4-amino-N-benzyl-N-(3-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-benzenesulfonamide | 1254208-20-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-amino-N-benzyl-N-(3-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-benzenesulfonamide
• 英文别名: 4-Amino-N-benzyl-N-(3-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)benzenesulfonamide；4-amino-N-benzyl-N-[3-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]benzenesulfonamide
• CAS: 1254208-20-2
• 化学式: C₁₉H₁₅ClF₃N₃O₂S
• 分子量: 441.861
• InChiKey: BEPZYGDZVXPQGU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  573.1±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.478±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  84.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-N-benzyl-N-(3-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-benzenesulfonamide 在 磺酰胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 18.0h， 以43%的产率得到N-benzyl-N-(3-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-4-(sulfamoylamino)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFAMOYL BENZOIC ACID DERIVATIVES AS TRPM8 ANTAGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS D'ACIDE SULFAMOYL BENZOÏQUE EN TANT QU'ANTAGONISTES DE TRPM8

  摘要：

  本发明涉及化合物的磺胺基苯甲酸衍生物（I）或其药学上可接受的盐，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗通过TRPM8受体介导的各种疾病中的用途。

  公开号：

  WO2010125831A1
• 作为产物：
  描述：

  N-benzyl-N-(3-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-4-nitrobenzenesulfonamide 在 铂 、 catalyst 氢气 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 13.0h， 以to give 328 mg (92% yield) of the titled compound as yellow grease的产率得到4-amino-N-benzyl-N-(3-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  SULFAMOYL BENZOIC ACID DERIVATIVES AS TRPM8 ANTAGONISTS

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的磺酰苯甲酸衍生物或其药学上可接受的盐，其制备过程，含有它们的制药组合物以及它们在治疗通过TRPM8受体介导的各种疾病中的应用。

  公开号：

  US20120094964A1

文献信息

• [EN] SULFAMOYL BENZOIC ACID DERIVATIVES AS TRPM8 ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE SULFAMOYL BENZOÏQUE EN TANT QU'ANTAGONISTES DE TRPM8
  申请人：RAQUALIA PHARMA INC

  公开号：WO2010125831A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  The present invention relates to sulfamoyl benzoic acid derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders which are mediated via the TRPM8 receptor.

  本发明涉及化合物的磺胺基苯甲酸衍生物（I）或其药学上可接受的盐，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗通过TRPM8受体介导的各种疾病中的用途。
• SULFAMOYL BENZOIC ACID DERIVATIVES AS TRPM8 ANTAGONISTS
  申请人：Inoue Tadashi

  公开号：US20120094964A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  The present invention relates to sulfamoyl benzoic acid derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders which are mediated via the TRPM8 receptor.

  本发明涉及公式（I）的磺酰苯甲酸衍生物或其药学上可接受的盐，其制备过程，含有它们的制药组合物以及它们在治疗通过TRPM8受体介导的各种疾病中的应用。