2-amino-7-chloro-1-ethyl-3-[1-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-1H-imidazol-2-yl]-1H-[1,8]naphthyridin-4-one | 1308917-74-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-amino-7-chloro-1-ethyl-3-[1-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-1H-imidazol-2-yl]-1H-[1,8]naphthyridin-4-one
• 英文别名: 2-amino-7-chloro-1-ethyl-3-[1-(2-trimethylsilylethoxymethyl)imidazol-2-yl]-1,8-naphthyridin-4-one
• CAS: 1308917-74-9
• 化学式: C₁₉H₂₆ClN₅O₂Si
• 分子量: 419.986
• InChiKey: HPXHNMPWMLSYFW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  533.1±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.27±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.83
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  86.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-7-chloro-1-ethyl-3-[1-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-1H-imidazol-2-yl]-1H-[1,8]naphthyridin-4-one 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以83%的产率得到2-Amino-1-ethyl-7-chloro-3-(1H-imidazol-2-yl)-1H-[1,8]naphthyridin-4-one
  参考文献：
  名称：

  2-Amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-one derivatives and their use as VEGF receptor kinase inhibitors

  摘要：

  该发明涉及一般式（I）的化合物：制备过程和治疗用途。

  公开号：

  EP2524915A1
• 作为产物：
  描述：

  [1-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-1H-imidazol-2-yl]-acetonitrile 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 48.75h， 生成 2-amino-7-chloro-1-ethyl-3-[1-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-1H-imidazol-2-yl]-1H-[1,8]naphthyridin-4-one
  参考文献：
  名称：

  2-Amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-one derivatives and their use as VEGF receptor kinase inhibitors

  摘要：

  该发明涉及一般式（I）的化合物：制备过程和治疗用途。

  公开号：

  EP2524915A1

文献信息

• PYRIDINO-PYRIDINONE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：LASSALLE Gilbert

  公开号：US20130005724A1

  公开（公告）日：2013-01-03

  The present invention relates to derivatives of pyridino-pyridinones, and to their preparation and use thereof, having activity as inhibitors of kinase activity of receptors for PDGF (platelet derived growth factors) ligands and optionally of receptors for the FLT3 (fms-like tyrosine kinase receptor) ligand receptors, said derivatives comprising compounds of formula (I): wherein the various substituent groups are more specifically defined herein. The compounds are suitable as therapeutics for the treatment of various proliferative diseases.

  本发明涉及吡啶基吡啉酮的衍生物，以及其制备和使用，具有作为PDGF（血小板源性生长因子）配体受体的激酶活性抑制剂以及可选的FLT3（类似于酪氨酸激酶受体）配体受体的激酶活性抑制剂的活性，所述衍生物包括化合物的结构如下（I）：其中各种取代基在此更具体地定义。这些化合物适用于治疗各种增生性疾病。
• [EN] 2-AMINO-3-(IMIDAZOL-2-YL)-PYRIDIN-4-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS VEGF RECEPTOR KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-AMINO-3-(INIDAZOL-2-YL)-PYRIDINE-4-ONE ET UTILISATION DE CEUX-CI COMME INHIBITEURS DE KINASES ASSOCIÉES AU RÉCEPTEUR DU VEGF
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2012159959A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  The invention relates to the compounds of general formula (I): Preparation process and therapeutic use.

  该发明涉及一般式（I）的化合物：制备过程和治疗用途。
• [EN] USE OF VEGFR-3 INHIBITORS FOR TREATING HEPATOCELLULAR CARCINOMA<br/>[FR] UTILISATION D'INHIBITEURS DE VEGFR-3 DESTINÉS AU TRAITEMENT DU CARCINOME HÉPATOCELLULAIRE
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2014012942A1

  公开（公告）日：2014-01-23

  This invention is related to the use of inhibitors of vascular endothelial growth factor receptor 3 for treating hepatocellular carcinoma.

  这项发明与使用血管内皮生长因子受体3的抑制剂治疗肝细胞癌有关。
• 2-AMINO-3-(IMIDAZOL-2-YL)-PYRIDIN-4-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS VEGF RECEPTOR KINASE INHIBITORS
  申请人：BRAUN Alain

  公开号：US20140094488A1

  公开（公告）日：2014-04-03

  The invention relates to the compounds of general formula (I): Preparation process and therapeutic use.

  本发明涉及通式（I）的化合物：其制备过程和治疗用途。
• 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-one derivatives and their use as VEGF receptor kinase inhibitors
  申请人：Braun Alain

  公开号：US09126972B2

  公开（公告）日：2015-09-08

  The invention relates to the compounds of general formula (I): Preparation process and therapeutic use.

  该发明涉及通式（I）化合物的制备方法和治疗用途。