N-{6-[3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]pyrid-3-yl}-N-methylmethanesulphonamide | 143937-40-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 英文名称: N-{6-[3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]pyrid-3-yl}-N-methylmethanesulphonamide
• 英文别名: N-(6-[3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]pyrid-3-yl}-N-methylmethanesulphonamide；N-[6-[3-(4-methoxyoxan-4-yl)phenyl]sulfanylpyridin-3-yl]-N-methylmethanesulfonamide
• CAS: 143937-40-0
• 化学式: C₁₉H₂₄N₂O₄S₂
• 分子量: 408.543
• InChiKey: ZBJIBFGXHPNBRP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-methoxy-4-(3-mercaptophenyl)tetrahydropyran 、 N-(6-chloropyrid-3-yl)-N-methylmethanesulphonamide 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 生成 N-{6-[3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]pyrid-3-yl}-N-methylmethanesulphonamide
  参考文献：
  名称：

  Sulphonamide derivatives

  摘要：

  这项发明涉及公式I的磺胺基衍生物，其中R.sup.1包括(1-4C)烷基；R.sup.2和R.sup.3一起形成--A.sup.2--X.sup.2--A.sup.3--，定义具有5到7个环原子的环，其中A.sup.2和A.sup.3各自是(1-3 C)烷基和X.sup.2是氧、硫、亚硫酰基或磺酰基；A.sup.1是直接连接到X.sup.1或是(1-3 C)烷基；X.sup.1是氧、硫、亚硫酰基、磺酰基或亚胺；Ar是可选择取代的苯基或Ar是吡啶基；Q是氮或公式CR.sup.7，其中R.sup.7包括氢、卤素、(1-4 C)烷基和(1-4 C)烷氧基；R.sup.4和R.sup.5中的每一个是(1-4 C)烷基、(3-4 C)烯基、(3-4 C)炔基或可选择取代的苯基、苄基或吡啶基，或R.sup.5可以是氢；而R.sup.6具有R.sup.7定义的任何含义；或其药学上可接受的盐；其制备方法；含有它们的药物组合物以及它们作为5-脂氧合酶抑制剂的用途。

  公开号：

  US05236948A1

文献信息

• US5258399A
  申请人：——

  公开号：US5258399A

  公开（公告）日：1993-11-02
• US5236948A
  申请人：——

  公开号：US5236948A

  公开（公告）日：1993-08-17
• Sulphonamide derivatives
  申请人：Imperial Chemical Industries PLC

  公开号：US05236948A1

  公开（公告）日：1993-08-17

  The invention concerns sulphonamide derivatives of the formula I ##STR1## wherein R.sup.1 includes (1-4C)alkyl; R.sup.2 and R.sup.3 together form --A.sup.2 --X.sup.2 --A.sup.3 -- which defines a ring having 5 to 7 ring atoms, wherein A.sup.2 and A.sup.3 each is (1-3 C)alkylene and X.sup.2 is oxy, thio, sulphinyl or sulphonyl; A.sup.1 is a direct link to X.sup.1 or is (1-3 C)alkylene; X.sup.1 is oxy, thio, sulphinyl, sulphonyl or imino; Ar is optionally substituted phenylene or Ar is pyridylene; Q is nitrogen or of the formula CR.sup.7, wherein R.sup.7 includes hydrogen, halogeno, (1-4 C)alkyl and (1-4 C)alkoxy; each of R.sup.4 and R.sup.5 is (1-4 C)alkyl, (3-4 C)alkenyl, (3-4 C)alkynyl or optionally substituted phenyl, benzyl or pyridyl, or R.sup.5 may be hydrogen; and R.sup.6 has any of the meanings defined for R.sup.7 ; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their manufacture; pharmaceutical compositions containing them and their use as 5-lipoxygenase inhibitors.

  这项发明涉及公式I的磺胺基衍生物，其中R.sup.1包括(1-4C)烷基；R.sup.2和R.sup.3一起形成--A.sup.2--X.sup.2--A.sup.3--，定义具有5到7个环原子的环，其中A.sup.2和A.sup.3各自是(1-3 C)烷基和X.sup.2是氧、硫、亚硫酰基或磺酰基；A.sup.1是直接连接到X.sup.1或是(1-3 C)烷基；X.sup.1是氧、硫、亚硫酰基、磺酰基或亚胺；Ar是可选择取代的苯基或Ar是吡啶基；Q是氮或公式CR.sup.7，其中R.sup.7包括氢、卤素、(1-4 C)烷基和(1-4 C)烷氧基；R.sup.4和R.sup.5中的每一个是(1-4 C)烷基、(3-4 C)烯基、(3-4 C)炔基或可选择取代的苯基、苄基或吡啶基，或R.sup.5可以是氢；而R.sup.6具有R.sup.7定义的任何含义；或其药学上可接受的盐；其制备方法；含有它们的药物组合物以及它们作为5-脂氧合酶抑制剂的用途。