以
异甜菊醇为原料,通过立体选择性转化制备了一系列二萜1,3-
氨基醇衍
生物。天然
甜菊苷经酸催化
水解、重排生成
异甜菊醇,并转化为关键中间体甲酯。下一步,通过两步合成中从
异甜菊醇获得的中间体 3-羟基醛的还原胺化制备 1,3-
氨基醇库。为了研究4位
羧酸酯官能团的影响,将游离
羧酸、苄酯和
丙烯酰
酯类似物制备为伸长衍
生物,并与我们在该领域的早期结果进行比较。研究了化合物针对人类肿瘤
细胞系(A2780、HeLa、MCF-7 和
MDA-MB-231)的抗增殖活性。在我们的初步研究中,具有N-苄基或(
1H-咪唑-1-基)-丙基取代和苄基酯部分的1,3-
氨基醇功能似乎对于可靠的抗增殖活性至关重要。获得的结果可能是进一步功能化以获得更有效的抗增殖二萜的良好起点。