4-(ethoxymethyl)pyridine | 62369-32-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(ethoxymethyl)pyridine
• CAS: 62369-32-8
• 化学式: C₈H₁₁NO
• 分子量: 137.181
• InChiKey: GXZWAPVIGBCWCM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(ethoxymethyl)pyridine 在 sodium amide 、 萘烷 作用下， 生成 1-(pyridin-4-yl)propan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  Suzuki, Pharmaceutical Bulletin, 1956, vol. 4, p. 211,212,214

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  sodium ethanolate 、 4-氯甲基吡啶盐酸盐 反应 4.0h， 生成 4-(ethoxymethyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  钯催化交叉偶联反应合成二芳基4-吡啶甲基甲醚

  摘要：

  通过去质子化的交叉偶联过程（DCCP）将弱酸性的sp 3杂化的C–H键直接芳基化是一个挑战。本文介绍了一种基于钯（NIXANTPHOS）的催化剂，用于4-吡啶基甲基2-芳基醚的单芳基化反应，生成二芳基化的4-吡啶基甲基醚。此外，在相似的条件下，开发了4-吡啶基甲基醚与芳基溴化物的二芳基化反应。这些方法能够合成新的吡啶衍生物，这些衍生物在药物活性化合物中很常见，并已在材料科学中得到应用。

  DOI：

  10.1002/adsc.201700380

文献信息

• Palladium-Catalyzed Selective α-Alkenylation of Pyridylmethyl Ethers with Vinyl Bromides
  作者：Xiaodong Yang、Byeong-Seon Kim、Minyan Li、Patrick J. Walsh

  DOI：10.1021/acs.orglett.6b00815

  日期：2016.5.20

  An efficient palladium-catalyzed α-alkenylation of pyridylmethyl ethers with vinyl bromides is presented. A Pd/NIXANTPHOS-based catalyst system enables a mild and chemoselective coupling between a variety of pyridylmethyl ethers and vinyl bromides in good to excellent yields. Under the mild conditions, β,γ-unsaturated products are obtained without isomerization or Heck byproducts observed.

  提出了一种有效的钯催化的乙烯基乙烯基吡啶与吡啶甲基甲醚的α-烯基化反应。基于Pd / NIXANTPHOS的催化剂体系可实现多种吡啶基甲基醚与乙烯基溴之间的温和化学选择性偶联，并具有良好或优异的收率。在温和的条件下，获得的β，γ-不饱和产物未观察到异构化或Heck副产物。
• [EN] MTORC MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS DE MTORC ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：AEOVIAN PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2020154447A1

  公开（公告）日：2020-07-30

  Novel rapamycin analogs and uses thereof are disclosed herein. The rapamycin analogs of the present disclosure show increased mTORC1 specificity and lowered mTORC2 specificity relative to rapamycin.

  本文披露了新型雷帕霉素类似物及其用途。本公开的雷帕霉素类似物相对于雷帕霉素表现出增加的mTORC1特异性和降低的mTORC2特异性。
• Chemoselective palladium-catalyzed deprotonative arylation/[1,2]-Wittig rearrangement of pyridylmethyl ethers
  作者：Feng Gao、Byeong-Seon Kim、Patrick J. Walsh

  DOI：10.1039/c5sc02739j

  日期：——

  and reaction temperature play a pivotal role in tuning the reactivity of intermediates and controlling the relative rates of competing processes. The novel arylation step is catalyzed by a Pd(OAc)2/NIXANTPHOS-based system via a deprotonative cross-coupling process. The method provides rapid access to skeletally diverse aryl(pyridyl)methanol core structures, which are central components of several medications

  化学选择性的控制是化学家面临的最具挑战性的问题之一，在生物活性化合物和药物的合成中尤为重要。本文介绍了吡啶基甲基醚的第一个高化学选择性串联C（sp 3）-H芳基化/ [1,2] -Wittig重排。高效且操作简单的方案能够生成芳基化产物或串联芳基化/ [1,2] -Wittig重排产物，并具有出色的选择性和良好至极好的收率（60–99％）。碱，溶剂和反应温度的选择在调节中间体的反应性和控制竞争过程的相对速率方面起着关键作用。基于Pd（OAc）2 / NIXANTPHOS的系统通过去质子的交叉耦合过程。该方法可快速访问骨骼上不同的芳基（吡啶基）甲醇核心结构，这些结构是几种药物的核心组成部分。
• Benzene, Pyridine, and Pyridazine Derivatives
  申请人：Huang Kenneth He

  公开号：US20080096887A1

  公开（公告）日：2008-04-24

  Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , n, Q 1 , Q 2 , Q 3 , Y, and X 1 -X 4 are as defined herein. Compounds of Formula I are useful in the treatment of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, inflammation, arthritis, angiogenesis, or the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

  本发明公开了式I的化合物和药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、n、Q1、Q2、Q3、Y和X1-X4的定义如本文所述。式I的化合物可用于治疗与细胞增殖有关的疾病和/或疾病，例如癌症、炎症、关节炎、血管生成或类似疾病。本发明还公开了包含本发明化合物的制药组合物和使用这些化合物治疗上述疾病的方法。
• COMPOUNDS FOR TREATING PULMONARY HYPERTENSION
  申请人：Klein Martina

  公开号：US20100113452A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  The present invention relates to pharmaceutical compositions and combinations for treating, preventing or managing pulmonary hypertension comprising small molecule heterocyclic pharmaceuticals, and more particularly, substituted pyridines and pyridazines optionally combined with at least one additional therapeutic agent.

  本发明涉及用于治疗、预防或管理肺动脉高压的制药组合物和组合物，包括小分子杂环类药物，特别是取代的吡啶和吡啶二氮杂环，可选地与至少一种其他治疗剂联合使用。