3,5-dichloro-4-aminobenzoylchloride | 58991-40-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3,5-dichloro-4-aminobenzoylchloride
• 英文别名: 4-Amino-3,5-dichlor-benzoylchlorid；4-amino-3,5-dichloro-benzoyl chloride；4-amino-3,5-dichloro-benzoic acid chloride；4-Amino-3,5-dichlorobenzoyl chloride
• CAS: 58991-40-5
• 化学式: C₇H₄Cl₃NO
• 分子量: 224.474
• InChiKey: ICZKDMJNSMQIFY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,5-dichloro-4-aminobenzoylchloride 在 硼烷四氢呋喃络合物 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 2,6-Dichloro-4-(pyrrolidin-1-ylmethyl)aniline
  参考文献：
  名称：

  WO2008/148868

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-3,5-二氯苯甲酸 在 五氯化磷 、 氯苯 作用下， 生成 3,5-dichloro-4-aminobenzoylchloride
  参考文献：
  名称：

  Schubert, Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1947, vol. 558, p. 10,30

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Method for inhibiting the growth of mammalian cells
  申请人：ROHM AND HAAS COMPANY

  公开号：EP0834311A1

  公开（公告）日：1998-04-08

  A method for inhibiting mammalian cell growth is disclosed. The method uses compounds known as N-acetonylarylamides. The compounds have been shown to inhibit cell mitosis and to inhibit microtubule assembly. The method may be used to treat diseases associated with rapid cell growth, particularly cancer. The compounds used in the method of the present invention may be used in combination with other therapies and may be administered by known techniques for drug administration.

  揭示了一种抑制哺乳动物细胞生长的方法。该方法使用一种称为N-乙酰基芳胺的化合物。已经证明这些化合物可以抑制细胞有丝分裂并抑制微管组装。该方法可用于治疗与快速细胞生长相关的疾病，特别是癌症。本发明方法中使用的化合物可以与其他疗法结合使用，并可以通过已知的药物给药技术进行给药。
• Amino-benzoic acid amides
  申请人：Boehringer Ingelheim GmbH

  公开号：US04093734A1

  公开（公告）日：1978-06-06

  Compounds of the formula ##STR1## wherein (A) WHEN THE AMINO-SUBSTITUENT IS IN THE P-POSITION WITH RESPECT TO THE CARBONYL GROUP, R.sub.1 is chlorine in the o-position with respect to the carbonyl group, R.sub.2 is hydrogen, and R.sub.3 is ethylamino, cyclopentylamino, cyclohexylamino, cycloheptylamino, N-methyl-cyclohexylamino, benzylamino or 1-ethyl-pyrrolidyl-(2)-aminomethyl, or (b) when the amino-substituent is in the o--, m-- or p-position with respect to the carbonyl group, R.sub.1 is hydrogen, chlorine or bromine, R.sub.2 is trifluoromethyl, nitro or, when R.sub.4 is 1-(alkyl of 1 to 3 carbon atoms)-pyrrolidyl or 1-(alkyl of 1 to 3 carbon atoms)-piperidyl, also fluorine, chlorine, bromine or methyl, R.sub.3 is (alkyl of 1 to 5 carbon atoms)-amino, (cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms)-amino, benzylamino, quinuclidinyl-amino or --NH--(CH.sub.2).sub.n --R.sub.4 where R.sub.4 is pyridyl, 1-(alkyl of 1 to 3 carbon atoms)-pyrrolidyl, 1-(alkyl of 1 to 3 carbon atoms)-piperidyl or, when n is 2 or 3, also imidazolonyl, pyrrolidino, piperidino or morpholino, and n is 0, 1, 2 or 3, And non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof; the compounds as well as their salts are useful as anxiolytics, anticonvulsives, antiemetics and antiulcerogenics.

  式为##STR1##的化合物，其中（a）当氨基取代物位于与羰基相对的p-位置时，R.sub.1是与羰基相对的o-位置的氯，R.sub.2是氢，R.sub.3是乙基氨基，环戊基氨基，环己基氨基，环庚基氨基，N-甲基环己基氨基，苄氨基或1-乙基吡咯啉基（2）-氨基甲基；或（b）当氨基取代物位于与羰基相对的o-、m-或p-位置时，R.sub.1是氢，氯或溴，R.sub.2是三氟甲基，硝基或者当R.sub.4是1-（含1至3个碳原子的烷基）-吡咯啉基或1-（含1至3个碳原子的烷基）-哌啶基时，也可以是氟、氯、溴或甲基，R.sub.3是（含1至5个碳原子的烷基）-氨基，（含3至7个碳原子的环烷基）-氨基，苄氨基，喹啉基氨基或--NH--（CH.sub.2）.sub.n --R.sub.4，其中R.sub.4是吡啶基，1-（含1至3个碳原子的烷基）-吡咯啉基，1-（含1至3个碳原子的烷基）-哌啶基或者当n为2或3时，也可以是咪唑基，吡咯啉基，哌啶基或吗啉基，n为0、1、2或3。以及其非毒性、药理学上可接受的酸盐；这些化合物及其盐可用作抗焦虑药、抗抽搐药、抗恶心药和抗溃疡药。
• Fiber and film-forming nuclearly-halogenated poly(1,4-benzamides)
  申请人：E. I. Du Pont de Nemours and Company

