6-chloro-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine | 1614233-64-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 英文名称: 6-chloro-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
• 英文别名: 6-chloro-1-(oxan-2-yl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
• CAS: 1614233-64-5
• 化学式: C₁₀H₁₁ClN₄O
• 分子量: 238.677
• InChiKey: HZDJMEQFLRQNRP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.60±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  52.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 在 盐酸 、 N-碘代丁二酰亚胺 、 二(三叔丁基膦)钯 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 6-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-3-iodo-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  Fused Pyrazoles as FGFR Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及融合吡唑衍生物，以及包括这些衍生物的药物组合物，这些衍生物是一种或多种FGFR酶的抑制剂，并且在治疗FGFR相关疾病如癌症方面具有用处。

  公开号：

  US20140171405A1
• 作为产物：
  描述：

  4,6-dichloro-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 sodium formate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 以40%的产率得到6-chloro-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS

  摘要：

  揭示了一种抑制LRRK2激酶活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗或预防由LRRK2激酶活性特征的疾病中的应用，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。

  公开号：

  WO2017012576A1

文献信息

• 作为FGFR激酶抑制剂的吲唑类化合物及其 制备和应用
  申请人：上海海和药物研究开发有限公司

  公开号：CN105524048B

  公开（公告）日：2019-11-12

  本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的吲唑类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。
• Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US09266892B2

  公开（公告）日：2016-02-23

  The present invention relates to fused pyrazole derivatives, and pharmaceutical compositions including the same, that are inhibitors of one or more FGFR enzymes and are useful in the treatment of FGFR-associated diseases such as cancer.

  本发明涉及融合的吡唑衍生物和包括它们的药物组合物，它们是一种或多种FGFR酶的抑制剂，并且在治疗与FGFR相关的疾病，如癌症方面具有用处。
• Indazole compounds as FGFR kinase inhibitor, preparation and use thereof
  申请人：Shanghai Haihe Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US10562900B2

  公开（公告）日：2020-02-18

  The present invention provides an indazole compound as a FGFR kinase inhibitor, preparation and use thereof. Specifically, the present invention provides a compound represented by formula (I), wherein the definitions of each group are described in the specification. The compound of the present invention has good FGFR kinase-inhibiting activity, and can be used in preparing a series of medicines for treating FGFR kinase activity related diseases.

  本发明提供了一种作为 FGFR 激酶抑制剂的吲唑化合物及其制备方法和用途。具体而言，本发明提供了一种由式（I）代表的化合物，其中各组的定义在说明书中进行了描述。本发明化合物具有良好的FGFR激酶抑制活性，可用于制备治疗FGFR激酶活性相关疾病的系列药物。
• Substituted fused pyrazole compounds and their use as LRRK2 inhibitors
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US10975081B2

  公开（公告）日：2021-04-13

  Disclosed are substituted fused pyrazoles, for example substituted indazoles, that inhibit LRRK2 kinase activity, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of Parkinson's disease.

  本发明公开了可抑制 LRRK2 激酶活性的取代融合吡唑（例如取代吲唑）、含有它们的药物组合物以及它们在帕金森病治疗中的用途。
• [EN] INDAZOLE COMPOUNDS AS FGFR KINASE INHIBITOR, PREPARATION AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS INDAZOLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA FGFR KINASE, PRÉPARATION ET UTILISATION ASSOCIÉES<br/>[ZH] 作为FGFR激酶抑制剂的吲唑类化合物及其制备和应用
  申请人：SHANGHAI HAIHE PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2016026445A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的吲唑类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如式（I）所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。