N-(2-Adamantyl)-2-pyrrolidone | 68193-08-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: N-(2-Adamantyl)-2-pyrrolidone
• 英文别名: 2-Pyrrolidinone, N-(2-adamantyl)-；1-(2-adamantyl)pyrrolidin-2-one
• CAS: 68193-08-8
• 化学式: C₁₄H₂₁NO
• 分子量: 219.327
• InChiKey: ZTEHUANDSXDAIP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.93
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-Adamantyl)-2-pyrrolidone 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 6.0h， 以88%的产率得到1-(adamantan-2-yl)pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  N-adamantyl derivatives of pyrrolidone and their biological activity

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00772156
• 作为产物：
  描述：

  金刚烷酮 、 4-氨基丁酸 在 甲酸 作用下， 反应 17.0h， 以59%的产率得到N-(2-Adamantyl)-2-pyrrolidone
  参考文献：
  名称：

  [EN] ADAMANTYL PYRROLIDIN-2-ONE DERIVATIVES AS 11-BETA HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE INHIBITORS
  [FR] UTILISATION DE DERIVES D'ADAMANTYLE PYRROLIDIN-2-ONE COMME INHIBITEURS DE LA 11-BETA-HYDROXYSTEROIDE DESHYDROGENASE

  摘要：

  N-氧化物形式，药学上可接受的加合盐及其立体化异构体形式，其中n为1或2；M代表直接键或C1-3烷基连接物，可选地取代为从C1-4烷基、C1-3烷氧基-C1-4烷基、羟基-C1-4烷基、羟基、C1-3烷氧基或苯基-C1-4烷基中选择的一个或两个取代基；R1和R2各自独立地代表氢、卤素、氰基、羟基、Cl-4烷基，可选地取代为卤素、C1-4烷氧基，可选地取代为从羟基、Ar1和卤素中选择的一个或多个取代基；R3代表氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基或羟基；R4代表氢、卤素、Cl-4烷基、羟基、氰基或C1-4烷氧基，可选地取代为从羟基和卤素中选择的一个或多个取代基；R5代表氢、C1-4烷基或Ar2-C1-4烷基；R6代表氢、羟基、卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基；R7代表氢或R7和R5一起与它们连接的碳原子形成-C2-烷基连接物；Ar1和Ar2各自独立地代表苯或萘基，其中所述苯和萘基可选地取代为C1-4烷基、C1-4烷氧基或苯基-C1-4烷基。

  公开号：

  WO2005108361A1

文献信息

• CYCLOHEXYLPYRAZOLE-LACTAM DERIVATIVES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Aicher Thomas Daniel

  公开号：US20090111800A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  The present invention discloses novel compounds of Formula (I): having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I), as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

  本发明公开了具有11β-HSD类型1拮抗活性的Formula (I)的新化合物，以及制备这种化合物的方法。在另一实施例中，该发明公开了包含Formula (I)化合物的药物组合物，以及利用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖、高血压、高脂血症、代谢综合征以及与11β-HSD类型1活性相关的其他疾病的方法。
• CYCLOHEXYL SUBSTITUTED PYRROLIDINONES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Wallace Owen Brendan

  公开号：US20090239911A1

  公开（公告）日：2009-09-24

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

  本发明揭示了一种新型的I式化合物，具有11β-HSD type 1拮抗剂活性，以及制备这种化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明揭示了包含I式化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征和与11β-HSD type 1活性有关的其他疾病的方法。
• SUBSTITUTED PYRROLIDINONES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Allen John Gordon

  公开号：US20090069326A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: (I) possessing 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, cognitive disorders, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

  本发明披露了具有11β-HSD类型1拮抗活性的新化合物的公式I：（I），以及制备这些化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明披露了包括公式I化合物的制药组合物，以及利用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征、认知障碍和与11β-HSD类型1活性相关的其他疾病的方法。
• INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Li Renhua

  公开号：US20090275613A1

  公开（公告）日：2009-11-05

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: (I) possessing 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, cognitive disorders, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

  本发明公开了一种新的化合物I式：（I），具有11β-HSD type 1拮抗剂活性，以及制备这种化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明还公开了包含I式化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征、认知障碍和其他与11β-HSD type 1活性相关的疾病的方法。
• Cycloalkyl Lactam Derivatives as Inhibitors of 11-Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase 1
  申请人：Aicher Thomas Daniel

  公开号：US20080275043A1

  公开（公告）日：2008-11-06

  The present invention discloses compounds of Formula I: (I) having 11beta-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as the use of the Fomula I and compositions as medicaments to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, Syndrome X, and other conditions associated with hyperglycemia.

  本发明公开了具有11beta-HSD type 1拮抗活性的化合物的公式I：（I），以及制备这种化合物的方法。在另一实施例中，本发明公开了包含公式I化合物的制药组合物，以及将公式I和组合物用作药物治疗糖尿病，高血糖，肥胖症，高血压，高脂血症，综合征X和与高血糖有关的其他疾病的用途。