奥美沙坦杂质28 | 138804-35-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 中文名称: 奥美沙坦杂质28
• 英文名称: 2'-(2-triphenylmethyl-2H-tetrazol-5-yl)-1,1-biphenyl-4-carboxaldehyde
• 英文别名: 5-(4'-formyl-1,1'-biphenyl-2-yl)-2-triphenylmethyl-2H-tetrazole；2'-[2-(triphenylmethyl)-2H-tetrazol-5-yl]biphenyl-4-carbaldehyde；4-[2-(2-trityltetrazol-5-yl)phenyl]benzaldehyde
• CAS: 138804-35-0
• 化学式: C₃₃H₂₄N₄O
• 分子量: 492.58
• InChiKey: BXRILPPYQSSDPE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.6
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.03
• 拓扑面积：
  60.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  奥美沙坦杂质28 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 生成 2'-<2-(triphenylmethyl)-1H-tetrazol-5-yl><1,1'-biphenyl>-4-methanol
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing biphenyltetrazole compounds

  摘要：

  制备双苯基四唑化合物的方法，这些化合物是血管紧张素II受体拮抗剂，或者是制备血管紧张素II受体拮抗剂的有用中间体。一个示例性的双苯基四唑化合物是2-正丁基-4-氯-1-[(2'-(四唑-5-基)-1,1'-联苯基-4-基)甲基]-1H-咪唑-5-甲醇，钾盐。

  公开号：

  US05310928A1
• 作为产物：
  描述：

  2'-<2-(triphenylmethyl)-1H-tetrazol-5-yl><1,1'-biphenyl>-4-methanol 在 草酰氯 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.28h， 以95%的产率得到奥美沙坦杂质28
  参考文献：
  名称：

  Nitric oxide enhancing angiotensin II antagonist compounds, compositions and methods of use

  摘要：

  该发明描述了包含至少一种一氧化氮增强的血管紧张素II拮抗剂化合物或其药用盐的组合物和试剂盒，以及包含至少一种一氧化氮增强的血管紧张素II拮抗剂化合物的新型组合物，还可以包含至少一种一氧化氮增强化合物和/或至少一种治疗剂。该发明还提供了用于(a)治疗心血管疾病；(b)治疗肾血管疾病；(c)治疗糖尿病；(d)治疗由氧化应激导致的疾病；(e)治疗内皮功能障碍；(f)治疗由内皮功能障碍引起的疾病；(g)治疗肝硬化；(h)治疗子痫前症；(j)治疗骨质疏松症；(k)治疗肾病；(l)治疗外周血管疾病；(m)治疗门静脉高压症；(o)治疗中枢神经系统疾病；(p)治疗代谢综合征；和(q)治疗高脂血症的方法。一氧化氮增强的血管紧张素II拮抗剂化合物包括至少一种一氧化氮增强基团，通过碳、氧和/或氮等一个或多个位点与血管紧张素II拮抗剂化合物连接，连接方式是通过一种不能水解的键或基团。

  公开号：

  US20070032533A1

文献信息

• Tetrazolylphenylboronic acid intermediates for the synthesis of AII
  申请人：——

  公开号：US05130439A1

  公开（公告）日：1992-07-14

  Novel tetrazolylphenylboronic acids, methods for their preparation, and their use in the syntheses of angiotensin II receptor antagonists are disclosed.

  揭示了新型四唑基苯硼酸、其制备方法以及其在合成血管紧张素II受体拮抗剂中的应用。
• Process for preparing tetrazolylphenylboronic acid intermediates
  申请人：E. I. Du Pont de Nemours and Company

  公开号：US05206374A1

  公开（公告）日：1993-04-27

  Method for the preparation of novel tetrazolyphenylboronic acids such as the compound 2-(2'-triphenylmethyl-2'H-tetrazol-5'-yl)phenylboronic acid.

  制备新型四唑基苯基硼酸的方法，例如化合物2-(2'-三苯甲基-2'H-四唑-5'-基)苯基硼酸。
• Quinoline derivatives, process for their preparation and their use as medicaments
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0456442A1

  公开（公告）日：1991-11-13

  The invention concerns pharmaceutically useful novel compounds of the formula I, in which R¹, R², R³, R⁴, R⁵, Ra, X and Z have the various meanings defined herein, and their non-toxic salts, and pharmaceutical compositions containing them. The novel compounds are of value in treating conditions such as hypertension and congestive heart failure. The invention further concerns processes for the manufacture of the novel compounds and the use of the compounds in medical treatment.

