5-[[4-[2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-thiazolidinedione hydrogensulfate | 543681-33-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 5-[[4-[2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-thiazolidinedione hydrogensulfate
• 英文别名: rosiglitazone sulfate；5-[[4-[2-[Methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione;sulfuric acid
• CAS: 543681-33-0
• 化学式: C₁₈H₁₉N₃O₃S*H₂O₄S
• 分子量: 455.513
• InChiKey: HGLYSIDYDLJQCL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.84
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  180
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  罗格列酮 在 硫酸 作用下， 以 丁酮 为溶剂， 反应 0.25h， 以94%的产率得到5-[[4-[2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-thiazolidinedione hydrogensulfate
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical composition comprising a salt of rosigliatazone

  摘要：

  这项发明涉及一种制药组合物，包括 (a) 0.1 - 10%重量的罗格列酮盐作为活性成分，以及 (b) 0.2 - 4.0%重量的崩解剂 以及生产该组合物的方法。

  公开号：

  EP1967182A1

文献信息

• [EN] POLYMORPHIC FORMS OF ROSIGLITAZONE HYDROGENSULFATE AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION<br/>[FR] FORMES POLYMORPHES D'HYDROGÉNOSULFATE DE ROSIGLITAZONE ET PROCÉDÉS DE PRÉPARATION AFFÉRENTS
  申请人：ACTAVIS GROUP PTC EHF

  公开号：WO2010038154A3

  公开（公告）日：2010-07-29
• [EN] HYDROGENSULFATE SALT OF 5-'4-'2-(N-METHYL-N-(2-PYRIDYL)AMINO)ETHOXY!BENZYL!THIA ZOLIDINE-2,4-DIONE<br/>[FR] SEL D'HYDROGENE SULFATE DE 5-[4-[2-(N-METHYL-N-(2-PYRIDYL)AMINO)ETHOXY]BENZYL]THIAZOLIDINE-2,4-DIONE
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：WO2003050113A1

  公开（公告）日：2003-06-19

  A 5-[4-[2-(N-methyl-N-(2-pyridyl)amino)ethoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione hydrogensulfate salt, a process for preparing such a salt, a pharmaceutical composition containing such as salt and the use of such a salt in medicine.
• [EN] SULFATE SALT OF A THIAZOLIDINEDIONE DERIVATIVE<br/>[FR] SEL DE SULFATE D'UN DERIVE DE THIAZOLIDINEDIONE
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：WO2003050114A1

  公开（公告）日：2003-06-19

  A 5-[4-[2-(N-methyl-N-(2-pyridyl)amino)ethoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione sulfate salt, a process for preparing such a salt, a pharmaceutical composition containing such a salt and the use of such a salt in medicine.
• [EN] SUBSTANTIALLY PURE ROSIGLITAZONE HYDROGEN SULFATE<br/>[FR] HYDROGÉNOSULFATE DE ROSIGLITAZONE ESSENTIELLEMENT PUR
  申请人：ACTAVIS GROUP PTC EHF

  公开号：WO2010013141A2

  公开（公告）日：2010-02-04

  Provided herein are impurities of rosiglitazone hydrogen sulfate, 4-[2-(N-methyl-2-(N- pyridinyl)amino)ethoxy]bromobenzene (bromo impurity) and 5-[[4-[2-[methyl-(2-pyridinyl- N-oxide)amino]ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-thiazolidinedione (N-oxide impurity), and processes for preparing and isolating thereof. Provided further herein is a highly pure rosiglitazone hydrogen sulfate substantially free of bromo and N-oxide impurities, process for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions comprising highly pure rosiglitazone hydrogen sulfate substantially free of bromo and N-oxide impurities.