  公开号：US03943110A1

  公开（公告）日：1976-03-09

  Fiber and film-forming nuclearly-halogenated poly(1,4-benzamides) are prepared by thermal polymerization of nuclearly-halogenated aminobenzoyl halides and their hydrochlorides. The polymers can be dissolved and shaped into useful fibers and films that have low flammability.

  核卤代氨基苯甲酰卤化物及其氯化物经热聚合制备出纤维和成膜的核卤化聚（1,4-苯二酰胺）。这些聚合物可以被溶解并成型为具有低易燃性的有用纤维和薄膜。
• Use of certain amides as probes for detection of antitubulin activity and resistance monitoring
  申请人：ROHM AND HAAS COMPANY

  公开号：EP0843018A1

  公开（公告）日：1998-05-20

  This invention relates to methods for screening compounds for antitubulin activity, resistance monitoring and quantifying tubulin using certain amides that inhibit the growth of eukaryotic cells as probes in binding assays, said amides having the structural formula wherein A is cycloalkyl, alkyl, haloalkyl, alkylthio, haloalkylthio, alkenyl, haloalkenyl, alkynyl, haloalkynyl, alkoxy, haloalkoxy, or phenyl, pyridyl, furyl, thienyl, isoxazolyl, oxazolyl, pyrrolyl, isothiazolyl, thiazolyl, pyrazolyl, imidazolyl, pyrimidinyl, quinolyl, isoquinolyl, naphthyl, pyridazinyl, pyrazinyl, benzothienyl, indolyl, benzofuranyl or benzyl, all optionally substituted in an acceptable manner with up to 4 substituents; R1 and R2 are each independently a hydrogen atom, alkyl, haloalkyl, alkenyl, haloalkenyl, alkynyl or haloalkynyl, provided that both R1 and R2 are not a hydrogen atom; and X, Y and Z are each independently a hydrogen atom, halo, cyano, thiocyano, isothiocyano or alkylsulfonyloxy, provided that at least one of X, Y and Z is not a hydrogen atom; or the optical enantiomers thereof.

  本发明涉及利用某些抑制真核细胞生长的酰胺作为结合试验中的探针来筛选化合物的抗微管蛋白活性、抗性监测和量化微管蛋白的方法，所述酰胺的结构式为 其中 A 是环烷基、烷基、卤代烷基、烷硫基、卤代烷硫基、烯基、卤代烯基、炔基、卤代炔基、烷氧基、卤代烷氧基，或苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、异噁唑基、噁唑基、吡咯基、异噻唑基、噻唑基、吡唑基、咪唑基、嘧啶基、喹啉基、异喹啉基、萘基、哒嗪基、吡嗪基、苯并噻吩基、吲哚基、苯并呋喃基或苄基，所有这些基均可任选以可接受的方式被最多 4 个取代基取代； R1 和 R2 各自独立地为氢原子、烷基、卤代烷基、烯基、卤代烯基、炔基或卤代炔基，条件是 R1 和 R2 都不是氢原子；以及 X、Y 和 Z 各自独立地为氢原子、卤素、氰基、硫氰基、异硫氰基或烷基磺酰氧基，条件是 X、Y 和 Z 中至少有一个不是氢原子；或 其光学对映体。
• Method for treating protozoal infections
  申请人：Allegheny University of The Health Sciences

  公开号：EP0878192A2

  公开（公告）日：1998-11-18

  A method for treating protozoal infections is described. The method employs N-acetonylbenzamide compounds provided in an effective amount to inhibit the growth of protozoans. The compounds are useful in controlling such protozoan parasites as Giardia lamblia, Leishmania major, Entamoeba histolytica, Cryptosporidium parvum, Toxoplasma gondii and microsporidia.

  描述了一种治疗原生动物感染的方法。该方法采用有效量的 N-乙酰苯甲酰胺化合物来抑制原生动物的生长。这些化合物可用于控制蓝氏贾第虫、大利什曼原虫、组织溶解恩塔米巴虫、副隐孢子虫、弓形虫和小孢子虫等原生动物寄生虫。