  本发明涉及式 I（其中 R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、Ra、X 和 Z 具有本文定义的各种含义）的药用新型化合物及其无毒盐和含有它们的药物组合物。这些新型化合物具有治疗高血压和充血性心力衰竭等疾病的价值。本发明还涉及新型化合物的生产工艺以及这些化合物在医疗中的应用。
• Nouveaux dérivés de 2-(tétrazol-5-yl)-(1,1'-biphényle), leur préparation et leur utilisation comme intermédiaires de synthèse
  申请人：SYNTHELABO

  公开号：EP0550313A1

  公开（公告）日：1993-07-07

  Composés répondant à la formule (I) dans laquelle X représente soit un groupe dibromométhyle, soit un groupe formyle, soit un groupe (C₁₋₄)alkyle, soit un groupe CH(OR₅)₂, soit un groupe CH(OH)OR₅, R₅, étant un atome d'hydrogène ou un groupe (C₁₋₃)alkyle qui peut éventuellement former dans le cas de CH(OR₅)₂ un cycle 1,3-dioxolane ou 1,3-dioxane et Y représente soit un atome d'hydrogène, soit un groupe 1,1-diméthyléthyle, soit un groupe triphénylméthyle, soit un groupe triméthylstannyle, soit un groupe tributylstannyle, soit un groupe (1,1-diméthyléthyl)diméthylsilyle, soit un groupe (1,1-diméthyléthyl)diphénylsilyle, soit un groupe 2-cyanoéthyle, soit un groupe CH₂OR₆ où R₆ est un groupe méthyle, phénylméthyle, 1,1-diméthyléthyle, 2,2,2-trichloroéthyle, benzyloxycarbonyle ou 2,2,2-trichloroéthyloxycarbonyle, Y étant en position 1 ou 2 du cycle tétrazole. Utilisation comme intermédiaires dans la synthèse de composés à activité thérapeutique.

  与式（I）对应的化合物 其中 X 代表二溴甲基、甲酰基、(C₁₋₄)烷基、CH(OR₅)₂基或 CH(OH)OR₅ 基、R₅ 是氢原子或 (C₁₋₃)烷基，CH(OR₅)₂ 可任选形成 1，3-二氧戊环或 1，3-二氧杂环，以及 Y 代表氢原子、1,1-二甲基乙基、三苯甲基、三甲基锡基、三丁基锡基、(1,1-二甲基乙基)二甲基硅基、(1、或 CH₂OR₆ 基团，其中 R₆ 是甲基、苯甲基、1,1-二甲基乙基、2,2,2-三氯乙基、苄氧羰基或 2,2,2-三氯乙基氧羰基、 Y 位于四唑环的 1 位或 2 位。 用作合成具有治疗活性的化合物的中间体。
• Tetrazolylphenylboronic acid intermediates for the synthesis of A II receptor antagonists
  申请人：E.I. DUPONT DE NEMOURS AND COMPANY

  公开号：EP1384717A2

  公开（公告）日：2004-01-28

  Novel tetrazolylphenylboronic acids, methods for their preparation and methods for preparing biphenyltetrazole compounds which are angiotensin II receptor antagonists or which are useful intermediates to prepare angiotensin II receptor antagonists. An illustrative biphenyl tetrazole compound is 2-n-butyl-4-chloro-1-[2'-(tetrazol-5-yl)-1,1'-biphenyl-4-yl)methyl]-1H-imidazole-5-methanol, potassium salt.

  新型四唑基苯基硼酸、其制备方法以及制备血管紧张素 II 受体拮抗剂或制备血管紧张素 II 受体拮抗剂的有用中间体的联苯四唑化合物的方法。 一种说明性联苯四唑化合物是 2-正丁基-4-氯-1-[2'-(四唑-5-基)-1,1'-联苯-4-基)甲基]-1H-咪唑-5-甲醇钾盐。