28

  Disclosed herein are environmentally benign surfactants including TPGS-550-M, TPGS-750-M and TPGS-1000-M that comprises of diesters composed of racemic α-tocopherol, MPEG-550, MPEG-750 and MPEG-1000, respectively, and a succinic acid fragment. Also disclosed are novel and efficient methods for their synthesis. The surfactants are designed as an effective nanomicelle-forming species for dissolution of hydrophobic compounds and composition and for general use in metal-catalyzed cross-coupling reactions in water.

  本文披露了环境友好表面活性剂，包括TPGS-550-M、TPGS-750-M和TPGS-1000-M，它们由拉丁烯型α-生育酚、MPEG-550、MPEG-750和MPEG-1000等二元酯以及琥珀酸片段组成。此外，本文还揭示了它们的新颖高效合成方法。这些表面活性剂被设计为一种有效的纳米胶束形成物，用于溶解疏水化合物和组成物，并用于金属催化的交叉偶联反应中。
• MICROSTRUCTURED OPTICAL FILMS COMPRISING BIPHENYL DIFUNCTIONAL MONOMERS
  申请人：Invie Judith M.

  公开号：US20080221291A1

  公开（公告）日：2008-09-11

  Optical films having a polymerized microstructured surface are described. The polymerized microstructured surface comprises the reaction product of a polymerizable resin composition comprising 10% to 100 wt-% of at least one biphenyl di(meth)acrylate monomer. The di(meth)acrylate monomer comprises a core biphenyl structure having two aromatic rings connected with a C—C bond. The biphenyl di(meth)acrylate monomer preferably comprises a sufficient amount of ortho and/or meta(meth)acrylate substituents such that the monomer is a liquid at 25° C.

  描述了具有聚合微结构表面的光学薄膜。聚合微结构表面包括聚合物化可树脂组合物的反应产物，该组合物包括10%至100重量％的至少一种联苯二（甲基）丙烯酸酯单体。二（甲基）丙烯酸酯单体包括一个核心联苯结构，其中两个芳香环通过C-C键连接。联苯二（甲基）丙烯酸酯单体优选包括足够量的邻位和/或间位（甲基）丙烯酸酯取代基，使单体在25°C时为液体。