1-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)piperazine | 964-65-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)piperazine
• 英文别名: piperazin-1-yl-(3,4,5,trimethoxy-phenyl)-methanone；Piperazine, 1-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)-；piperazin-1-yl-(3,4,5-trimethoxyphenyl)methanone
• CAS: 964-65-8
• 化学式: C₁₄H₂₀N₂O₄
• 分子量: 280.324
• InChiKey: QYQBLZDLNPLGCY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  60
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)piperazine 在 碳酸氢钠 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 1-(8-methoxy-2,3-dihydro-1-benzoxepin-4-carbonyl)-4-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  PAF antagonist, 1,4-disubstituted piperazine compounds and production thereof

  摘要：

  血小板活化因子（PAF）拮抗剂包括以下化合物的公式（I）：其中A是一个可选择地取代的苯基或可选择地取代的杂环基团；X是亚甲基基团、羰基团或硫代羰基团；R¹、R²和R³独立地是较低的烷基基团，它们的盐在肠道中具有出色的吸收。在公式（I）的化合物中，其中A是可选择地取代的2,3-二氢-1-苯并氧杂环戊烷-4-基团的化合物是新颖的化合物，表现出出色的PAF拮抗作用。

  公开号：

  EP0318235A3
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)piperazine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 1-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  一类取代苯甲酰哌嗪类化合物及其应用

  摘要：

  本发明公开了一类取代苯甲酰哌嗪类化合物或其药用盐，具有以下结构通式：各取代基定义详见说明书。本发明还公开了一种所述取代苯甲酰哌嗪类化合物或其药用盐在制备抗真菌药物中的应用或所述取代苯甲酰哌嗪类化合物或其药用盐在制备协同氟康唑抗真菌药物中的应用。

  公开号：

  CN112430223B

文献信息

• 1,4-disubstituted piperazines (or homopiperazines) as
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US04880809A1

  公开（公告）日：1989-11-14

  Novel 1,4-disubstituted piperazine compounds represented by the formula (I): ##STR1## wherein A is a condensed polycyclic hydrocarbon group; R is a phenyl group substituted with a lower alkoxy group; X is methylene group, carbonyl group or thiocarbonyl group; and m is 2 or 3, and their salts are useful as a platelet activating factor antagonist.

  新颖的1,4-二取代哌嗪化合物由以下公式（I）表示：##STR1## 其中A是一个紧凑的多环碳氢基团；R是一个被低烷氧基取代的苯基团；X是亚甲基基团、羰基或硫代羰基；m为2或3，它们的盐可用作血小板活化因子拮抗剂。
• Synthesis and Platelet-Activating Factor (PAF)-Antagonistic Activities of 1,4-Disubstituted Piperazine Derivatives.
  作者：Hideto FUKUSHI、Hiroshi MABUCHI、Katsumi ITOH、Zen-ichi TERASHITA、Kohei NISHIKAWA、Hirosada SUGIHARA

  DOI：10.1248/cpb.42.541

  日期：——

  platelet-activating factor (PAF) antagonists, we found that 1-(6-methoxy-3,4-dihydro-2-naphthoyl)-4- (3,4,5-trimethoxybenzyl)piperazine and its 4-(3,4,5- trimethoxybenzoyl)piperazine derivatives (1b, 2b) exerted in vitro and in vivo PAF-antagonistic activities. Modifications of the 1-acyl group, the substituent at the 4-position and the piperazine ring of 1a and 2b were examined and from this series 1-(2,3-dimethoxy-6

  在筛选新型血小板活化因子（PAF）拮抗剂的过程中，我们发现1-（6-甲氧基-3,4-二氢-2-萘甲酰基）-4-（3,4,5-三甲氧基苄基）哌嗪及其4 -（3,4,5-三甲氧基苯甲酰基）哌嗪衍生物（1b，2b）在体内和体外具有PAF拮抗活性。检查了1a和2b的1-酰基，4-位取代基和哌嗪环的修饰，并从该系列的1-（2,3-二甲氧基-6,7-二氢-5H-苯并环庚烯-8-发现羰基++（+）-4-（3,4,5-三甲氧基苯甲酰基）哌嗪（2g）是最有效的PAF拮抗剂之一。
• Calcium channel inhibitors comprising benzhydril spaced from piperazine
  申请人：NeuroMed Technologies, Inc.

  公开号：US20040044004A1

  公开（公告）日：2004-03-04

  Certain piperazine substituted compounds are described which are useful in altering calcium channel activity.

  描述了一些有用于改变钙通道活性的哌嗪取代化合物。
• 一类取代苯甲酰哌嗪类化合物及在制备抗基孔肯雅病毒药物中的应用
  申请人：中国人民解放军海军军医大学

  公开号：CN112300094B

  公开（公告）日：2022-12-16

  本发明公开了一种取代苯甲酰哌嗪类化合物在制备抗基孔肯雅病毒药物中的应用，所述取代苯甲酰哌嗪类化合物具有以下结构通式：R1、R2、R3、R4、R5各自独立的选自氢、羟基、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、卤素；X选自C或N；Y选自以下基团中的一种：R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15各自独立的选自氢、羟基、卤素、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基。本发明的取代苯甲酰哌嗪类化合物具有较好的抗CHIKV作用，细胞感染率小于50％，本发明实施例制备的化合物均表现出很好的抑制CHIKV作用，可以作为抗基孔肯雅病毒药物使用。
• Carbostyril derivatives
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04514401A1

  公开（公告）日：1985-04-30

  Novel carbostyril derivatives represented by the general formula (1), ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkenyl group, a lower alkynyl group or a phenyl-lower alkyl group; R.sup.2 is a lower alkanoyl group, a lower alkoxycarbonyl group, a furoyl group, a lower alkane-sulfonyl group, a substituted benzoyl group, a substituted phenyl-lower alkenylcarbonyl group, a phenoxy-lower alkyl group, or a substituted phenylsulfonyl group; A is a lower alkylene group; the carbon-carbon bond between 3- and 4-positions in the carbostyril skeleton is a single or double bond; and the substituted position of the side-chain of the formula, ##STR2## may be of 5-, 6-, 7- or 8-position in the carbostyril skeleton; and acid addition salts thereof. The carbostyril derivatives of the general formula (1) of the present invention and acid addition salts thereof have myocardial contraction increasing activity (positive inotropic activity), coronary blood flow increasing activity and hypotensive activity. They are useful as cardiotonics for curing various heart diseases such as congestive heart failure, mitralism, auricular fibrillation, auricular flutter, paroxysmal atrial tachycardia and the like.

  一种以通式（1）表示的新型羧基喹啉衍生物，其中R.sup.1是氢原子、较低的烷基、较低的烯基、较低的炔基或苯基较低的烷基；R.sup.2是较低的烷酰基、较低的烷氧羰基、呋喃基、较低的烷磺酰基、取代苯甲酰基、取代苯基较低的烯基羰基、苯氧基较低的烷基或取代苯磺酰基；A是较低的烷撑基；在羧基喹啉骨架的3-和4-位置之间的碳-碳键是单键或双键；以及通式的侧链的取代位置，可能是在羧基喹啉骨架的5-、6-、7-或8-位置；及其酸盐。本发明的通式（1）的羧基喹啉衍生物及其酸盐具有增加心肌收缩活性（正肌力活性）、增加冠脉血流活性和降压活性。它们可用作治疗各种心脏疾病如充血性心力衰竭、二尖瓣病、心房颤动、心房扑动、阵发性心房扑动等的心力补充剂。