1-[(2-Nitrophenyl)sulfonyl]aziridine | 344951-08-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-[(2-Nitrophenyl)sulfonyl]aziridine
• 英文别名: N-(2-nitrobenzenesulfonyl)aziridine；o-nitrobenzenesulfonylaziridine；N-nosylaziridine；1-(2-nitro-benzenesulfonyl)-aziridine；N-Nitrobenzenesulfonylaziridine；1-(2-nitrophenyl)sulfonylaziridine
• CAS: 344951-08-2
• 化学式: C₈H₈N₂O₄S
• 分子量: 228.229
• InChiKey: NRLFDEJUACZGOR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  406.1±47.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.591±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  91.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[(2-Nitrophenyl)sulfonyl]aziridine 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 tert-butyl N-[7-[2-[(2-nitrophenyl)sulfonylamino]ethylamino]heptyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  Facile synthesis of a selectively protected triazamacrocycle

  摘要：

  1,7-Diaminoheptane was selectively homologated with the novel reagent N-(2-nitrobenzenesulfonyl)aziridine. A series of reactions then followed to afford a selectively protected 14-membered triazamacrocyclic ring. (C) 2002 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(02)01756-2
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-羟基乙基)-2-硝基苯磺酰胺 在 三乙胺 、 potassium hydroxide 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 1-[(2-Nitrophenyl)sulfonyl]aziridine
  参考文献：
  名称：

  CBL0137 的生理目标和作用模式，人类非洲锥虫病药物开发的先导者

  摘要：

  CBL0137 是治疗由布氏锥虫引起的人类非洲锥虫病的主要药物。在此，我们使用四步策略来 1) 识别生理靶标，2) 确定 CBL0137 在锥虫中的分子作用模式。首先，我们使用亲和层析鉴定了 14 种 CBL0137 结合蛋白。其次，我们以 CBL0137 结合蛋白的预测功能为指导，提出了分子作用模式的假设。第三，我们记录了 CBL0137 对锥虫分子途径的影响。第四，我们通过敲低编码 CBL0137 结合蛋白的基因，并将其分子效应与用 CBL0137 处理锥虫时获得的分子效应进行比较，确定了该药物的生理靶点。CBL0137结合蛋白包括糖酵解酶（醛缩酶、3-磷酸甘油醛脱氢酶、磷酸果糖激酶、磷酸甘油酸激酶）和DNA结合蛋白[通用小环序列结合蛋白2、复制蛋白A1 (RPA1)、复制蛋白A2 (RPA2)]。在化学生物学研究中，CBL0137 不会降低锥虫中的 ATP 水平，从而排除了糖酵解酶作为该药物的关键靶点的可能性。因此，许多

  DOI：

  10.1124/molpharm.121.000430

文献信息

• Intramolecular Pd(II)-Catalyzed Aerobic Oxidative Amination of Alkenes: Synthesis of Six-Membered <i>N</i>-Heterocycles
  作者：Zhan Lu、Shannon S. Stahl

  DOI：10.1021/ol300030w

  日期：2012.3.2

  Use of a base-free Pd(DMSO)2(TFA)2 catalyst system enables the synthesis of six-membered nitrogen heterocycles via a Wacker-type aerobic oxidative cyclization of alkenes bearing tethered sulfonamides. Various heterocycles, including morpholines, piperidines, piperazines, and piperazinones, are accessible by this method.

  使用无碱的Pd(DMSO) 2 (TFA) 2催化剂体系能够通过带有束缚磺酰胺的烯烃的瓦克型有氧氧化环化来合成六元氮杂环。通过这种方法可以获得各种杂环，包括吗啉、哌啶、哌嗪和哌嗪酮。
• Carbazole compounds and therapeutic uses of the compounds
  申请人：Incuron, LLC

  公开号：US09108916B2

  公开（公告）日：2015-08-18

  Compounds of the general structural formula (I) and (II) and use of the compounds and salts and hydrates thereof, as therapeutic agents are disclosed. Treatable diseases and conditions include cancers, inflammatory diseases and conditions, and immunodeficiency diseases. (I), (II).

