2'-<2-(triphenylmethyl)-1H-tetrazol-5-yl><1,1'-biphenyl>-4-methanol | 135050-95-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 2'-<2-(triphenylmethyl)-1H-tetrazol-5-yl><1,1'-biphenyl>-4-methanol
• 英文别名: 2′-[1-(triphenylmethyl)-1H-tetrazol-5-yl][1,1′-biphenyl]-4-methanol；N-triphenylmethyl-5-(4'-hydroxymethylbiphenyl-2-yl)tetrazole；5-(4'-Hydroxymethyl 1,1'-biphenyl-2-yl)-2-triphenylmethyl-2H-tetrazole；5-(4'-hydroxymethyl-1,1'-biphenyl-2-yl)-2-triphenylmethyl-2H-tetrazole；2'-[2-(triphenylmethyl)-2H-tetrazol-5-yl]-[1,1'-biphenyl]-4-methanol；[4-[2-(2-trityltetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methanol
• CAS: 135050-95-2
• 化学式: C₃₃H₂₆N₄O
• 分子量: 494.596
• InChiKey: KAERHHNMTJTOOG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.3
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  63.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2'-<2-(triphenylmethyl)-1H-tetrazol-5-yl><1,1'-biphenyl>-4-methanol 在 草酰氯 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.28h， 以95%的产率得到奥美沙坦杂质28
  参考文献：
  名称：

  Nitric oxide enhancing angiotensin II antagonist compounds, compositions and methods of use

  摘要：

  该发明描述了包含至少一种一氧化氮增强的血管紧张素II拮抗剂化合物或其药用盐的组合物和试剂盒，以及包含至少一种一氧化氮增强的血管紧张素II拮抗剂化合物的新型组合物，还可以包含至少一种一氧化氮增强化合物和/或至少一种治疗剂。该发明还提供了用于(a)治疗心血管疾病；(b)治疗肾血管疾病；(c)治疗糖尿病；(d)治疗由氧化应激导致的疾病；(e)治疗内皮功能障碍；(f)治疗由内皮功能障碍引起的疾病；(g)治疗肝硬化；(h)治疗子痫前症；(j)治疗骨质疏松症；(k)治疗肾病；(l)治疗外周血管疾病；(m)治疗门静脉高压症；(o)治疗中枢神经系统疾病；(p)治疗代谢综合征；和(q)治疗高脂血症的方法。一氧化氮增强的血管紧张素II拮抗剂化合物包括至少一种一氧化氮增强基团，通过碳、氧和/或氮等一个或多个位点与血管紧张素II拮抗剂化合物连接，连接方式是通过一种不能水解的键或基团。

  公开号：

  US20070032533A1
• 作为产物：
  描述：

  4-碘苄醇 在 4-二甲氨基吡啶 、 (Ph₃)4Pd⁰ 、 四丁基氟化铵 、 caesium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 2'-<2-(triphenylmethyl)-1H-tetrazol-5-yl><1,1'-biphenyl>-4-methanol
  参考文献：
  名称：

  以碳 14 标记的 CI-996 合成为目标的模型反应，这是一种有效的血管紧张素 II 受体拮抗剂 (1)

  摘要：

  适用于制备2-丙基-1-[2'-(1H-四唑-5-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基-4-[2-]类似物的反应序列(三氟乙酰基)-1H-吡咯-1-基]-1H-咪唑-5-羧酸，在亚甲基桥上具有14C。可能被标记的片段 (12) 来自 4-碘苯甲醇 (6)，其本身是通过应用硅化学从 1,4-二溴苯构建的。Pd°催化的TBDMS保护的6和硼酸四唑10的偶联得到化合物12，其在进一步转化为甲磺酸盐13后，N-烷基化咪唑以提供目标化合物。

  DOI：

  10.1002/jlcr.2580340303

文献信息

• 一种奥美沙坦酯的制备方法
  申请人：山东罗欣药业集团股份有限公司

  公开号：CN105906614A

  公开（公告）日：2016-08-31

  本发明公开了一种奥美沙坦酯的制备方法，尤其是本发明的制备方法中利用4‑溴苯甲醛为起始原料，与2‑(2’‑三苯甲基四唑‑5‑基)苯基硼酸(Ⅲ)经过Suzuki偶联反应，NaBH4还原得到奥美沙坦酯中间体N‑三苯甲基‑5‑(4’‑羟甲基联苯‑2‑基)四唑(Ⅳ)，该中间体(Ⅳ)与2‑丙基‑4‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)咪唑‑5‑羧酸乙酯反应直接进行反应得到化合物Ⅵ，再经过水解、酯化、脱保护得到奥美沙坦酯。与现有技术相比，该制备方法原料易得，副产物少，缩短反应路线，反应条件温和，操作简单，产品总收率提高，适合工业化生产。
• Process for preparing biphenyltetrazole compounds
  申请人：E. I. Du Pont de Nemours and Company

  公开号：US05310928A1

  公开（公告）日：1994-05-10

  Method for the preparing biphenyltetrazole compounds which are angiotensin II receptor antagonists or which are useful intermediates to prepare angiotensin II receptor antagonists. An illustrative biphenyl tetrazole compound is 2-n-butyl-4-chloro-1-[(2'-(tetrazol-5-yl)-1,1'-biphenyl-4-yl)methyl]-1H-im idazole-5-methanol, potassium salt.

  制备双苯基四唑化合物的方法，这些化合物是血管紧张素II受体拮抗剂，或者是制备血管紧张素II受体拮抗剂的有用中间体。一个示例性的双苯基四唑化合物是2-正丁基-4-氯-1-[(2'-(四唑-5-基)-1,1'-联苯基-4-基)甲基]-1H-咪唑-5-甲醇，钾盐。
• Tetrazolylphenylboronic acid intermediates for the synthesis of AII
  申请人：——

  公开号：US05130439A1

  公开（公告）日：1992-07-14

  Novel tetrazolylphenylboronic acids, methods for their preparation, and their use in the syntheses of angiotensin II receptor antagonists are disclosed.

  揭示了新型四唑基苯硼酸、其制备方法以及其在合成血管紧张素II受体拮抗剂中的应用。
• Process for preparing tetrazolylphenylboronic acid intermediates
  申请人：E. I. Du Pont de Nemours and Company

  公开号：US05206374A1

  公开（公告）日：1993-04-27

  Method for the preparation of novel tetrazolyphenylboronic acids such as the compound 2-(2'-triphenylmethyl-2'H-tetrazol-5'-yl)phenylboronic acid.

  制备新型四唑基苯基硼酸的方法，例如化合物2-(2'-三苯甲基-2'H-四唑-5'-基)苯基硼酸。
• Pyridine derivatives
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0453210A2

  公开（公告）日：1991-10-23

  The invention concerns pharmaceutically useful novel compounds of the formula I, and their non-toxic salts, and pharmaceutical compositions containing them. The novel compounds are of value in treating conditions such as hypertension and congestive heart failure. The invention further concerns processes for the manufacture of the novel compounds and the use of the compounds in medical treatment.

  本发明涉及在医药上有用的式 I 新型化合物及其无毒盐，以及含有它们的药物组合物。这些新型化合物具有治疗高血压和充血性心力衰竭等疾病的价值。本发明还涉及新型化合物的生产工艺以及这些化合物在医疗中的用途。