5,6-dimethyl-2-(pyridin-4-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4(3H)-one | 357620-07-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5,6-dimethyl-2-(pyridin-4-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4(3H)-one
• 英文别名: 5,6-dimethyl-2-pyridin-4-yl-3H-thieno[2,3-d]pyrimidin-4-one
• CAS: 357620-07-6
• 化学式: C₁₃H₁₁N₃OS
• 分子量: 257.316
• InChiKey: DTVVCNRUIUWJEQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  82.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氰基吡啶 、 2-氨基-4,5-二甲基噻吩-3-羧酸乙酯 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 10.0h， 以79%的产率得到5,6-dimethyl-2-(pyridin-4-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and antimicrobial activity of novel 2-(pyridin-2-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4 (3H)-ones

  摘要：

  在本研究中，合成了一些新的2-(吡啶-2-基)噻吩[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物（IIa-o）。目标化合物（IIa-o）是通过2-氰基、3-氰基和4-氰基吡啶与各种2-氨基-3-乙氧基噻吩（Ia-e）进行酸催化缩合合成的。所有噻吩衍生物均通过Gewald反应合成。新合成化合物的结构通过紫外-可见光谱、傅里叶变换红外光谱、^1H-NMR和质谱分析得到了确认。所有合成化合物均被评估其针对各种革兰阳性和革兰阴性细菌及真菌菌株的抗微生物活性。在合成的化合物中，发现IIa、IIb、IId、IIe和IIm具有活性。

  DOI：

  10.3906/kim-1012-888

文献信息

• [EN] THIENOPYRIMIDINE INHIBITORS OF ATYPICAL PROTEIN KINASE C<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYPE THIÉNOPYRIMIDINE DE PROTÉINES KINASES C ATYPIQUES
  申请人：CANCER REC TECH LTD

  公开号：WO2013078126A1

  公开（公告）日：2013-05-30

  The present invention provides a compound of formula (I) or a salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, G, M, Q and X are as defined herein. A compound of formula (I) and its salts have a PKC inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、G、M、Q和X如本文所定义。式（I）的化合物及其盐具有PKC抑制活性，并可用于治疗增生性疾病。
• Thienopyrimidine Inhibitors of Atypical Protein Kinase C
  申请人：Cancer Research Technology Limited

  公开号：US20140323435A1

  公开（公告）日：2014-10-30

  The present application provides a compound of formula (I) or a salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , A, G, M, Q and X are as defined herein. A compound of formula (I) and its salts have aPKC inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

  本申请提供了公式（I）的化合物或其盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、G、M、Q和X的定义如本文所述。公式（I）的化合物及其盐具有aPKC抑制活性，可用于治疗增殖性疾病。
• THIENOPYRIMIDINE AS INHIBITORS OF ATYPICAL PROTEIN KINASE C
  申请人：Cancer Research Technology Limited

  公开号：EP3048106A1

  公开（公告）日：2016-07-27

  The present invention provides a compound of formula (I) or a salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, G, M, Q and X are as defined herein. The compound of formula (I) and its salts has aPKC inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

  本发明提供了一种式 (I) 的化合物 或其盐，其中 R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、G、M、Q 和 X 如本文所定义。式（I）化合物及其盐具有 PKC 抑制活性，可用于治疗增殖性疾病。
• Thienopyrimidine inhibitors of atypical protein kinase C
  申请人：Cancer Research Technology Limited

  公开号：US10183950B2

  公开（公告）日：2019-01-22

  The present application provides a compound of formula (I) or a salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, G, M, Q and X are as defined herein. A compound of formula (I) and its salts have aPKC inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

  本申请提供了一种式 (I) 的化合物 或其盐，其中 R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、G、M、Q 和 X 如本文所定义。式（I）化合物及其盐具有 PKC 抑制活性，可用于治疗增殖性疾病。
• EP2782917A1
  申请人：——

  公开号：EP2782917A1

  公开（公告）日：2014-10-01