  通用结构式（I）和（II）的化合物以及这些化合物及其盐和水合物的用途作为治疗剂被披露。可治疗的疾病和症状包括癌症、炎症性疾病和症状，以及免疫功能缺陷疾病。 (I), (II).
• Methods of making 2,6-diaryl piperidine derivatives
  申请人：Chen Gang

  公开号：US20050154201A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  Methods for preparing 2,6-diaryl piperidine derivatives are described. More particularly, 2,6-diaryl piperidines having formula 1-4 are prepared by cyclocondensation of an aryl or heteroaryl aldehyde with 1,3-acetonedicarboxylic acid.

  描述了制备2,6-二芳基哌啶衍生物的方法。更具体地，通过芳基或杂环芳基醛与1,3-乙二酸二甲酯进行环缩合反应制备具有1-4式的2,6-二芳基哌啶。
• Controlling Selectivity in Alkene Oxidation: Anion Driven Epoxidation or Dihydroxylation Catalysed by [Iron(III)(Pyridine‐Containing Ligand)] Complexes
  作者：Giorgio Tseberlidis、Luca Demonti、Valentina Pirovano、Marco Scavini、Serena Cappelli、Silvia Rizzato、Rubén Vicente、Alessandro Caselli

  DOI：10.1002/cctc.201901045

  日期：2019.10.7

  A highly reactive and selective catalytic system comprising Fe(III) and macrocyclic pyridine‐containing ligands (Pc‐L) for alkene oxidation by using hydrogen peroxide is reported herein. Four new stable iron(III) complexes have been isolated and characterized. Importantly, depending on the anion of the iron(III) metal complex employed as catalyst, a completely reversed selectivity was observed. When

  本文报道了由Fe（III）和含大环吡啶的配体（Pc-L）组成的高反应性和选择性催化体系，用于通过使用过氧化氢进行烯烃氧化。四个新的稳定的铁（III）配合物已被分离和表征。重要的是，取决于用作催化剂的铁（III）金属配合物的阴离子，观察到完全相反的选择性。当X ＝ OTf时，发生选择性二羟基化反应。另一方面，使用X ＝ Cl导致环氧化物作为主要产物。事实证明该反应非常普遍，可耐受芳族和脂族烯烃以及内部或末端双键，并且环氧化物和二醇产物均能以良好的收率获得良好的选择性（高达93％的分离收率和dr。= 99：1）。该催化系统通过执行几个催化循环而没有观察到催化剂失活，证明了其坚固性。使用丙酮作为溶剂，使用过氧化氢作为末端氧化剂使该催化体系具有吸引力。
• Iodide-Mediated [3 + 2]-Cycloaddition Reaction with <i>N</i>-Tosylaziridines and α,β-Unsaturated Ketones
  作者：Yuya Nakagawa、Keigo Yamaguchi、Seijiro Hosokawa

  DOI：10.1021/acs.joc.1c00532

  日期：2021.6.4

  [3 + 2]-cycloaddition reaction between N-tosylaziridines and α,β-unsaturated ketones was promoted with lithium iodide. The reaction proceeded under mild conditions to provide N-tosylpyrrolidines. Quaternary carbon-possessing 3,3-disubstituted pyrrolidines including spiro compounds were afforded in high yields. A simple procedure with easy to handle reagents makes this reaction concise. The intramolecular

  N-甲苯磺酰基氮丙啶和α,β-不饱和酮之间的[3+2]-环加成反应用碘化锂促进。该反应在温和条件下进行以提供N-甲苯磺酰基吡咯烷。以高产率提供了含四元碳的 3,3-二取代吡咯烷，包括螺环化合物。一个简单的程序和易于处理的试剂使这个反应简洁。该反应的分子内形式用于合成托烷骨架。