N-[4-(2-Methanesulphonyloxyethyl)phenyl]methanesulphonamide | 113049-12-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-[4-(2-Methanesulphonyloxyethyl)phenyl]methanesulphonamide
• 英文别名: 4-Methanesulphonamidophenethyl methanesulphonate；4-Methanesulphonamidophenethyl mesylate；N-[4-(2-methylsulphonyloxyethyl)phenyl]methanesulphonamide；4-[(methylsulfonyl)amino]phenethyl methanesulfonate；2-[4'-(methanesulfonamido)phenyl]ethyl methanesulfonate；4-[(methanesulfonyl)amino]phenethyl methanesulfonate；2-[4-(methanesulfonamido)phenyl]ethyl methanesulfonate
• CAS: 113049-12-0
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₅S₂
• 分子量: 293.365
• InChiKey: HXEURDRGGNKAJL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  500.2±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.419±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[4-(2-Methanesulphonyloxyethyl)phenyl]methanesulphonamide 在 palladium-carbon 作用下， 以 盐酸 、 乙醇 为溶剂， 生成 N-Ethyl-4-methanesulphonamidophenethylamine
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamide anti-arrhythmic agents

  摘要：

  已制备了一系列新颖的N-烷基-N-(烷磺酰胺杂环甲基)-4-烷磺酰胺苯基矿物，包括它们的药用可接受的盐和各种关键的新颖中间体。这些化合物中存在的杂环基团是来源于苯并呋喃、苯并噻吩、苯并噁唑或喹啉的苯并杂环基团，并且通过可用的环碳原子连接到分子的相邻甲基基团，该环碳原子位于异原子的α位。这些特定化合物在治疗中非常有效，可用作高效的抗心律失常药物，因此对于治疗各种心脏心律失常具有价值。首选的成员化合物包括N-甲基-N-(5-甲磺酰胺基苯并呋喃-2-基甲基)-4-甲磺酰胺苯基乙胺和N-甲基-N-(6-甲磺酰胺基喹啉-2-基甲基)-4-甲磺酰胺苯基乙胺。提供了从已知起始材料制备所有这些化合物的方法。

  公开号：

  US04956382A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基苯乙醇 以 吡啶 为溶剂， 以66%的产率得到N-[4-(2-Methanesulphonyloxyethyl)phenyl]methanesulphonamide
  参考文献：
  名称：

  Muscarinic receptor antagonists

  摘要：

  化学式(I)的肌制胆碱受体拮抗剂及其药用盐，其中Y为--CH.sub.2 --，--(CH.sub.2).sub.2 --，--CH.sub.2 O--，--(CH.sub.2).sub.2 O--或--CH.sub.2 S--; R为--CH或--CONH.sub.2; R.sup.1为化学式(a)的基团，其中R.sup.2和R.sup.3分别独立地为H，C.sub.1 -C.sub.4烷基，C.sub.1 -C.sub.4烷氧基，--(CH.sub.2).sub.n OH，卤素，三氟甲基，氰基，--(CH.sub.2).sub.n NR.sup.4 R.sup.5，--CO(C.sub.1 -C.sub.4烷基)，--OCO(C.sub.1 -C.sub.4烷基)，--CH(OH)(C.sub.1 -C.sub.4烷基)，--C(OH)(C.sub.1 -C.sub.4烷基.sub.2，--SO.sub.2 NH.sub.2，--(CH.sub.2).sub.n CONR.sup.6 R.sup.7或--(CH.sub.2).sub.n COO(C.sub.1 -C.sub.4烷基); R.sup.4为H或C.sub.1 -C.sub.4烷基; R.sup.5为H，C.sub.1 -C.sub.4烷基或C.sub.1 -C.sub.4烷基磺酰基; R.sup.6和R.sup.7分别独立地为H或C.sub.1 -C.sub.4烷基; n为0，1或2。这些化合物在治疗肠易激综合征方面特别有用。

  公开号：

  US05340831A1
• 作为试剂：
  描述：

  1,4-dihydro-7-methanesulfonamido-spiro[(3H)-2-benzopyran-3,4'-piperidine]hydrochloride 在 盐酸 、 Ki 、 碳酸氢钠 作用下， 以 甲醇 、 N-[4-(2-Methanesulphonyloxyethyl)phenyl]methanesulphonamide 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 生成 1,4-Dihydro-1'-[2-(4-methanesulfonamidophenyl)ethyl]-7-methanesulfonamido-spiro[(3H)-2-benzopyran-3',4'-piperidine]hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Nitrogen-containing spirocycles

  摘要：

  通用结构式为：##STR1## 的螺环化合物是III类抗心律失常药物。

  公开号：

  US05206240A1

文献信息

• Piperazinyl-substituted pyridine and imidazole anti-arrhythmic agents
  申请人：Pfizer, Inc.

