OSu-AHCA | 533923-13-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: OSu-AHCA
• 英文别名: succinimidyl benzoyloxy(2-Cbz-aminoethyl)carbamate；succinimidyl benzoyloxy(2-(benzyloxycarbonyl)-aminoethyl)carbamate；[(2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl)oxycarbonyl-[2-(phenylmethoxycarbonylamino)ethyl]amino] benzoate
• CAS: 533923-13-6
• 化学式: C₂₂H₂₁N₃O₈
• 分子量: 455.424
• InChiKey: QPPOLJURZKXALD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.43±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  132
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  OSu-AHCA 在 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 116.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Probing the functional requirements of the l-haba side-chain of amikacin—synthesis, 16S A-site rRNA binding, and antibacterial activity

  摘要：

  The 1-amino group in amikacin was acylated with a variety of 2-hydroxy aminocarboxylic acids to probe the effect of acylation on ribosomal binding and antibacterial activity. The N-hydroxy urea analogue of amikacin (8a) in which the 2-S-hydroxyl-bearing carbon was replaced by an N-OH group was equally active against S. aureus and E. coli in vitro. The analogous tobramycin variant 9 was more active than amikacin. (C) 2003 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(02)01625-3
• 作为产物：
  描述：

  氯甲酸苄酯 在 碳酸氢钠 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 OSu-AHCA
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL ANTIBACTERIAL 3"-DERIVATIVES OF 4,6-DISUBSTITUTED 2,5-DIDEOXYSTREPTAMINE AMINOGLYCOSIDE ANTIBIOTICS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS 3" ANTIBACTÉRIENS D'ANTIBIOTIQUES À BASE D'AMINOGLYCOSIDE 2,5-DIDÉSOXYSTREPTAMINE 4,6-DISUBSTITUÉS

  摘要：

  本发明涉及具有抗微生物特性的新型氨基糖苷化合物，适用于作为治疗剂，例如用于治疗哺乳动物疾病的治疗剂，特别是适用于治疗哺乳动物微生物感染的新型治疗剂。本发明还涉及包含所述治疗剂的药物组合物在治疗哺乳动物的医疗状况中的使用，特别是在治疗微生物感染中的使用。本发明的治疗剂和药物组合物在治疗与抗生素耐药微生物相关的疾病方面具有特殊意义。本发明还涉及用于治疗因抗生素类相关细菌耐药而导致治疗变得困难的疾病的化合物，并提供适用于治疗多药耐药（MDR）感染的新型治疗剂。

  公开号：

  WO2020115190A1

文献信息

• ANTIBACTERIAL AMINOGLYCOSIDE ANALOGS
  申请人：Aggen James Bradley

  公开号：US20110275586A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  Compounds having antibacterial activity are disclosed. The compounds have the following structure (I): including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein Q 1 , Q 2 , Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 , R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.

  本文披露了具有抗菌活性的化合物。该化合物具有以下结构（I）：包括立体异构体、药学上可接受的盐和前药，其中Q1、Q2、Z1、Z2、Z3、Z4、R1、R2和R3的定义如本文所述。本文还披露了与制备和使用此类化合物相关的方法，以及包含此类化合物的制药组合物。
• AMINOGLYCOSIDE DOSING REGIMENS
  申请人：Bruss Jon B.

  公开号：US20120208781A1

  公开（公告）日：2012-08-16

  The present invention provides new aminoglycoside dosing regimens associated with enhanced microbicidal activity and reduced nephrotoxicity, as well as methods of using these dosing regimens to treat various bacterial infections.

  本发明提供了新的氨基糖苷类药物给药方案，与增强微生物杀灭活性和降低肾毒性有关，并提供了使用这些给药方案治疗各种细菌感染的方法。
• [EN] ANTIBACTERIAL AMINOGLYCOSIDE ANALOGS<br/>[FR] ANALOGUES D'AMINOGLYCOSIDE ANTIBACTÉRIENS
  申请人：ACHAOGEN INC

  公开号：WO2011044538A9

  公开（公告）日：2012-01-05
• [EN] ANTIBACTERIAL AMINOGLYCOSIDE ANALOGS<br/>[FR] ANALOGUES ANTIBACTÉRIENS D'AMINOGLYCOSIDES
  申请人：ACHAOGEN INC

  公开号：WO2011044498A9

  公开（公告）日：2012-02-09
• US8367625B2
  申请人：——

  公开号：US8367625B2

  公开（公告）日：2013-02-05