1-{2-{methyl[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino}acetyl}pyrrolidine | 136787-48-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-{2-{methyl[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino}acetyl}pyrrolidine
• 英文别名: N,4-dimethyl-N-(2-oxo-2-pyrrolidin-1-ylethyl)benzenesulfonamide
• CAS: 136787-48-9
• 化学式: C₁₄H₂₀N₂O₃S
• 分子量: 296.39
• InChiKey: SDVRHBZKQUBIEG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  66.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-{2-{methyl[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino}acetyl}pyrrolidine 在 2,6-二叔丁基-4-甲基吡啶 、 三氟甲磺酸酐 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 (1S,3R,4R)-3-[methyl(tosyl)amino]bicyclo[2.2.1]hept-5-en-2-one (1R,2R)-1,2-dimethylethane-1,2-diyl acetal
  参考文献：
  名称：

  涉及[Aldoketeniminium盐]（= N -Alk-1-enylideneaminium盐）的烯烃键的第一个[4 + 2]环加成反应

  摘要：

  '三氟甲磺酸酯Keteniminium'（= ñ -alk -1- enylideneaminium三氟甲; [男子（TS）CHC NR 1（R 2）] + TFO - ）产生的原位从Ñ α -tosylsarcosinamides男性（Ts）的CH 2 CONR 1（R 2）意外地与环戊-1,3-二烯和环己-1,3-二烯反应，在异丙苯的CC键上产生Diels-Alder反应。使用ñ α从手性吡咯烷衍生-tosylsarcosinamides允许直接制备trinorbornenone衍生物的6在高对映体纯度。

  DOI：

  10.1002/hlca.200590154

文献信息

• [EN] BICYCLIC HETEROCYCLE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS GPR119 MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES BICYCLIQUES ET LEUR UTILISATION COMME MODULATEURS DU GPR119
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2010009195A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present invention relates to Bicyclic Heterocycle Derivatives of Formula (I), compositions comprising a Bicyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Bicyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a G-protein coupled receptor (GPCR) such as GPR119 in a patient.

  本发明涉及公式（I）的双环杂环衍生物，包含双环杂环衍生物的组合物，以及使用双环杂环衍生物治疗或预防肥胖、糖尿病、代谢紊乱、心血管疾病或与患者体内G蛋白偶联受体（GPCR）如GPR119的活性相关的疾病的方法。
• An efficient method for the vicinal acylation of unactivated olefins using keteniminium salts derived from protected α-Hydroxy- or α-Aminoacids.
  作者：Christophe Genicot、Benoît Gobeaux、Léon Ghosez

  DOI：10.1016/s0040-4039(00)79386-5

  日期：1991.7

  Keteniminium salts derived from O-methylglycolic or N-tosylsarcosine amides cycloadd to olefins to give good yields of the corresponding cyclobutanones which undergo regiospecific Baeyer-Villiger oxidation to form gamma-butyrolactones.