(R)-tert-butyl 6-(2-((2-(3-amino-4-fluorophenyl)-2-(triethylsilyloxy)ethyl)(tert-butoxycarbonyl)amino)ethoxy)-3-chloroindazole-1-carboxylate | 1221235-88-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: (R)-tert-butyl 6-(2-((2-(3-amino-4-fluorophenyl)-2-(triethylsilyloxy)ethyl)(tert-butoxycarbonyl)amino)ethoxy)-3-chloroindazole-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 6-[2-[[(2R)-2-(3-amino-4-fluorophenyl)-2-triethylsilyloxyethyl]-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]amino]ethoxy]-3-chloroindazole-1-carboxylate
• CAS: 1221235-88-6
• 化学式: C₃₃H₄₈ClFN₄O₆Si
• 分子量: 679.304
• InChiKey: BHUSSWYQFZUAHN-NDEPHWFRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  8.57
• 重原子数：
  46
• 可旋转键数：
  16
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-Tert-butyl 6-(2-((2-(3-amino-4-fluorophenyl)-2-(triethylsilyloxy)ethyl)(tert-butoxycarbonyl)amino)ethoxy)-3-chloroindazole-1-carboxylate CH2Cl2 、 (R)-tert-butyl 6-(2-((2-(3-amino-4-fluorophenyl)-2-(triethylsilyloxy)ethyl)(tert-butoxycarbonyl)amino)ethoxy)-3-chloroindazole-1-carboxylate 、 benzenesulfonyl chloride CH2Cl2 、 三羟甲基氨基甲烷 在 甲醇 、 1,4-二氧六环 、 盐酸1,4-二恶烷 、 甲基叔丁基醚 作用下， 以 二氯甲烷 、 吡啶 为溶剂， 反应 67.0h， 以as a result, the title compound was obtained as a hydrochloride (40.7 mg)的产率得到(R)-N-(5-(2-(2-(3-Chloroindazol-6-yloxy)ethylamino)-1-hydroxyethyl)-2-fluorophenyl)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Indazole derivatives

  摘要：

  提供由化学式（A-1）和化学式（1）或其盐所表示的化合物。这些由化学式（A-1）和化学式（1）或其盐所表示的化合物具有β3肾上腺素能受体激动剂活性，因此可用作预防和治疗糖尿病、肥胖症、高脂血症、抑郁症、胆石症、胆道高活性疾病、消化道高活性疾病、间质性膀胱炎、膀胱过度活动、尿失禁或泪液分泌减少等疾病的药物。

  公开号：

  US08304443B2
• 作为产物：
  描述：

  Tert-butyl 3-chloro-6-(2-(dibenzylamino)ethoxy)indazole-1-carboxylate 在 5%-palladium/activated carbon 、 palladium 10% on activated carbon 咪唑 、 盐酸 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 为溶剂， 反应 5.17h， 生成 (R)-tert-butyl 6-(2-((2-(3-amino-4-fluorophenyl)-2-(triethylsilyloxy)ethyl)(tert-butoxycarbonyl)amino)ethoxy)-3-chloroindazole-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  EP2484668

  摘要：

  公开号：

文献信息

• INDAZOLE DERIVATIVES
  申请人：NAKANO Seiji

  公开号：US20100152265A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  Compounds represented by the Formula (A-1) and the Formula (1) or salt thereof are provided. The compounds represented by the Formula (A-1) and the Formula (1) or salt thereof have a β3 adrenergic receptor agonist activity, and therefore are useful as an agent for the prevention and treatment of diabetes, obesity, hyperlipidemia, depression, biliary stone, a disorder derived from hyperactivity of biliary tract, a disorder derived from hyperactivity of digestive tract, interstitial cystitis, overactive bladder, urinary incontinence or a disorder derived from decreased tear secretion, etc.

  提供由化学式（A-1）和化学式（1）或其盐表示的化合物。由化学式（A-1）和化学式（1）或其盐表示的化合物具有β3肾上腺素能受体激动剂活性，因此可用作预防和治疗糖尿病、肥胖症、高脂血症、抑郁症、胆结石、胆道过度活动引起的疾病、消化道过度活动引起的疾病、间质性膀胱炎、膀胱过度活动、尿失禁或泪液分泌减少引起的疾病等。
• INDAZOLE ANALOG
  申请人：Wada Yasuhiro

  公开号：US20120225909A1

  公开（公告）日：2012-09-06

  [Objective] To provide a drug that selectively stimulates the β3-adrenergic receptors, particularly a drug capable of preferentially stimulating the β3-adrenergic receptors over the α1-adrenergic receptors. This drug can be used in the treatment and prevention of diabetes, obesity, hyperlipidemia, depression, cholelithiasis, diseases caused by biliary hyperkinesia, diseases caused by hyperfunction of the gastrointestinal tract, interstitial cystitis, overactive bladder or urinary incontinence, diseases associated with decreased lacrimation, and the like. [Solution] Indazole analogs represented by the general formula (I) or a salt thereof. Drugs that contains these indazole analogs or a salt thereof as the active ingredient.

  【目的】提供一种选择性刺激β3-肾上腺素能受体的药物，特别是一种能够优先刺激β3-肾上腺素能受体而非α1-肾上腺素能受体的药物。该药可以用于糖尿病、肥胖症、高脂血症、抑郁症、胆石症、胆道高动力症引起的疾病、胃肠道高功能引起的疾病、间质性膀胱炎、过度活动的膀胱或尿失禁、伴有泪液减少的疾病等的治疗和预防。 【解决方案】一般式（I）所代表的吲唑类似物或其盐。包含这些吲唑类似物或其盐作为活性成分的药物。
• EP2484668
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Indazole derivatives
  申请人：Asahi Kasei Pharma Corporation

  公开号：US08304443B2

  公开（公告）日：2012-11-06

  Compounds represented by the Formula (A-1) and the Formula (1) or salt thereof are provided. The compounds represented by the Formula (A-1) and the Formula (1) or salt thereof have a β3 adrenergic receptor agonist activity, and therefore are useful as an agent for the prevention and treatment of diabetes, obesity, hyperlipidemia, depression, biliary stone, a disorder derived from hyperactivity of biliary tract, a disorder derived from hyperactivity of digestive tract, interstitial cystitis, overactive bladder, urinary incontinence or a disorder derived from decreased tear secretion, etc.

  提供由化学式（A-1）和化学式（1）或其盐所表示的化合物。这些由化学式（A-1）和化学式（1）或其盐所表示的化合物具有β3肾上腺素能受体激动剂活性，因此可用作预防和治疗糖尿病、肥胖症、高脂血症、抑郁症、胆石症、胆道高活性疾病、消化道高活性疾病、间质性膀胱炎、膀胱过度活动、尿失禁或泪液分泌减少等疾病的药物。