  公开号：US04806536A1

  公开（公告）日：1989-02-21

  A series of novel 4-substituted piperazinyl-pyridine and 4-substituted piperazinyl-imidazole compounds have been prepared, including their pharmaceutically acceptable salts, wherein the 4-substituent is a lower phenylalkyl group or a derivative thereof further substituted on the phenyl moiety by a sulphamoyl or sulphonylamino group or by a nitro, amino or acetamido group. These particular compounds are useful in therapy as highly effective anti-arrhythmic agents and therefore, are of value in the treatment of various cardiac arrythmias. The most preferred member compound of the series is N-4-[1-hydroxy-2-(4-[4-pyridinyl]-1-piperazinyl)ethyl]phenyl} methanesulphonamide. Methods for preparing all these compounds from known starting materials are provided.

  一系列新颖的4-取代哌嗪基吡啶和4-取代哌嗪基咪唑化合物已经制备完成，包括它们的药用可接受盐，其中4-取代基是一个较低的苯基烷基或其衍生物，进一步在苯基上被磺酰胺基或磺酰胺氨基团或硝基、氨基或乙酰氨基团取代。这些特定化合物在治疗中具有高效的抗心律失常作用，因此在治疗各种心律失常方面具有价值。该系列中最优选的成员化合物是N-4-[1-羟基-2-(4-[4-吡啶基]-1-哌嗪基)乙基]苯基}甲磺酰胺。提供了从已知起始材料制备所有这些化合物的方法。
• Bispidine compounds useful in the treatment of cardiac arrythmias
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US20040229900A1

  公开（公告）日：2004-11-18

  There is provided compounds of formula I, 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 41 , R 42 , R 43 R 44 , R 45 , R 46 , A and B have meanings given in the description, which are useful in the prophylaxis and in the treatment of arrhythmias, in particular atrial and ventricular arrhythmias.

  提供了一种化合物I的公式，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R41、R42、R43、R44、R45、R46、A和B在描述中给出了含义，这些化合物在预防和治疗心律不齐方面特别是房性和室性心律不齐方面是有用的。
• 1-arylethyl-3-substituted piperidines
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05089505A1

  公开（公告）日：1992-02-18

  A series of novel 1-(phenethyl) and 1-(1-heteroarylethyl)-3-substituted piperidine derivatives have been prepared, including their pharmaceutically acceptable salts and various novel key intermediates therefor. The 3-substituent present in these compounds is an unsubstituted or substituted diphenylmethoxy group or a diphenylmethoxy-derived group, while the 1-substituent is unsubstituted or substituted phenethyl or 1-(2-heteroarylethyl) wherein the heteroaryl moiety is thienyl, pyridyl or pyrazinyl. These compounds in the form of both their racemates and 3R-isomers, are useful in therapy as smooth muscle muscarinic receptor antagonists and therefore, are of value in the treatment diseases associated with altered motility and/or smooth muscle tone. The most preferred compound is (3R)-diphenylmethoxy-1-(3,4-methylenedioxyphenethyl)piperidine. Methods for preparing these compounds from known starting materials are provided.

  已制备了一系列新颖的1-(苯乙基)和1-(1-杂芳基乙基)-3-取代哌啶衍生物，包括它们的药用可接受盐和各种新颖的关键中间体。这些化合物中的3-取代基是未取代或取代的二苯甲氧基团或二苯甲氧基衍生基团，而1-取代基是未取代或取代的苯乙基或1-(2-杂芳基乙基)，其中杂芳基部分是噻吩基、吡啶基或吡嗪基。这些化合物以它们的拉氨酸酯和3R-异构体的形式，在治疗中作为平滑肌胆碱能受体拮抗剂是有用的，因此，在治疗与改变的蠕动和/或平滑肌张力相关的疾病方面具有价值。最优选的化合物是(3R)-二苯甲氧基-1-(3,4-亚甲二氧基苯乙基)哌啶。提供了从已知起始材料制备这些化合物的方法。
• Alternative Coupling Reaction with Unactivated Furan Derivatives
  作者：Marc-André Giroux、Kimiaka C. Guérard、Marc-André Beaulieu、Cyrille Sabot、Sylvain Canesi

  DOI：10.1002/ejoc.200900542

  日期：2009.8

  Treatment of various dienimides in the presence of a Lewis acid and (trimethylsiloxy)furan leads to the corresponding aniline furan-2(5H)-ones. The same treatment with furan yields a triaryl product and, surprisingly, a byproduct with a pentacyclo[5.4.0.0.0.0]undecane main core. The formation of this birdcage system containing nine stereogenic centres was produced with complete diastereoselectivity

  在路易斯酸和（三甲基甲硅烷氧基）呋喃的存在下处理各种二烯酰亚胺产生相应的苯胺呋喃-2（5H）-酮。用呋喃进行相同处理产生三芳基产物，并且令人惊讶地产生具有五环[5.4.0.0.0.0]十一烷主核的副产物。这种包含九个立体中心的鸟笼系统的形成是完全非对映选择性的。 (© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2009)
• Certain amines which are muscarinic receptor antagonists
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05192765A1

  公开（公告）日：1993-03-09

  Amines of the following formula: ##STR1## where the variables are defined in the specification are useful in the treatment of diseases associated with altered motility and/or tone of smooth muscle.

  以下结构的胺类化合物：##STR1## 其中变量在规范中定义，在治疗与平滑肌运动或张力改变相关的疾病中很有用。