[(1R)-1-({[(2-bromobenzoyl)amino]acetyl}amino)-3-methylbutyl]boronic acid | 1072833-70-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: [(1R)-1-({[(2-bromobenzoyl)amino]acetyl}amino)-3-methylbutyl]boronic acid
• 英文别名: [(1R)-1-[[2-[(2-bromobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]boronic acid
• CAS: 1072833-70-5
• 化学式: C₁₄H₂₀BBrN₂O₄
• 分子量: 371.039
• InChiKey: WRXIEHRODCNIIE-LBPRGKRZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.72
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  98.7
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甘露醇 、 [(1R)-1-({[(2-bromobenzoyl)amino]acetyl}amino)-3-methylbutyl]boronic acid 以 水 、 叔丁醇 为溶剂， 以84%的产率得到[(1R)-1-({[(2-bromobenzoyl)amino]acetyl}amino)-3-methylbutyl]boronic acid D-mannitol
  参考文献：
  名称：

  Proteasome inhibitors

  摘要：

  本发明提供了作为蛋白酶体抑制剂有用的新化合物。该发明还提供了包括该发明化合物的药物组合物，以及在治疗各种疾病中使用这些组合物的方法。

  公开号：

  US07442830B1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl [2-({(1R)-3-methyl-1-[(3aS,4S,6S,7aR)-3a,5,5-trimethylhexahydro-4,6-methano-1,3,2-benzodioxaborol-2-yl]butyl}amino)-2-oxoethyl]carbamate 在 N-甲基吗啉 、 盐酸 、 异丁基硼酸 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 [(1R)-1-({[(2-bromobenzoyl)amino]acetyl}amino)-3-methylbutyl]boronic acid
  参考文献：
  名称：

  プロテアソーム阻害剤

  摘要：

  提供新型化合物作为蛋白酶体抑制剂的课题。本发明还提供了包含本发明化合物的药物组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病的方法。本发明的化合物是一般式（Ｉ）的化合物或其药学上可接受的盐或硼酸无水物，其中，Ｚ₁和Ｚ₂分别独立地是羟基、烷氧基、芳基氧基或芳烷氧基，或者Ｚ₁和Ｚ₂共同形成由硼酸络合剂导致的部分。【选择图】无

  公开号：

  JP2016172768A

文献信息

• [EN] PROTEASOME INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉASOMES
  申请人：MILLENNIUM PHARM INC

  公开号：WO2009020448A1

  公开（公告）日：2009-02-12

  The present invention provides novel compounds useful as proteasome inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various diseases.

  本发明提供了作为蛋白酶体抑制剂有用的新化合物。该发明还提供了包括本发明化合物的药物组合物，以及在治疗各种疾病中使用这些组合物的方法。
• PROTEASOME INHIBITORS
  申请人：Olhava Edward J.

  公开号：US20100204180A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  The present invention provides novel compounds useful as proteasome inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various diseases.

  本发明提供了一种新型化合物，可用作蛋白酶体抑制剂。本发明还提供了包含本发明化合物的药物组合物，并提供了使用这些组合物治疗各种疾病的方法。
• Proteasome Inhibitors
  申请人：Millennium Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20150011506A1

  公开（公告）日：2015-01-08

  The present invention provides novel compounds useful as proteasome inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various diseases.

  本发明提供了一种新型化合物，可用作蛋白酶体抑制剂。本发明还提供包含本发明化合物的制药组合物以及使用这些组合物治疗各种疾病的方法。
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  作者：

  DOI：——

  日期：——
• プロテアソーム阻害剤
  申请人：ミレニアム ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッドＭＩＬＬＥＮＮＩＵＭ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ， ＩＮＣ．

  公开号：JP2018024694A

  公开（公告）日：2018-02-15

  【課題】プロテアソーム阻害剤として有用である新規化合物の提供。【解決手段】本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物、および種々の疾病の治療に該組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはボロン酸無水物であり、式中、Ｚ１およびＺ２は、それぞれ独立してヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、もしくはアラルコキシであるか、またはＺ１およびＺ２は共に、ボロン酸錯化剤に由来する部分を形成する。【選択図】なし

  提供新型化合物作为蛋白酶体抑制剂的有用性。本发明还提供了包含本发明化合物的药物组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病的方法。本发明的化合物是一般式（Ｉ）的化合物或其药学上可接受的盐或硼酸无水物，其中，Ｚ₁和Ｚ₂分别独立地是羟基、烷氧基、芳基氧基或芳基烷氧基，或者Ｚ₁和Ｚ₂共同形成由硼酸络合剂衍生的部分。【选择图】无