2-bromo-4-chloro-3-methoxy-pyridine | 1256819-68-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-bromo-4-chloro-3-methoxy-pyridine
• 英文别名: 2-Bromo-4-chloro-3-methoxypyridine；2-bromo-4-chloro-3-methoxypyridine
• CAS: 1256819-68-7
• 化学式: C₆H₅BrClNO
• 分子量: 222.469
• InChiKey: HMHORABGJRLNEW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  256.6±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.650±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-4-chloro-3-methoxy-pyridine 在 manganese(IV) oxide 、 lithium chloro-isopropyl-magnesium chloride 、 正丁基锂 、 硫酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 hexanes 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.5h， 生成 2-(4-chloro-3-methoxypyridin-2-yl)-2-cyclopropyl-acetaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIMICROBIAL 4-OXOQUINOLIZINES
  [FR] 4-OXOQUINOLIZINES ANTIMICROBIENNES

  摘要：

  这项发明提供了新颖的4-氧喹啉化合物及其用途，用于一系列广谱抗生素，不会产生对现有或新出现的抗生素类别的交叉耐药性。此外，这些新颖的4-氧喹啉化合物对CDC A类和B类病原体具有作用。该发明还提供了包含某些4-氧喹啉与亚抑菌浓度的多粘菌素B结合的药物组合物，用于对抗对喹诺酮、碳青霉烯和其他抗微生物药物产生耐药性的临床分离株。

  公开号：

  WO2012104305A1
• 作为产物：
  描述：

  三氯氧磷 、 2-Bromo-3-methoxypyridin-4-ol 在 ice water 、 二氯甲烷 作用下， 反应 18.0h， 生成 2-bromo-4-chloro-3-methoxy-pyridine
  参考文献：
  名称：

  CHROMAN DERIVATIVES AS TRPM8 INHIBITORS

  摘要：

  公式I的铬化合物和衍生物是TRPM8的有用抑制剂。这些化合物在治疗许多TRPM8介导的疾病和病况方面很有用，并可用于制备治疗这些疾病和病况的药物和制剂。这些疾病的例子包括但不限于偏头痛和神经病性疼痛。公式I的化合物具有以下结构：其中变量的定义在此提供。

  公开号：

  US20140045855A1

文献信息

• Chroman derivatives as TRPM8 inhibitors
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US08952009B2

  公开（公告）日：2015-02-10

  Chroman compounds and derivatives of Formula I are useful inhibitors of TRPM8. Such compounds are useful in treating a number of TRPM8 mediated disorders and conditions and may be used to prepare medicaments and pharmaceutical compositions useful for treating such disorders and conditions. Examples of such disorders include, but are not limited to, migraines and neuropathic pain. Compounds of Formula I have the following structure: where the definitions of the variables are provided herein.

  公式I的铬化合物和衍生物是TRPM8的有用抑制剂。这些化合物可用于治疗多种TRPM8介导的疾病和病况，并可用于制备治疗此类疾病和病况的药物和制剂。此类疾病的例子包括但不限于偏头痛和神经病性疼痛。公式I的化合物具有以下结构：其中变量的定义在此处提供。
• ANTIMICROBIAL 4-OXOQUINOLIZINES
  申请人：Heim Jutta

  公开号：US20130252882A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  This invention provides novel 4-oxoquinolizine compounds and their uses for a series of broad-spectrum antibiotics having no cross-resistance to existing or emerging classes of antibiotics. In addition the novel 4-oxoquinolizine compounds are useful against CDC Category A and B pathogens The invention also provides pharmaceutical compositions comprising certain 4-oxoquinolizines in combination with subinhibitory concentrations of polymyxin B against clinical isolates which are resistant to quinolones, carbapenems and other antimicrobial agents.

  该发明提供了新型的4-氧喹啉并化合物及其用途，适用于一系列广谱抗生素，不与现有或新出现的抗生素类别产生交叉耐药性。此外，新型的4-氧喹啉并化合物对CDC A和B类病原体也有用。该发明还提供了包含某些4-氧喹啉并化合物与亚抑制浓度的多粘菌素B的药物组合，用于对抗对喹诺酮、碳青霉烯和其他抗微生物药物产生耐药性的临床分离株。
• Antimicrobial 4-oxoquinolizines
  申请人：Heim Jutta

  公开号：US09403818B2

  公开（公告）日：2016-08-02

  This invention provides novel 4-oxoquinolizine compounds and their uses for a series of broad-spectrum antibiotics having no cross-resistance to existing or emerging classes of antibiotics. In addition the novel 4-oxoquinolizine compounds are useful against CDC Category A and B pathogens The invention also provides pharmaceutical compositions comprising certain 4-oxoquinolizines in combination with subinhibitory concentrations of polymyxin B against clinical isolates which are resistant to quinolones, carbapenems and other antimicrobial agents.

  该发明提供了新颖的4-氧喹啉并化合物及其用途，用于制备一系列广谱抗生素，对现有或新兴抗生素类别没有交叉耐药性。此外，新颖的4-氧喹啉并化合物对CDC A和B类病原体也有用。该发明还提供了含有某些4-氧喹啉并化合物和亚抑制浓度的多粘菌素B的药物组合物，用于治疗对喹诺酮类、碳青霉烯和其他抗微生物药物产生耐药性的临床分离株。
• US8952009B2
  申请人：——

  公开号：US8952009B2

  公开（公告）日：2015-02-10
• US9403818B2
  申请人：——

  公开号：US9403818B2

  公开（公告）日：2016-08-02