4-Ethylsulfanyl-2-methoxy-phenylamine | 141101-05-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 4-Ethylsulfanyl-2-methoxy-phenylamine
• 英文别名: 4-Ethylsulfanyl-2-methoxyaniline
• CAS: 141101-05-5
• 化学式: C₉H₁₃NOS
• 分子量: 183.274
• InChiKey: ACOJTIPRIWLMHZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  60.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-氯-2-硝基苯甲醚 在 sodium dithionite 、 sodium hydride 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 2.84h， 生成 4-Ethylsulfanyl-2-methoxy-phenylamine
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Anti-inflammatory Activity of Antioxidants, 4-Alkylthio-o-anisidine Derivatives.

  摘要：

  为了寻找针对自身免疫疾病的抗炎药物，我们合成了具有抗氧化活性的4-烷基硫-o-氨基苯甲醚衍生物，并测试了它们对小鼠阿尔图斯反应的抗炎活性。实验表明，包括阿尔图斯反应、芒果糖蛋白A、佛波酯和焦磷酸诱导的大鼠水肿在内的实验性炎症都被4-丙基硫-o-氨基苯甲醚抑制，该化合物抑制了大鼠脑匀浆的自氧化，并抑制了小鼠血浆中脂多糖诱导的丙二醛水平升高。抗氧化剂可能在活性氧种类发挥重要作用的免疫复合物型炎症中是一种有效的药物。

  DOI：

  10.1248/cpb.40.351

文献信息

• [EN] METHODS AND COMPOUNDS FOR RESTORING MUTANT p53 FUNCTION<br/>[FR] MÉTHODES ET COMPOSÉS POUR LA RESTAURATION DE LA FONCTION DU P53 MUTANT
  申请人：PMV PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021231474A1

  公开（公告）日：2021-11-18

  Mutations in oncogenes and tumor suppressors contribute to the development and progression of cancer. The present disclosure describes compounds and methods to recover wild-type function to p53 mutants. The compounds of the present disclosure can bind to mutant p53 and restore the ability of the p53 mutant to bind DNA and activate downstream effectors involved in tumor suppression. The disclosed compounds can be used to reduce the progression of cancers that contain a p53 mutation.
• Synthesis and Anti-inflammatory Activity of Antioxidants, 4-Alkylthio-o-anisidine Derivatives.
  作者：Nobuyasu KOMESHIMA、Tatsushi OSAWA、Tsuyoshi NISHITOBA、Tasuhiro JINNO、Terumi KIRIU

  DOI：10.1248/cpb.40.351

  日期：——

  In order to search for anti-inflammatory agents against autoimmune diseases, we synthesized 4-alkylthio-o-anisidine derivatives possessing antioxidant activity, and tested them for anti-inflammatory activity against the Arthus reaction in mice. Experimental inflammations, including the Arthus reaction, concanavalin A, phorbol ester and pyrophosphate-induced edemas in rats were inhibited by 4-propylthio-o-anisidine, which inhibited autoxidation of rat brain homogenate and suppressed the lipopolysaccharide-induced increase in the plasma malondialdehyde level in mice. An antioxidant may be an effective agent in immune complex type inflammation where active oxygen species play an important role.

  为了寻找针对自身免疫疾病的抗炎药物，我们合成了具有抗氧化活性的4-烷基硫-o-氨基苯甲醚衍生物，并测试了它们对小鼠阿尔图斯反应的抗炎活性。实验表明，包括阿尔图斯反应、芒果糖蛋白A、佛波酯和焦磷酸诱导的大鼠水肿在内的实验性炎症都被4-丙基硫-o-氨基苯甲醚抑制，该化合物抑制了大鼠脑匀浆的自氧化，并抑制了小鼠血浆中脂多糖诱导的丙二醛水平升高。抗氧化剂可能在活性氧种类发挥重要作用的免疫复合物型炎症中是一种有效的药物。